Antagonisti H2 receptorov

Produkty

Antagonisty H2 receptora boli komerčne dostupné v mnohých krajinách vo forme tabliet, šumivých tabliet a injekčných roztokov. Momentálne už nie drogy sú k dispozícii. Kvôli inhibítory protónovej pumpy (PPI), H2 antagonisty sa stali menej dôležitými. Prvá účinná látka, cimetidín (Tagamet), bol vyvinutý v 1960. a 70. rokoch pod vedením sira Jamesa Blacka a komerčne dostupný v 1970. rokoch. cimetidín sa rýchlo stal trhákom.

Štruktúra a vlastnosti

Antagonisty H2 receptora sú zvyčajne nízkomolekulárne a dusík- obsahujúce zlúčeniny, ktoré obsahujú heterocykly (napr. imidazol, tiazol). Sú to organické katióny, ktoré sa podobajú prírodnému ligandu histamín a boli tiež vyvinuté ako analógy histamínu.

účinky

Antagonisty H2 receptora (ATC A02BA) inhibujú bazálnu a stimulovanú sekréciu žalúdočnej kyseliny a pepsín. Účinky sú spôsobené antagonizmom na histamín H2 receptor. Účinok sa obvykle dostaví asi po jednej hodine.

indikácia

Možné indikácie zahŕňajú:

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. The tablety sa zvyčajne užívajú jeden až trikrát denne. Administrácia závisí od účinnej látky.

Aktívne zložky

Lieky nie sú v súčasnosti na trhu v mnohých krajinách:

Kontraindikácie

Kontraindikácie zahŕňajú (výber):

  • Precitlivenosť vrátane na iných antagonistov H2 receptorov.
  • Deti a dospievajúci (napr. Cimetidín).

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Antagonisty H2 receptora sú organické katióny, ktoré podliehajú renálnej sekrécii. Tam môžu konkurovať iným organickým katiónom. Iné interakcie sú možné z dôvodu zvýšenia pH žalúdka. Cimetidín je inhibítor niekoľkých izoenzýmov CYP450.

Nepriaznivé účinky

Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú zažívacie ťažkosti bolesť hlavya závraty.