Produkty
Atorvastatín je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Sortis, generic, auto-generický). V mnohých krajinách je schválený od roku 1997. Atorvastatín je k dispozícii aj v pevnej kombinácii s ezetimib; pozri atorvastatín a ezetimib.
Štruktúra a vlastnosti
Atorvastatín (C.33H35FN2O5Mr = 558.64 g / mol) je prítomný v drogy ako atorvastatín vápnik trihydrát (atorvastatín)2- - Ca2+ - 3 hodín2O. Je to biely kryštalický materiál prášok to je veľmi málo rozpustné v voda.
účinky
Atorvastatín (ATC C10AA05) má vlastnosti znižujúce hladinu lipidov. Výsledkom je zníženie LDLtriglyceridy, apolipoproteín B a zvyšuje sa HDL. Účinky sú čiastočne spôsobené inhibíciou HMG-CoA reduktázy. Tento enzým katalyzuje prvý krok v cholesterolu biosyntéza prevedením 3-hydroxy-3-metylglutaryl koenzýmu A (HMG-CoA) na kyselinu mevalonovú (mevalonát). Atorvastatín má tiež početné pleiotropné účinky, ktoré sú čiastočne nezávislé od metabolizmu lipidov.
indikácia
Atorvastatín sa používa na zníženie zvýšeného celkového množstva cholesterolu, LDL hladiny cholesterolu, apolipoproteínu B a triglyceridov a na prevenciu kardiovaskulárnych príhod u vysoko rizikových pacientov (primárna a sekundárna prevencia).
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. tablety sa zvyčajne podávajú jedenkrát denne, nezávisle od jedla. Môžu sa užívať kedykoľvek počas dňa.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Aktívne ochorenie pečene
- Trvalé zvýšenie sérových transamináz
- cholestáza
- Ochorenia svalov
- Tehotenstvo a laktácia
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Atorvastatín je biotransformovaný prostredníctvom CYP3A4 na čiastočne aktívne metabolity; teda droga-droga interakcie sú možné prostredníctvom CYP3A4. Je potrebné si ich uvedomiť, pretože pri zvýšených koncentráciách atorvastatínu existuje (pravdepodobne) zvýšené riziko svalového ochorenia. Napríklad silné inhibítory CYP3A4 ako napr itrakonazol, klaritromycína ritonavir môže viesť k významnému zvýšeniu koncentrácií atorvastatínu. cyklosporín, fibráty a niacín môžu tiež zvyšovať riziko svalových ochorení. Atorvastatín sa transportuje prostredníctvom OATP1B1, takže interakcie cez OATP1B1 sú tiež možné. Úplné a komplexné informácie o interakcie nájdete v letáku s informáciami o liekoch.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú poruchy trávenia ako napr nadúvanie, zápchaa nevoľnosť; zápal nosohltanu; bolesť hlavy; sval a bolesť kĺbov; sval kŕče; a opuchnutá kĺby. Medzi závažné vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú zriedka, patrí rozpustenie priečne pruhovaného svalu (rabdomyolýza), závažné alergické reakcie a závažné koža reakcie a pečeň poškodiť.
