Produkty
5-Fluóruracil je komerčne dostupný ako masť (Efudix) ako topický roztok v kombinácii s kyselina salicylová (Verrumal) a v prípravkoch na parenterálne podanie správa. Tento článok sa týka aktuálnej aplikácie. V roku 2011 nižší 5-fluóruracil koncentrácie s Actikerall bolo v mnohých krajinách schválených 0.5%.
Štruktúra a vlastnosti
5-fluóruracil (C.4H3FN2O2Mr = 130.08 g / mol) je uracil fluórovaný v polohe 5, obdobne ako tymín (5-metyluracil). Spolu s základy cytozín a tymidín, uracil patrí medzi takzvané pyrimidínové analógy. Je začlenený do RNA ako falošný stavebný blok. 5-fluóruracil existuje ako biely až takmer biely kryštalický prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda.
účinky
5-fluóruracil (ATC L01BC02, ATC D11AF) má cytostatické účinky inhibíciou syntézy DNA a RNA. Zastavuje tiež rast a množenie bradavíc vírusy. Kyselina salicylová je keratolytický a zlepšuje penetráciu fluóruracilu do tkanív.
Mechanizmus účinku
Cytostatický účinok 5-fluóruracilu je spôsobený inhibíciou tymidylátsyntetázy, ktorá je zodpovedná za metyláciu dUMP. Výsledkom je blokovanie syntézy DNA. Začlenenie 5-fluóruracilu do RNA a výsledné znížené začlenenie uracilu vedie k inhibícii syntézy RNA. Výsledkom je inhibícia bunkovej proliferácie v rýchlo sa deliacich dysplastických bunkách, čo vedie k bunkovej smrti.
indikácia
Lokálne sa používa 5-fluóruracil aktinická keratóza, bazocelulárny karcinóm, spinocelulárny karcinóm, premalígne zmeny a Bowenova choroba. V kombinácii s kyselina salicylová, je tiež schválený na liečbu bradavice, najmä plantárne a vulgárne bradavice. Ďalšie off-label indikácie sú opísané v literatúre.
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. Počas aplikácie je potrebné postupovať opatrne, pretože 5-fluóruracil by nemal prísť do styku s neporušeným koža, sliznice alebo oči. Preto sa po aplikácii odporúča dobre si umyť ruky alebo počas aplikácie nosiť ochranné rukavice.
Kontraindikácie
5-fluóruracil je kontraindikovaný pri precitlivenosti, súbežnom užívaní antivírusových nukleozidov a počas tehotenstva. Kompletné preventívne opatrenia nájdete v informačnom liste o drogách.
interakcie
5-fluóruracil sa odbúrava pomocou enzýmu dihydropyrimidíndehydrogenázy. Preto sa nemá užívať súbežne s nukleozidovými analógmi brivudín a sorivudín. To by mohlo viesť k zvýšeniu plazmy koncentrácie fluóruracilu a súčasné zvýšenie toxicity.
Nepriaznivé účinky
Možný nepriaznivé účinky zahŕňajú niekedy závažné zápalové reakcie, alergické koža reakcie, ako je začervenanie zdravej pokožky, horiace pocit kože, zápal kože a svrbenie. Vedľajšie účinky sa najčastejšie vyskytujú v mieste aplikácie.
