chloramfenikol je širokospektrálne antibiotikum ktorý sa teraz používa iba ako záložné antibiotikum pri závažných bakteriálnych infekciách, ktoré nie je možné inak zvládnuť kvôli možnému výskytu závažných vedľajších účinkov. Môže to spôsobiť aplastickosť anémia, ktorá je životu nebezpečná.
Čo je chloramfenikol?
chloramfenikol je širokospektrálne antibiotikum že kvôli možnosti aplastického anémia ako vyskytujúci sa vedľajší účinok, sa teraz používa iba ako záloha antibiotikum. Prvýkrát bol získaný z baktérie streptomyces venezuelae v roku 1947. Dnes sa vyrába iba synteticky. Život ohrozujúci aplastický anémia sa môžu vyskytnúť počas liečby chloramfenikol. Z tohto dôvodu sa nepoužíva široko, ale iba ako rezervné antibiotikum pri bakteriálnych infekciách, ktoré sa nedajú inak kontrolovať. V zásade však má široké spektrum aktivity proti grampozitívnym a gramnegatívnym baktérie. Lokálne použitie sa neodporúča, pretože sú možné systémové vedľajšie účinky; chloramfenikol je však stále schválený na použitie v dermatologických liekoch na oči a kvapky do ušía očné masti. Je potrebné poznamenať, že výskyt systémových vedľajších účinkov pri lokálnej liečbe je veľmi nízky. Vždy by sa preto malo brať do úvahy individuálne zváženie. O rizikách topickej aplikácie chloramfenikolu sa diskutuje medzi odborníkmi. Vo veterinárnej medicíne sa chloramfenikol používa proti chytridiomykóze, hubovej chorobe u obojživelníkov. Je teda účinný aj proti chytridovým hubám (hubám).
Farmakologický účinok
Chloramfenikol zabraňuje translácii mRNA do aminokyseliny. Ide teda o takzvaný inhibítor translácie. To vedie k inhibícii štiepenia baktérií proteíny a tým inhibíciu bakteriálneho rastu a množenia. Chloramfenikol je teda bakteriostatické antibiotikum. Je dobre absorbovaný tkanivami vrátane placenta (placenta) a materské mlieko. Ak sa podáva orálne, biologická dostupnosť je 80%; pri intramuskulárnej injekcii je to 70%. Plazma väzba na proteín je medzi 50 a 60% a plazmatický polčas je 1.5 až 3.5 hodiny. Pri renálnej a hepatálnej dysfunkcii sa plazmatický polčas predlžuje, čo je potrebné vziať do úvahy pri dávkovaní. Metabolizmus sa vyskytuje hepatálne, takmer výlučne prostredníctvom glukuronidácie. Eliminácia je následne obličkový.
Lekárske použitie a použitie
Chloramfenikol sa používa iba ako záložné antibiotikum, keď iné terapeutické možnosti nie sú k dispozícii alebo zlyhali kvôli nepriaznivému profilu vedľajších účinkov. Hlavnými indikáciami sú teda závažné bakteriálne infekcie, ktoré sa nedajú inak regulovať. Tieto indikácie pre chloramfenikol zahŕňajú brušný týfus, paratýfusu, úplavica, záškrt, maláriea rickettsiálne infekcie. Okrem vyššie uvedených indikácií sa chloramfenikol môže používať ako rezervné antibiotikum pre zápal mozgových blán spôsobené pneumokokmi alebo Haemophilus influenzae kvôli jeho dobrej prieniku do mozgovomiechového moku (CSF). Lokálne sa na liečbu používa chloramfenikol zápal spojiviek a infekcie rohovky. Chloramfenikol sa tiež používa pri blefaritíde (zápal očných viečok). Ďalej sa používa na infekcie koža a ekzém.
Riziká a vedľajšie účinky
Najzávažnejším možným vedľajším účinkom chloramfenikolu je tzv aplastická anémia. Vyskytuje sa zriedka, ale je životu nebezpečný. V aplastická anémia, dôjde k poškodeniu kostná dreň, čoho výsledkom je takmer žiadny krv bunky produkované v kostná dreň. Aplastická anémia sa môžu vyskytnúť aj týždne a mesiace po terapie s chloramfenikolom. Medzi príznaky tejto anémie patrí extrémna únava, krvácanie a pravdepodobne závažná infekcia. Medzi ďalšie vedľajšie účinky patria alergické reakcie pri lokálnom použití, ktoré sa môžu prejaviť ako svrbenie a začervenanie koža, podráždenie pokožky a opuch. Pri systémovom použití sa môže u novorodencov vyskytnúť Grayov syndróm. Možným vedľajším účinkom je ďalej Herxheimerova reakcia. Je potrebné poznamenať, že chloramfenikol interaguje s antikoagulanciami, metotrexát a sulfonylmočoviny. V tomto prípade dôjde k zosilneniu účinku. Barbituráty a fenytoín viesť na zníženú účinnosť chloramfenikol. Pri užívaní orálne antikoncepčné prostriedky (napr. „antikoncepčná tableta“), je potrebné poznamenať, že chloramfenikol zhoršuje účinnosť prípravku. Dodatočné antikoncepcie by sa preto mali používať. Chloramfenikol je u novorodencov kontraindikovaný. Ďalej existujú závažné kontraindikácie hepatálna insuficiencia, tehotenstva a počas laktácie. Prípravky obsahujúce chloramfenikol sú dostupné iba na lekársky predpis. Chloramfenikol sa v EÚ nesmie používať u zvierat určených na výrobu potravín.
