apremilastu

Produkty

Apremilast je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Otezla). Bol schválený v USA v roku 2014 a v mnohých krajinách a EÚ v roku 2015.

Štruktúra a vlastnosti

Apremilast (C.₂₂H₂₄N₂O₇S, M_r = 460.5 g / mol) je dioxoizoindol-acetamidový derivát.

účinky

Apremilast (ATC L04AA32) má imunomodulačné a protizápalové vlastnosti. Účinky sú dôsledkom inhibície fosfodiesterázy-4 (PDE-4) v zápalových bunkách, čo vedie k zvýšeniu intracelulárneho cAMP. To má za následok zníženú tvorbu zápalových mediátorov, ako je TNF-alfa, IL-17 a IL-13, a zvýšenú tvorbu protizápalových mediátorov, ako je IL-10.

indikácia

• Mierne až ťažké plaketa svrab (Agent 2. línie).
• Aktívne psoriatické artritída (Agent 2. voľby).

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. Liečba sa začína opatrne. Následne sa užije jedna tableta dvakrát denne nezávisle od jedla. U pacientov so závažnou obličkovou nedostatočnosťou sa dávka musí byť znížená na jednu tabletu jedenkrát denne.

Kontraindikácie

• precitlivenosť
• Tehotenstvo

Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Apremilast sa vo veľkej miere metabolizuje cestou sprostredkovanou CYP aj inými cestami. Droga-droga interakcie sú možné s induktormi CYP. Nie sú klinicky významné interakcie s inhibítormi CYP, orálne antikoncepčné prostriedkya metotrexát.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť hnačka, nevoľnosťa bolesť hlavy. Užívanie apremilastu môže byť spojené s depresívnou náladou a chudnutím.