Produkty
Antagonisty H2 receptora boli komerčne dostupné v mnohých krajinách vo forme tabliet, šumivých tabliet a injekčných roztokov. Momentálne už nie drogy sú k dispozícii. Kvôli inhibítory protónovej pumpy (PPI), H2 antagonisty sa stali menej dôležitými. Prvá účinná látka, cimetidín (Tagamet), bol vyvinutý v 1960. a 70. rokoch pod vedením sira Jamesa Blacka a komerčne dostupný v 1970. rokoch. cimetidín sa rýchlo stal trhákom.
Štruktúra a vlastnosti
Antagonisty H2 receptora sú zvyčajne nízkomolekulárne a dusík- obsahujúce zlúčeniny, ktoré obsahujú heterocykly (napr. imidazol, tiazol). Sú to organické katióny, ktoré sa podobajú prírodnému ligandu histamín a boli tiež vyvinuté ako analógy histamínu.
účinky
Antagonisty H2 receptora (ATC A02BA) inhibujú bazálnu a stimulovanú sekréciu žalúdočnej kyseliny a pepsín. Účinky sú spôsobené antagonizmom na histamín H2 receptor. Účinok sa obvykle dostaví asi po jednej hodine.
indikácia
Možné indikácie zahŕňajú:
- Žalúdok horiace, kyslosť žalúdka.
- Kyselinová regurgitácia (gastroezofageálna reflux), refluxná ezofagitída.
- Žalúdočné a črevné vredy
- Zollingerov-Ellisonov syndróm
- Helicobacter pylori eradikácia (kombinovaná liečba).
- Ochrana žalúdka
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. The tablety sa zvyčajne užívajú jeden až trikrát denne. Administrácia závisí od účinnej látky.
Aktívne zložky
Lieky nie sú v súčasnosti na trhu v mnohých krajinách:
- ranitidín (Zantic, generic, bez overenia).
- cimetidín (Tagamet, generic, cez pult).
- Famotidín (Pepcid)
- Nizatidín (Tazac, Axid)
- Roxatidín
- Lafutidín
Kontraindikácie
Kontraindikácie zahŕňajú (výber):
- Precitlivenosť vrátane na iných antagonistov H2 receptorov.
- Deti a dospievajúci (napr. Cimetidín).
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Antagonisty H2 receptora sú organické katióny, ktoré podliehajú renálnej sekrécii. Tam môžu konkurovať iným organickým katiónom. Iné interakcie sú možné z dôvodu zvýšenia pH žalúdka. Cimetidín je inhibítor niekoľkých izoenzýmov CYP450.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú zažívacie ťažkosti bolesť hlavya závraty.