chinín je chemická zlúčenina nachádzajúca sa v kôre strom cinchony. chinín sa používa ako liečivo hlavne na terapie of malárie, najmä malaria tropica. Okrem toho sa niekedy používa na profylaxiu a terapie svalov kŕče a v prípravkoch na zmiernenie príznakov chrípka-ako infekcie. Okrem toho sa tiež používa ako horká látka v niektorých potravinách.
Čo je to chinín?
chinín je prírodná látka nachádzajúca sa v kôre cinchona, kôra strom cinchony. Chinín je chemická zlúčenina klasifikovaná v skupine chinolínu alkaloidy. Chinín, ktorý má chemický vzorec C20H24N2O2
je biela kryštalická látka prášok to je veľmi ťažké rozpustiť v voda a má trpkosť klávesy, bod topenia chinínu je 177 stupňov Celzia, zatiaľ čo chinín trihydrát je 57 stupňov Celzia. The stolička hmota chinínu je 324.44 gramov x mol ^ -1. Najnižšia známa toxicita dávkatj. najnižšia dávka ktorá sa preukázala ako toxická pre človeka po orálnom podaní správa je 74 mg x kg ^ -1. Najnižšia dokázaná smrteľnosť dávka u ľudí je 294 mg x kg ^ -1, aj keď je spôsob správa v tomto prípade nie je známy. Chinín sa používa ako liečivo aj ako horká látka v potravinách. Chinín je už dlho známym liekom na liečbu malárie.
Farmakologický účinok
Chinín sa zvyčajne aplikuje orálne. Intravenózna aplikácia je však možná aj v prípade núdze. Po orálnom správa, vstrebávanie chinínu je pomerne rýchly a dobrý. Maximálny účinok sa dosiahne po 1-3 hodinách. Plazma väzba na proteín chinínu je asi 70%. Metabolizácia prebieha takmer úplne v pečeňa iba 10% chinínu sa vylučuje nezmenené. Účinok chinínu je založený na inhibícii hemopolymerázy plazmódií. Chinín tu zabraňuje tvorbe netoxického β-hematínu vo vakuolách plazmódií z toxického ferriprotofyrínu IX. Plasmodia sú pôvodcami malárie. Aj keď tu možno rozlíšiť niekoľko rôznych plazmódií. Chinín je však účinný proti všetkým druhom plazmódií. Pretože plazmódie vyžadujú hemopolymerázu, sú priamo poškodené chinínom. Ďalej, aj v malých dávkach má chinín a lokálne anestetikum a antipyretický účinok. Chinín sulfát má tiež spazmolytický účinok. Spazmolytický účinok chinínsulfátu je spôsobený účinkom na križovatke medzi nervy a svalové vlákna koncovej dosky motora.
Lekárske použitie a použitie
Chinín sa používa predovšetkým na liečbu ťažkej malárie tropica. Malaria tropica je forma malárie spôsobená patogénom Plasmodium falciparum. Vyznačuje sa pomerne vysokou koncentrácie parazita v krv (parazitémia). Malaria tropica má často za následok ťažkú formu anémia a neurologické komplikácie. Malaria tropica môže navyše viesť k rytmickému priebehu horúčka. Malaria tropica tiež často vedie ku komplikáciám alebo zmenám v určitých orgánoch. Teda oblička môže dôjsť aj k poruche. Chinín je indikovaný na maláriu tropickú. Chinín sa používa hlavne vtedy, keď patogény sú rezistentné alebo multirezistentné voči chlorochín. Na liečbu malárie sa chinín podáva v relatívne vysokých dávkach. The terapie sa väčšinou podáva perorálne vo forme soli chinínu. Sumy EUR soli zvyčajne zodpovedajú 0.8 až 1 g chinínu denne. Používajú sa napríklad dávky 1.95 gramu dihydrátu chininsulfátu denne, čo zhruba zodpovedá vyššie uvedenému. koncentrácie chinínu. Pre všetky ostatné indikácie chinínu sa používajú oveľa nižšie dávky. Ďalšími indikáciami sú profylaxia a liečba svalov kŕče. Tu podávané dávky sú okolo 200 až 400 miligramov chinín sulfátu denne. Mimo medicíny sa chinín kvôli svojej horkosti používa v rôznych potravinách klávesy. Najmä „horký citrón“ a „tonikum voda”Sú známe nápoje obsahujúce chinín.
Riziká a vedľajšie účinky
V súvislosti s požitím chinínu môže v prípade predávkovania dôjsť k otrave chinínom. Ak k tomu dôjde, vyskytujú sa typické príznaky. Patria medzi ne závrat, zvracanie, zvonenie v ušiach, poruchy videnia, kŕče sietnice plavidlá, poškodenie optický nerv, väčšinou dočasné slepota, stavy vzrušenia a cyanóza (modrasté sfarbenie koža a sliznice). V najhoršom prípade môže dôjsť k srdcovej smrti na paralýzu srdca alebo smrti na paralýzu centrálnych dýchacích ciest. Letálna dávka je asi osem až desať gramov. Na liečbu otravy chinínom aktívne uhlie (alebo sodík síran) a benzodiazepíny (napr. diazepam) sa podávajú. Aktívne uhlie má absorbovať chinín a tým ho inhibovať vstrebávanie do krv, benzodiazepíny slúžia na uvoľnenie svalov. Ďalej sa môžu počas liečby chinínom vyskytnúť ďalšie vedľajšie účinky. Nevoľnosť, zvracanie (zvracanie), hnačka, bolesť brucha, alergické príznaky, kožná vyrážka, astma, trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza, bolesť hlavy, závrata môže dôjsť k zámene. Ďalej dvojité videnie, znížená zraková ostrosť (a iné poruchy videnia), hučanie v ušiach, strata sluchu (a ďalšie poruchy sluchu), pokles krv tlak, šoka srdcové arytmie sú možné nežiaduce reakcie na liek, ktoré môžu byť spôsobené chinínom.
