teofylín je jednou z najdôležitejších účinných látok na liečbu chorôb dýchacích ciest. Používa sa najmä pri liečbe bronchiálna astma.
Čo je teofylín?
teofylín je jedným z najdôležitejších prostriedkov používaných pri liečbe respiračných chorôb. Používa sa najmä pri liečbe bronchiálna astma. teofylín, liečivo, pochádza z purinálnej alkaloidovej skupiny a je odvodené od xantínu. Názov teofylín môžeme vysledovať až do čajových lístkov. V roku 1888 sa nemeckému lekárovi Albrechtovi Kosselovi (1853-1927) podarilo izolovať malé množstvo látky z čajových lístkov. Okrem toho sa teofylín nachádza v káva fazuľa, guarana a kola orechy, aj keď v malom množstve. V ľudskom metabolizme funguje teofylín ako produkt rozkladu kofeín. Okolo roku 1895 sa nemeckému chemikovi Emilovi Fischerovi (1852-1919) podarilo synteticky vyrobiť teofylín vychádzajúc z kyseliny 1,3-dimetylureovej. Traubeho syntéza opísaná chemikom Wilhelmom Traubeom (1866-1942) v roku 1900 predstavuje proces chemickej syntézy, ktorý sa používa dodnes. Teofylín sa pôvodne používal terapeuticky ako diuretikum. Od roku 1921 sa účinná látka začala používať aj pri liečbe angína pectoris. Od roku 1922 je teofylín neoddeliteľnou súčasťou liečby bronchiálna astma. Od 1970. rokov XNUMX. storočia sa na trh dostali aj teofylínové prípravky, ktoré s oneskorením uvoľňujú účinnú látku, čo umožňuje dlhodobé poskytovanie terapie pre astma pacientov. Teofylín však neskôr stratil význam v dôsledku zavedenia beta-sympatomimetiká a glukokortikoidy. V prírode sa teofylín vždy vyskytuje spolu s iným purínom alkaloidy. Patria sem predovšetkým kofeín rovnako ako teobromín. Obsah teofylínu je najvyšší v guarana, na 0.25 percenta.
Farmaceutické účinky
Teofylín patrí k derivátom xantínu a má rôzne účinky. Napríklad liečivo inhibuje rozpad neurotransmiter TÁBOR. To zase vyústi do relaxácie hladkého svalstva priedušiek a poskytuje ľahšie dýchanie. Zároveň sa zvyšuje aktivita mihalníc, čo vedie k zvýšenému odstraňovaniu hlienu. Dôležitá je tiež inhibícia poslovej látky adenozín v prieduškových svaloch. Týmto spôsobom sa môžu priedušky rozšíriť a ochabnúť. Ďalším efektom je blokovanie adenozín v mozog, pretože adenozín je tiež zodpovedný za reguláciu spánku, použitie teofylínu nesie riziko váženia problémami so spánkom. Ďalej teofylín brzdí uvoľňovanie histamín, neurotransmiter histamín sa čoraz viac uvoľňuje v ľudskom tele v súvislosti s alergiami a infekciami. histamín sprostredkováva zápalové reakcie a spôsobuje zúženie prieduškových svalov. Blokovaním tejto poslovej látky sa prejavujú zápalové príznaky chron bronchitída alebo bronchiálna astma sú oslabené. Protizápalové vlastnosti teofylínu sú však slabšie ako vlastnosti glukokortikoidy. Po orálnom správa teofylínu, vstrebávanie liečiva sa vyskytuje prostredníctvom krv do čreva. K odbúravaniu lieku dochádza v pečeň, zatiaľ čo produkty rozkladu opúšťajú telo obličkami.
Lekárske použitie a použitie
Teofylín sa na použitie používa hlavne na liečbu stredne ťažkých a ťažkých stavov astma. V tejto súvislosti sa liek často kombinuje s glukokortikoidy rovnako ako agonisty beta-2-adrenoceptora. Teofylín je vhodný na prevenciu aj liečbu astmatických záchvatov. Medzi ďalšie indikácie patrí chronická bronchitída a chronické obštrukčné ochorenie pľúc (COPD). Okrem toho sa liek môže používať na emfyzém (nadmerné nafúknutie pľúc) a chronický pneumónia. Dôležitou úlohou pri používaní teofylínu je správne dávkovanie lieku. Z toho závisí optimálny účinok lieku. Z tohto dôvodu sa liek zvyčajne užíva vo forme kapsule alebo s predĺženým uvoľňovaním tablety, ktoré zabezpečujú nepretržité uvoľňovanie účinnej látky. Týmto spôsobom je v pacientovi vždy konštantné množstvo teofylínu krv, Denne dávka sa líši od pacienta k pacientovi. Pretože teofylín je viazaný na lekársky predpis, je možné ho získať v lekárňach iba po vydaní lekárskeho predpisu.
Riziká a vedľajšie účinky
Nežiaduce vedľajšie účinky sú možné aj pri užívaní teofylínu. Vo väčšine prípadov sa vyskytuje zrýchlený tep, búšenie srdca, problémy so spánkom, vnútorný nepokoj, chvenie končatín, bolesť hlavy a nízka krv tlak. Niekedy stiesnené priedušky, horúčka, žihľavka, koža reakcie alebo redukcia krvi doštičky sú tiež v rozsahu možností. Okrem toho môže spôsobiť príliš vysoká dávka teofylínu zdravie problémy. Toto je viditeľné pri náhlom poklese krvný tlak, záchvaty ako napr epilepsieťažké gastrointestinálne ťažkosti sprevádzané krvácaním, srdcové arytmie a poškodenie svalov. Pretože teofylín má negatívny vplyv na schopnosť reagovať, je potrebné sa vyhnúť účasti v cestnej premávke. Teofylín sa nemá podávať vôbec, ak je pacient precitlivený na liek alebo má akútnu formu srdcová arytmia. To isté platí pre nedávne srdce útok. Ak pacient trpí nestabilitou angína, vážne vysoký tlakchoroby srdce sval, hypertyreóza, porfýria, žalúdočné alebo črevné vredy, epilepsie, renálna alebo hepatálna dysfunkcia, ošetrujúci lekár musí starostlivo zvážiť riziká a prínosy. interakcie môže dôjsť v dôsledku použitia teofylínu spolu s inými liekmi. Týka sa to najmä antikoncepčných tabliet, beta-2-sympatomimetikáblokátory H2 receptorov ranitidín a cimetidín, vermifuge tiabendazol, vápnik blokátory kanálov ako napr diltiazem a verapamilmakrolid antibiotiká ako erytromycínsa dna lekárstva alopurinola betablokátory propranolol a interferón, pretože tieto majú zosilňujúci účinok na teofylín. Naopak, pri použití barbituráty, antiepileptikása dna lekárstva sulfinpyrazónsa antibiotikum rifampicína Ľubovník bodkovaný.
