valsartan

Produkty

Valsartan je komerčne dostupný vo forme filmového filmu tablety a bol schválený od roku 1996 (Diovan, generic). Účinná látka sa tiež kombinuje fixovaná s inými látkami:

• hydrochlorotiazid (ko-Diovan, Exforge HCT s amlodipín, generiká).
• amlodipín (Exforme, generic).
• sacubitril (Entresto)

Škandál s valsartanom: v júli 2018 početné generic drogy bolo potrebné stiahnuť z trhu, pretože jednotlivé šarže boli kontaminované karcinogénnou látkou -nitrosodimetylamínom počas výroby účinnej látky u dodávateľa Zhejiang Huahai Pharmaceutical. Nie všetko drogy boli ovplyvnené. The drogy boli stiahnuté na maloobchodnú úroveň. K tejto kontaminácii došlo po zmene výrobného procesu od roku 2012 (!)

Štruktúra a vlastnosti

Valsartan (k₂₄H₂₉N₅O₃M_r = 435.5 g / mol) je nepeptidový derivát bifenyltetrazolu. Liečivo obsahuje aminokyselinu valín (skratka: val), ktorá mu dáva meno (val-sartan). Valsartan existuje ako biely, hygroskopický prášok a je prakticky nerozpustný v voda.

účinky

Valsartan (ATC C09CA03) má antihypertenzívne vlastnosti tým, že eliminuje fyziologické účinky angiotenzínu II. Angiotenzín II má silné vazokonstrikčné účinky a zvyšuje uvoľňovanie aldosterónu, čo zase zvyšuje voda a sodík retencia. Účinky valsartanu sú dôsledkom selektívneho antagonizmu na receptore AT1.

indikácia

• nevyhnutný vysoký tlak (vysoký krvný tlak).
• Srdcové zlyhanie (srdcová nedostatočnosť)
• Dlhodobá profylaxia po infarkte

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. The dávka závisí od indikácie. Liek sa môže užívať bez ohľadu na jedlo, ale má sa vždy podávať v rovnakom dennom čase.

Kontraindikácie

• precitlivenosť
• Tehotenstvo a laktácia
• Závažná renálna dysfunkcia
• Dedičný angioedém
• Pacienti, u ktorých sa počas liečby ACE inhibítorom alebo sartanom vyvinul angioneurotický edém
• Súbežné užívanie sartanov alebo ACE inhibítorov s aliskirenom u pacientov s diabetes mellitus, ako aj u pacientov s poškodením funkcie obličiek.

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Valsartan má potenciál pre liečivá interakcie. interakcie boli popísané s inými inhibítormi RAAS, lítium, agenti, ktorých pribúda draslík úrovniach a medzi inými aj NSAID.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejšie nepriaznivé účinky patria vírusové infekcie, ospalosť, ortostatická hypotenzia a zvýšené krv kreatinínu a močovina úrovniach.