Produkty
omeprazol je komerčne dostupný vo forme tabliet, kapsúl a injekčných / infúznych foriem a v mnohých krajinách je schválený od roku 1988. Okrem pôvodných liekov proti bolesti, generík a -enantioméru ezomeprazol (Nexium) sú tiež komerčne dostupné. Na konci marca 2010, po pantoprazol, omeprazol bol tiež schválený na samoliečbu v mnohých krajinách. V Spojených štátoch, omeprazol je bez lekárskeho predpisu k dispozícii od roku 2003.
Štruktúra a vlastnosti
Omeprazol (C.17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) je biela prášok to je veľmi ťažko rozpustné v voda, v drogy, je tiež prítomný vo forme viacerých voda-rozpustný sodík or magnézium soli. Je to benzimidazolový derivát a racemát. -Enantiomér ezomeprazol sa tiež úspešne uvádza na trh. Osobitný význam majú dva konštrukčné prvky. Najprv pyridín dusík, čo vedie k akumulácii v kyslom prostredí sekrečných tubulov (canaliculi) pracovných buniek protonáciou. A po druhé, sulfoxid (S = O), ktorý je aktivovaný prešmykom na sulfenamid a viaže sa na cysteíny protónovej pumpy, čím ju deaktivuje.
účinky
Omeprazol (ATC A02BC01) znižuje žalúdočnej kyseliny sekrécia inaktiváciou protónovej pumpy (H+/K+-ATPáza) v žalúdočných vestibulárnych bunkách nevratne. Nepôsobí lokálne v lúmeni žalúdok ale je absorbovaný v čreve a systémovým cestuje do vestibulárnych buniek obeh. Je to proliečivo a z kyseliny sa na aktívnu formu premieňa iba v kanálikoch vestibulárnych buniek, kde sa kovalentne viaže na protónovú pumpu a inhibuje ju. Omeprazol je labilný voči kyselinám a musí sa podávať v enterosolventných dávkových formách. Inhibícia žalúdočnej kyseliny sekrécia je dávka-závislý a ako u všetkých inhibítory protónovej pumpy, plný účinok nastáva s oneskorením približne 4 dní. Z dôvodu kovalentnej väzby je omeprazol účinný oveľa dlhšie, ako by naznačoval jeho krátky polčas menej ako 1 hodina, a preto je u väčšiny pacientov postačujúce dávkovanie jedenkrát denne.
indikácia
Bez lekárskeho predpisu je omeprazol schválený na krátkodobú liečbu reflux príznaky (napr. žalúdok horiace, regurgitácia kyseliny) u dospelých vo veku 18 rokov a starších počas 2 týždňov. Pri lekárskom ošetrení sa dodatočne používa na peptické vredy, reflux pažeráka, Zollingerov-Ellisonov syndróma likvidácia Helicobacter pylori spolu s antibiotiká.
Dávkovanie
Pri samoliečbe je dávka 10 mg alebo 20 mg raz denne, najviac 2 týždne. Ak príznaky pretrvávajú, je potrebné vyhľadať lekára. Pod lekárskym ošetrením každý deň dávka možno zvýšiť až na 120 mg denne; obvyklé denné dávky u dospelých sú 20 alebo 40 mg. Deliteľné sú iba dávkové formy so špeciálnou galenickou (napr. MUPS alebo MUT).
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Užívanie v samoliečbe môže maskovať vážne stavy, ako je a žalúdok alebo črevné vred, krvácanie alebo zhubné nádory, ako je žalúdok rakovina. Preto je potrebné opatrne dodržiavať preventívne opatrenia. Ak príznaky zahŕňajú chudnutie, dysfágia, opakované zvracanie or hematemézaalebo žalúdočná anamnéza vred, malo by sa získať lekárske vyšetrenie. Úplné a komplexné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Omeprazol je metabolizovaný CYP2C19 a kompetitívne inhibuje izoenzým. Preto by sa nemal podávať súčasne s klopidogrel pretože proliečivo klopidogrel sa biotransformuje na aktívny metabolit prostredníctvom CYP2C19. Spolu s omeprazolom účinnosť klopidogrel môže byť znížená. Omeprazol môže predĺžiť eliminácia substrátov CYP2C19, ako je napr antiepileptiká diazepam a fenytoín, čím sa zvyšuje ich nepriaznivé účinky. Kyselina žalúdočná je významné pre vstrebávanie niektorých drogynapríklad antimykotiká ketokonazol, itrakonazol, A Inhibítor HIV proteázy atazanavir. Pretože omeprazol znižuje žalúdočnú kyselinu, môže tiež znižovať vstrebávanie z nich drogy. Všetky podrobnosti o interakcie nájdete v súhrne charakteristických vlastností lieku.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie pozorované nepriaznivé účinky zahŕňajú gastrointestinálne príznaky ako napr hnačka, zápcha, bolesť brucha, nevoľnosť, zvracaniea nadúvanie. Bolesť hlavy je tiež bežné.
