Produkty
amlodipín je komerčne dostupný vo forme tabliet (Norvasc, generic). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1990. amlodipín je tiež kombinovaný fixne s nasledujúcimi prostriedkami: aliskiren, atorvastatín, perindopril, telmisartan, valsartan, olmesartan, hydrochlorotiazida indapamid.
Štruktúra a vlastnosti
amlodipín (C20H25CIN2O5Mr = 408.9 g / mol) má chirálne centrum a je to racemát. Je prítomný v origináli Norvasc vo forme soli amlodipín-besylátu, bielej farby prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda. Besiláty sú soli kyseliny benzénsulfónovej. V generikách je prítomný buď ako amlodipín besilát ako v origináli, alebo ako amlodipín mesilát (soľ kyseliny metánsulfónovej). Drogy obsahujúce amlodipín maleát už nie sú komerčne dostupné v mnohých krajinách; sú kontroverzné z dôvodu potenciálnych problémov so stabilitou. Keď sa predstavili generiká, viedli sa ostré debaty o tom, či sú rôzne soli boli zameniteľné. Aj keď regulačné orgány predpokladajú, že sú, výrobca proti tomu namieta rôzne argumenty (napr. Meredith, 2009).
účinky
Amlodipín (ATC C08CA01) má antihypertenzívne, vazorelaxačné a antiischemické vlastnosti. Znižuje celkový obvodový odpor (dodatočné zaťaženie), odľahčuje srdcea vylepšuje sa kyslík dodávka do myokardu. Účinky sú spôsobené inhibíciou vápnik vnikajú cez vápnikové kanály typu L do buniek srdcového svalu a buniek hladkého svalstva ciev.
indikácia
Amlodipín je indikovaný ako monopreparát na liečbu artérií vysoký tlak a na profylaxiu záchvatov u stabilných a vazospastických angína.
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. Obvyklý dávka u dospelých je 5 mg až maximálne 10 mg. Nepriaznivé účinky sa zvyšujú pri vyšších dávkach. The dávka sa užíva nezávisle od jedla. Z dôvodu dlhého polčasu 35 až 50 hodín, raz denne správa stačí.
Kontraindikácie
Amlodipín je kontraindikovaný pri precitlivenosti. Nemecká značka navyše uvádza ťažkú hypotenziu, šok, stenóza aorty, nestabilný angína, akútny infarkt myokardu a ťažké poškodenie funkcie pečene ako kontraindikácie. Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Iné antihypertenzíva môžu spôsobiť zvýšené zníženie krv tlak. To môže byť žiaduce v kontexte kombinovanej liečby. Droga-droga interakcie s teofylín a ergotamín nemožno vylúčiť. Grapefruitový džús môže mierne zvyšovať plazmu koncentrácie a AUC amlodipínu. Spotreba malého množstva by mala mať za následok niekoľko komplikácií. Neodporúča sa však konzumovať viac ako jeden liter denne. Amlodipín sa vo veľkej miere biotransformuje na neaktívne metabolity v pečeň a má vysokú metabolizmus prvého priechodu. Švajčiarsky liekopis nevydáva žiadne vyhlásenie o enzýmy zapojené. Podľa Flockharta Katoh a kol. (2000) a nemeckom súhrne charakteristických vlastností lieku je relevantne zapojený CYP3A4. Podľa nemeckých a amerických odborných informácií sú silné inhibítory CYP3A4, ako je azol antimykotiká môže viesť k významnému zvýšeniu plazmatických koncentrácií. Induktory CYP môžu znižovať hladiny.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejším nepriaznivým účinkom je edém (voda zadržiavanie). Z dôvodu vazodilatácie a zníženia krv tlak, závrat, bolesť hlavy, hmatateľné tepy srdca, ospalosť, únavaa začervenanie tváre sú bežné. Príležitostne, krv pokles tlaku je príliš nízky. Nižšie bolesť brucha a nevoľnosť sú ďalšie dva bežné vedľajšie účinky. Možné sú ďalšie nežiaduce účinky, vrátane zriedkavého množenia ďasien. Veľmi zriedkavo závažné kardiovaskulárne príhody a pečeň bol hlásený zápal. Miera, do akej tieto prípady súvisia s používaním amlodipínu, však nie je presne známa.
