Ako funguje estradiol
Hormón estradiol (tiež nazývaný 17-beta-estradiol) sa prirodzene tvorí v ľudskom tele. U žien sa najväčšie množstvo produkuje vo vaječníkoch. U mužov, ktorí majú v tele oveľa nižšie hladiny estradiolu, sa estradiol produkuje v kôre nadobličiek a semenníkoch.
Termín „estrogén“ zahŕňa hormóny estradiol, estrón a estriol.
Estrogény sú nielen veľmi dôležité pre tvorbu ženských sexuálnych charakteristík (ako sú vaječníky, maternica, vagína a prsia), ale aj pre ich funkciu.
Menštruačný cyklus a hormonálne výkyvy
Menštruačný cyklus, ktorý trvá približne 28 dní, do značnej miery závisí od meniacich sa hladín hormónov v krvi ženy:
Po ovulácii nasleduje luteálna fáza: Hladiny estrogénu, LH a FSH v krvi teraz klesajú, zatiaľ čo koncentrácia hormónu žltého telieska (progesterónu) stúpa. Žlté teliesko sa tvorí z folikulu, ktorý po ovulácii zostáva vo vaječníku. Hormón žltého telieska, ktorý produkuje, ďalej pripravuje výstelku maternice na možnú implantáciu oplodneného vajíčka.
Estradiol na antikoncepciu
Užívaním estradiolu (ako „tabletky“) sa potláča uvoľňovanie FSH – nedochádza k ovulácii, čo znemožňuje oplodnenie a následne tehotenstvo.
V rámci prispôsobenia sa prirodzeným hormonálnym výkyvom sa „tabletka“ užíva len 21 dní. Potom na sedem dní prestanete alebo si dáte len jednu tabletu bez účinných látok.
Estradiol na hormonálnu substitučnú liečbu v menopauze
Patria sem zmeny nálad, únava, návaly horúčavy, suchosť v pošve a strata kostnej hmoty. Tieto symptómy možno často zmierniť, ak nie úplne odstrániť, terapiou estradiolom.
V minulosti sa ženám na tento účel podávali veľmi veľké dávky hormónov, čo niekedy viedlo k vedľajším účinkom, ako je rakovina prsníka a rakovina vaječníkov. Medzitým sa používajú hormonálne prípravky s nižšími dávkami, a teda bezpečnejšie.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Najvyššia hladina účinnej látky v krvi sa dosiahne asi po štyroch až šiestich hodinách. V pečeni sa potom estradiol premieňa na estrón, ktorý je asi desaťkrát slabší. Potom sa vylučuje hlavne obličkami (t. j. močom).
Nezamieňajte so 17-alfa-estradiolom!
Používa sa však lokálne na vlasovú pokožku pri vypadávaní vlasov spôsobenom nadmernou hladinou DHT (dihydrotestosterón, látka príbuzná testosterónu). Tu brzdí tvorbu DHT a tým aj jeho negatívny vplyv na rast vlasov.
Kedy sa používa estradiol?
Ďaleko častejšie sa v antikoncepcii používa príbuzná účinná látka etinylestradiol, ktorá pôsobí ešte cielenejšie, a preto sa môže užívať aj v menšom množstve. Veľmi často sa na antikoncepciu používajú kombinované tablety pozostávajúce z estrogénu (etinylestradiolu alebo estradiolu) a gestagénu (napríklad noretisterón alebo drospirenón), pretože to robí antikoncepčnú ochranu ešte bezpečnejšou.
Okrem tabliet sú komerčne dostupné ďalšie dávkové formy estradiolu: transdermálne náplasti na prilepenie na kožu, vaginálne krúžky, roztoky a spreje na aplikáciu na kožu a gély na topické použitie.
Ako sa estradiol používa
Pri hormonálnej substitučnej liečbe lekár rozhodne, či sa má estradiol užívať nepretržite alebo v cykloch. V druhom prípade nasleduje týždeň bez terapie po troch týždňoch liečby. Iné formy estradiolu na hormonálnu substitučnú liečbu sú estradiolový gél a estradiolové náplasti. Náplasti zvyčajne uvoľňujú hormón rovnomerne cez kožu do tela počas niekoľkých dní. Preto ho stačí meniť každé tri až štyri dni.
Aké sú vedľajšie účinky estradiolu?
Vedľajšie účinky estradiolu u jedného z desiatich až sto liečených ľudí sú bolesť hlavy, depresia, bolesť brucha, nevoľnosť, kŕče v nohách, prírastok hmotnosti, citlivá hrudník alebo bolesť prsníkov. V prípade výskytu bolesti na hrudníku treba informovať lekára – prípadne zníži dávkovanie.
Čo treba zvážiť pri užívaní estradiolu?
Kontraindikácie
Estradiol sa nemá používať pri:
- existujúci alebo predchádzajúci karcinóm prsníka
- nevysvetliteľné krvácanie vo vaginálnej oblasti
- predchádzajúce alebo existujúce trombotické ochorenie (napríklad žilová trombóza)
- genetický alebo získaný sklon k tvorbe trombóz (krvných zrazenín)
- nedávne arteriálne tromboembolické ochorenie (napríklad infarkt myokardu)
- závažná dysfunkcia pečene alebo ochorenie pečene
- porfýria (skupina metabolických ochorení zahŕňajúcich poruchy tvorby červeného krvného farbiva hemoglobínu)
interakcie
Patria sem napríklad lieky proti kŕčom a epilepsii (fenobarbital, fenytoín, karbamazepín), liek na tuberkulózu rifampicín, niektoré lieky proti HIV (nevirapine, efavirenz) a bylinné antidepresívum ľubovník bodkovaný.
Rovnako tak užívanie estradiolu môže zvýšiť riziko tvorby krvných zrazenín, ktoré potom môžu upchať cievu (ako pri pľúcnej embólii). Platí to najmä vtedy, ak žena fajčí alebo má iné rizikové faktory (vysoký cholesterol, obezita a pod.).
Vekové obmedzenie
Hormonálna substitučná liečba sa používa u žien s klesajúcou produkciou hormónov po menopauze. To je zvyčajne koncom štyridsiatych až päťdesiatych rokov.
Tehotenstvo a dojčenie
Účinnú látku estradiol majú užívať len dievčatá a ženy od začiatku menštruácie, nie však tehotné a dojčiace ženy. Ak počas liečby dôjde k otehotneniu, liečba sa musí okamžite ukončiť a kontaktovať lekára.
Ako získať lieky s estradiolom
Odkedy je známy estradiol?
Steroidné hormóny, medzi ktoré patria estrogény ako estradiol, ale aj testosterón a kortizón, boli veľmi skoro rozpoznané ako dôležité funkčné nosiče v tele. Už v roku 1929 izoloval prvé estrogény a ich štruktúru objasnil chemik Adolf Butenandt. V roku 1939 mu bola spolu s výskumníkom steroidov Leopoldom Ruzičkou udelená Nobelova cena za chémiu.
Cenné chemické výrobné procesy pre aktívnu zložku estradiol boli vyvinuté až v druhej polovici 20. storočia.
