Produkty
Spironolaktón je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet ako monopreparát (Aldactone) a vo fixnej kombinácii s furosemidom (Furospir). Bol vyvinutý v 1950. rokoch v GD Searle v Chicagu a schválený v roku 1959 a v mnohých krajinách v roku 1961.
Štruktúra a vlastnosti
Spironolaktón (C.24H32O4S, Mr = 416.6 g / mol) existuje ako biela až žltkastobiela prášok ktorá je v voda. Bol štruktúrne odvodený od aldosterónu. Na účinku sa podieľajú aktívne metabolity, ako je kanrenón. drospirenónu (Yasmin) bol vyvinutý na základe spironolaktónu.
účinky
Spironolaktón (ATC C03DA01) má slabé diuretické, antihypertenzívne a ďalšie antiandrogénne vlastnosti. Vedie k zvýšenému vylučovaniu voda a sodík a zostáva draslík v tele. Diuretické a antihypertenzívne účinky sú dôsledkom antagonizmu na intracelulárnom aldosterónovom receptore v neskorom distálnom tubule a zhromažďovacej trubici nefrónu oblička. To inhibuje syntézu proteínov podporovanú aldosterónom. Účinok je oneskorený, objavuje sa po dvoch až troch dňoch, a pretrváva asi tri dni po ukončení liečby. Samotný spironolaktón má krátky polčas rozpadu od jednej do dvoch hodín. Avšak metabolity aktívnych metabolitov sú až 20 hodín. Preto jedenkrát denne správa je možné.
indikácia
- nevyhnutný vysoký tlak (vysoký krvný tlak).
- Hypertenzia spojené so zvýšenou sekréciou aldosterónu, hypokaliémiea metabolické alkalóza.
- Edém pri srdcovom zlyhaní
- Cirhóza pečene s ascitom
- Nefrotický syndróm
- Edém spojený so sekundárnym aldosteronizmom.
- Diagnostika a liečba primárneho hyperaldosteronizmu.
Spironolaktón sa tiež používa ako antiandrogén, najmä v Spojených štátoch, napríklad v USA akné, nadmerné ochlpeniea dedičné vypadávanie vlasov. Aktuálne lieky sú dostupné aj v niektorých krajinách.
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. tablety sa zvyčajne užívajú raz alebo dvakrát denne.
Zneužívanie
Spironolaktón je možné zneužívať ako a dopingu agent (diuretikum a maskujúci prostriedok) a je zakázaný v profesionálnych športoch počas aj mimo atletických súťaží.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Akútne zlyhanie obličiek, závažná renálna insuficiencia, anúria.
- Addisonova choroba
- hyperkaliémia
- hyponatrémia
- súbežný správa eplerenónu.
- Tehotenstvo a laktácia
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Spironolaktón má relatívne vysoký potenciál interakcie s rôznymi látkami. Súčasne podávané látky, ktoré sa zvyšujú draslík hladiny môžu spôsobiť nebezpečné hyperkaliémia. Renálne zlyhanie sa môžu vyskytnúť v kombinácii s Inhibítory ACE a furosemid. NSAID môžu zoslabiť diuretický účinok a zvýšiť riziko vzniku hyperkaliémia.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť hyperkaliémia, srdcové arytmie a gynekomastia, čo je zväčšenie mliečnej žľazy u mužov. Medzi ďalšie možné vedľajšie účinky patrí:
- Bolesť hlavy, ospalosť, zmätenosť, poruchy chôdze, závraty.
- Gastrointestinálne poruchy
- Koža vyrážky, zvýšené vlasy rast resp vypadávanie vlasov.
- Muži: poruchy impotencie, erektilnej dysfunkcieimpotencia, zníženie motility a spermie počítať.
- Ženy: nepravidelná menštruácia, absencia krvácania, krvácanie po menopauza, prsník bolesť, zmeny libida.