Kodeín: Účinky, použitie, vedľajšie účinky

Ako kodeín funguje

Kodeín tlmí reflex kašľa inhibíciou centra kašľa v mozgovom kmeni. Podľa súčasnej doktríny je tento kodeínový účinok spôsobený najmä morfínom – metabolickým medziproduktom (metabolitom), na ktorý sa kodeín v malých množstvách premieňa v pečeni. Existujú však aj dôkazy, že za účinok je zodpovedný kodeín-6-glukuronid. Ide o ďalší metabolit vytvorený v pečeni z kodeínu.

Analgetický účinok je spôsobený najmä metabolickým intermediárnym morfínom. Samotný kodeín sa môže tiež pripojiť k dokovacím miestam opioidov (opioidné receptory), ale s menšou väzbovou schopnosťou.

Ako všetky opioidy, aj kodeín má protizápchový a sedatívny účinok.

Kašeľ

Kašeľ je zdravá obranná reakcia organizmu. Pomáha odstraňovať cudzie telesá z dýchacích ciest – baktérie, vírusy alebo napríklad čiastočky dymu sa vykašliavajú spolu s trochou hlienu („produktívny kašeľ“). Impulz k tomu dáva centrum kašľa v mozgovom kmeni, ktorému sa nervovými dráhami hlási podráždenie sliznice cudzím telesom.

V prípade podráždenia alebo zápalu sliznice však môže podnet na kašeľ nastať aj vtedy, keď v dýchacích cestách nie je sekrét vôbec. Toto je známe ako „suchý dráždivý kašeľ“. To nemá žiadny fyziologický prínos.

Vo forme kvapiek, sirupu proti kašľu alebo tabliet sa kodeín užíva ústami (ústne). Účinná látka sa rýchlo vstrebáva z tenkého čreva a vstrebáva sa do krvi. Preto po požití nalačno sa maximálne hladiny aktívnej zložky dosiahnu približne po jednej hodine.

V pečeni sa kodeín rozkladá na medziprodukty (vrátane morfínu) a potom sa vylučuje obličkami v moči.

Kedy sa používa kodeín?

Kodeín sa používa hlavne na liečbu suchého dráždivého kašľa. V kombinácii s paracetamolom sa však účinná látka môže použiť aj ako analgetikum.

Ako sa používa kodeín

Pri dráždivom kašli sa dávka kodeínu prispôsobuje frekvencii a sile kašľa pacienta. Dospelí a dospievajúci starší ako dvanásť rokov bez iných závažných respiračných ochorení môžu užívať maximálne 200 miligramov účinnej látky denne.

Celková denná dávka je zvyčajne rozdelená do štyroch jednotlivých dávok. Posledná dávka sa má užiť prednostne tesne pred spaním, aby sa predišlo podráždeniu kašľa z rušenia spánku.

Pre závažné vedľajšie účinky, z ktorých niektoré boli smrteľné, Európska lieková agentúra (EMA) odporúča, aby sa kodeín už nepoužíval u detí mladších ako dvanásť rokov.

Aké sú vedľajšie účinky kodeínu?

Časté sú mierne bolesti hlavy a ospalosť.

Občas sa objavia poruchy spánku, dýchavičnosť alebo sucho v ústach.

Zriedkavo sa vyvinú závažné alergické reakcie (ako je Stevensov-Johnsonov syndróm).

Predávkovať

Príznaky otravy opiátmi sa môžu vyvinúť, ak sú dávky príliš vysoké alebo u ľudí, ktorí kvôli genetickým podmienkam premieňajú liek na morfín obzvlášť rýchlo. Tieto zahŕňajú eufóriu alebo zvýšenú ospalosť, zníženie dychovej sily (útlm dýchania), pokles krvného tlaku, poruchy vôľových pohybov (ataxia) a svalové kŕče.

V tejto súvislosti môže zmes kodeínu a alkoholu zhoršiť symptómy predávkovania.

Ak trpíte niektorým z vyššie uvedených vedľajších účinkov po užití kodeínu, alebo ak ste dovtedy nepociťovali žiadne príznaky, poraďte sa, prosím, so svojím lekárom.

Kedy nie je vhodné užívať kodeín?

Kontraindikácie

Kodeín by sa nemal používať pri:

  • precitlivenosť na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku
  • nedostatočná kapacita dýchania (respiračná nedostatočnosť) alebo zhoršená kontrola dýchania (respiračná depresia)
  • @ zápal pľúc
  • akútny astmatický záchvat
  • deti mladšie ako dvanásť rokov
  • blížiacim sa pôrodom
  • hrozil predčasný pôrod
  • Pacienti, o ktorých je známe, že sú „ultrarýchli metabolizátori CYP2D6“, t. j. ktorí veľmi rýchlo premieňajú kodeín na morfín

interakcie

Prejazdnosť a prevádzka strojov

Kodeín má antikonvulzívny účinok a má vedľajšie účinky, ktoré zhoršujú schopnosť reakcie. Preto by sa malo počas používania vyhýbať aktívnej účasti na cestnej premávke a prevádzke strojov.

V prípade dlhodobého užívania, napríklad v rámci celkového liečebného konceptu chronickej bolesti, treba počkať s individuálnou toleranciou, kým opäť sadnete za volant motorového vozidla alebo obsluhovať stroje.

Vekové obmedzenie

Kodeín je kontraindikovaný u detí mladších ako dvanásť rokov.

Tehotenstvo a laktácia

Ženy by nemali užívať kodeín počas tehotenstva. Účinná látka môže prechádzať placentou a dostať sa do tela nenarodeného dieťaťa. Existujú dôkazy, že kodeín môže spôsobiť malformácie embrya počas prvých troch mesiacov. Okrem toho, ak sa liek použije krátko pred narodením, môže spôsobiť útlm dýchania u dieťaťa.

Len v odôvodnených prípadoch možno kodeín použiť ako krátkodobý liek na tlmenie kašľa v tehotenstve pri pretrvávajúcom dráždivom kašli a zlyhaní fyzických opatrení.

Ako získať lieky obsahujúce kodeín

Prípravky s obsahom kodeínu sú v Nemecku viazané na lekársky predpis bez obmedzenia.

Kodeín je v Rakúsku dostupný aj na lekársky predpis. Tu je však dostupný iba jeden hotový prípravok, preto je recept často založený na magistralite. To znamená, že liek s obsahom kodeínu pripravuje lekárnik individuálne pre pacientov na základe lekárskeho predpisu.

Vo Švajčiarsku spadá kodeín do dávkovacej kategórie B a je tu zaradený s niektorými ďalšími účinnými látkami v takzvanom zozname B+. To znamená, že kodeín je možné získať aj bez lekárskeho predpisu – po podrobnej konzultácii s lekárnikom.