Produkty
Eletriptan je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Relpax, generiká). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2000.
Štruktúra a vlastnosti
Eletriptan (č22H26N2O2S, Mr = 382.5 g / mol) je lipofilný metylpyrolidinyltryptamín substituovaný sulfonylbenzénom. Je prítomný v drogy ako eletriptan hydrobromid, biela prášok ktorý je ľahko rozpustný v voda.
účinky
Eletriptan (ATC N02CC06) má vazokonstrikčné, protizápalové a analgetické vlastnosti. Účinky sú dôsledkom vysoko účinného a selektívneho agonizmu pri 5-HT1B / 1D / 1F receptory.
indikácia
Na akútne ošetrenie migréna útoky s aurou alebo bez aury.
Dávkovanie
Podľa SPC. Liek sa užíva, iba ak a migréna bolesť hlavy vyskytuje. Je neúčinný proti aure a nie je vhodný pre migréna profylaxia. Pri jeho použití hlboké maximum každý deň dávka a treba dodržať časový interval medzi jednotlivými dávkami.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Renálna insuficiencia
- Ťažká hepatálna insuficiencia
- Niektoré kardiovaskulárne choroby / vaskulárne choroby.
Eletriptan sa nesmie kombinovať s liekom ergotamín, deriváty ergotamínu alebo s inými agonistami receptora 5-HT1 / triptány. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Eletriptan je primárne metabolizovaný CYP3A4 a je jeho substrátom P-glykoproteín na krv-mozog bariéra. Inhibítory CYP3A4 môžu preto viesť k významnému zvýšeniu koncentrácií. CYP2D6 sa podieľa na biotransformácii v menšej miere. V kombinácii so sérotonínergickými drogy, serotonínu v zriedkavých prípadoch môže byť možný syndróm. ergotamín alebo ergotamínové analógy ako napr dihydroergotamín môže spôsobiť zvýšenie krv tlak a sú kontraindikované.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie pozorované nepriaznivé účinky zahŕňajú ospalosť, stuhnutosť, otupenosť, únava, zvieranie hrdla, pocit tepla, návaly horúčavy, sucho ústa, nevoľnosť, truhla príznaky a slabosť.