Cimetidín: Účinky, použitie a riziká

cimetidín sa používa na liečbu gastrointestinálnych porúch. H2 antihistaminikum sa používa na tlmenie produkcie žalúdočnej šťavy.

Čo je to cimetidín?

cimetidín sa používa na liečbu gastrointestinálnych porúch. H2 antihistaminikum sa používa na tlmenie produkcie žalúdočnej šťavy. cimetidín je gastrointestinálne činidlo. Patrí do skupiny Antagonisty receptora H2. Liečivo tak môže inhibovať účinky tkanivového hormónu histamín. Z tohto dôvodu je vhodný na ošetrenie zápal žalúdka, žalúdok vredy, pálenie záhy, zápal pažeráka a duodenitída. Cimetidín bol jedným z prvých H2 antagonistov, ktorí boli uvedení na trh na liečbu gastrointestinálnych vredov a pálenie záhy. Droga bola vyvinutá v 1960. rokoch farmaceutickou spoločnosťou SmithKline a French, v modernej dobe známou ako GlaxoSmithKline. V roku 1976 bola droga uvedená na trh pod názvom Tagamet. Spoločnosť Tagamet pokročila v to, aby sa stala vyhľadávaným liekom s úspechom na farmakologickom trhu. Cimetidín vyvinuli britskí chemici John Colin Emmett, Graham J. Durant a Robin Ganellin. Za svoj úspech našli vstup do siene slávy Národných vynálezcov.

Farmakologický účinok

Spôsob účinku cimetidínu je založený na lieku blokujúcom H2 receptor (väzbové miesto) tkanivového hormónu histamín na bunkách obsadzujúcich žalúdočnú sliznicu. histamín je dôležité neurotransmiter (látka posla). Tvorí sa to žalúdočnej kyseliny z buniek cestujúcich a uvoľní ho. Blokáda histamínových receptorov cimetidínom znamená, že hormón už nie je schopný dokovať sa k receptorom, čo spôsobuje jeho stratu účinku. Týmto spôsobom dochádza k zníženému uvoľňovaniu žalúdočnej kyseliny. Cimetidín má tiež tú vlastnosť, že obmedzuje aktivitu žalúdočných žalúdočných epiteliálnych buniek. Obyvateľské bunky produkujú kyselina chlorovodíková, ktorý je zodpovedný za rozklad potravín, ktoré vstupujú do žalúdok. Avšak nadmerné uvoľňovanie žalúdočnej kyseliny môže mať za následok pálenie záhy. Cimetidín zaisťuje, že: žalúdok bunky neprodukujú príliš veľa kyseliny. Aby účinná látka mohla využívať svoje pozitívne účinky, je dávka musí byť dostatočne vysoká. Po orálnom vstrebávanie cimetidínu do organizmu, gastrointestinálne liečivo sa rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Trvá teda iba 90 až 120 minút, kým 50 percent H2 antihistamínu opustí telo. Tento proces prebieha cez obličky a moč.

Lekárske použitie a použitie

Na použitie sa cimetidín používa na liečbu a prevenciu stavov, pri ktorých je dôležité znižovať produkciu žalúdočnej kyseliny. Patria sem žalúdočné poruchy súvisiace s kyselinami, pálenie záhy, zápal pažeráka, reflux pažeráka (abnormálny reflux žalúdočnej kyseliny) a zápal žalúdka a duodenitída. Ďalšou oblasťou použitia je Zollingerov-Ellisonov syndróm, pri ktorom dochádza k patologickej nadprodukcii žalúdočnej kyseliny v dôsledku hormonálnej nadmernej stimulácie buniek na strane cestujúcich. Cimetidín sa zvyčajne podáva vo forme tabliet. Okrem toho sa liek môže injikovať priamo do a žila, dávka gastrointestinálneho liečiva sa líši od človeka k človeku a závisí od klinického obrazu. Svoju úlohu zohráva aj funkcia obličiek. V prípade gastrointestinálneho traktu vred, je možné predpísať 800 až 1000 XNUMX miligramov cimetidínu počas štyroch až ôsmich týždňov. V tomto prípade sa užíva v noci, pretože k tvorbe žalúdočnej kyseliny dochádza najmä v nočných hodinách. Pacient však nesmie prekročiť maximum dávka dvoch gramov cimetidínu denne.

Riziká a vedľajšie účinky

Užívanie cimetidínu môže mať niekedy vedľajšie účinky. Nevyskytujú sa však u každého človeka. Väčšina pacientov má svrbenie | svrbenie]], bolesť kĺbovsvalové nepohodlie, bolesť hlavy, závrat, gastrointestinálne ťažkosti a únava. Iba necelé percento všetkých používateľov má tiež dočasné skúsenosti koža vyrážky, problémy so spánkom, zmeny v krv počet, zväčšenie mužskej prsnej žľazy (gynekomastia), srdcové arytmiea impotencia. V niektorých prípadoch, depresia, zmätok a halucinácie Boli hlásené aj prípady. Cimetidín sa nemá používať vôbec v prípade precitlivenosti na liečivo. Ak pacient trpí obmedzeniami svojho oblička funkcie je vhodné dávku znížiť. Pred cimetidínom terapie, je tiež potrebné podrobiť sa lekárskej prehliadke pri zhubných vredoch alebo napadnutí baktériou Helicobacter pylori. V príslušnom prípade by muselo dôjsť k zmene liečby drogovej závislosti. Užívanie cimetidínu počas tehotenstva by mali byť predmetom dôkladného posúdenia pomeru rizika a prínosu. Dôvodom sú nedostatočné informácie o fungovaní gastrointestinálneho lieku počas tohto obdobia. Možné nepriaznivé účinky počas dojčenia nemožno vylúčiť z dôvodu prestupu cimetidínu do materské mlieko. Z tohto dôvodu by sa liek nemal užívať počas tohto obdobia. Aj u detí a dospievajúcich nie sú dostatočné poznatky o účinkoch cimetidínu počas rastu. interakcie medzi cimetidínom a inými drogy sú v oblasti možností. Patria sem predovšetkým lokálne anestetikum lidokaínantiepileptický antikonvulzívum fenytoín, benzodiazepíny, antikoagulanciá z warfarín typ, tricyklický antidepresíva, ktoré zahŕňajú imipramín najmä betablokátory ako napr metoprolol a propranolola alkohol. Teda sprievodné správa týchto látok môže zvýšiť alebo predĺžiť účinky aj vedľajšie účinky. Navyše, pretože sa mení pH v žalúdku, vedie to k vstrebávanie iných drogy do krvi. Tie obsahujú vstrebávanie protiplesňového lieku ketokonazol. Cimetidín ďalej zvyšuje koncentrácie of glipizid, ktorý má krv cukor-púšťací efekt. Zvyšuje sa tak účinok spúšťania krv glukóza.