Produkty
Aliskiren je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Rasilez, Rasilez HCT + hydrochlorotiazid). Bol schválený v mnohých krajinách, v EÚ a v Spojených štátoch v roku 2007 (iná značka: Tekturna). Poznámka: Ostatné kombinované prípravky, napr. S amlodpínom (Rasilamlo), už nie sú k dispozícii.
Štruktúra a vlastnosti
Aliskiren (C.30H53N3O6Mr = 551.8 g / mol) je prítomný v drogy ako aliskiren hemifumarát, biely až nažltlý kryštalický prášok ktorý je ľahko rozpustný v voda. Účinná látka pripomína peptid, ale má nepeptidickú štruktúru.
účinky
Aliskiren (ATC C09XA02) má antihypertenzívne vlastnosti. Selektívne inhibuje tvorbu angiotenzínu I z angiotenzinogénu priamou a kompetitívnou inhibíciou aspartylproteázy renínu. Toto je prvý krok v aktivácii systému renín-angiotenzín-aldosterón. Aliskiren sa viaže na aktívne miesto enzýmu a tým zabraňuje tvorbe vysoko vazokonstrikčných a krv angiotenzín II zvyšujúci tlak, ako aj uvoľňovanie aldosterónu (pozri tiež systém renín-angiotenzín). Droga má dlhý polčas 40 hodín.
indikácia
Na ošetrenie nevyhnutných vysoký tlak (vysoký krvný tlak).
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. The tablety sa užívajú raz denne. Užívanie lieku spolu s ovocným džúsom (grapefruitový džús, jablkový džús, pomarančový džús) vedie k významnému zníženiu AUC a maximálnej plazmy. koncentrácie. Aliskiren sa preto nemá užívať s ovocnými džúsmi.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Angioedém s anamnézou aliskirenu, dedičný alebo idiopatický angioedém
- Kombinácia aliskirenu s Inhibítory ACE or sartany u pacientov s cukrovka mellitus a pacientov s poškodením funkcie obličiek.
- Tehotenstvo a laktácia
- Deti do 2 rokov
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Aliskiren zle interaguje s CYP450, má nízku hladinu biologická dostupnosť iba 2.6% a je substrátom P-glykoproteín. So sprievodným správa inhibítorov P-gp, ako je napr ketokonazol a cyklosporín, plazmatické koncentrácie sa môžu významne zvýšiť. Iné interakcie sú možné s: Inhibítory ACE, sartany, furosemid, NSAID, draslík, draslík šetriace diuretiká. Duálna inhibícia RAAS sa neodporúča.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť hnačka, závraty, točenie hlavy a hyperkaliémia.