Ako funguje bezafibrát
Bezafibrát a iné fibráty aktivujú určité dokovacie miesta pre endogénne mediátorové látky v pečeňových bunkách, takzvané receptory aktivované peroxizómovým proliferátorom (PPAR). Tieto receptory regulujú aktivitu génov zapojených do metabolizmu tukov a sacharidov.
Celkovo príjem bezafibrátu primárne znižuje triglyceridy. Súčasne je hodnota LDL mierne znížená a hodnota HDL mierne zvýšená. Okrem toho sa preukázalo, že fibráty majú pozitívny vplyv na cukrovku, poruchy zrážanlivosti a zápaly.
pozadia
Existujú rôzne skupiny lipoproteínov. Najznámejšie sú LDL a HDL. LDL transportuje cholesterol a iné látky rozpustné v tukoch z pečene do iných tkanív, zatiaľ čo HDL robí transport opačným smerom.
Ale triglyceridy (TG) môžu byť tiež zvýšené, buď izolovane alebo v kombinácii s inými lipoproteínmi. Toto je bežné najmä v prípadoch ťažkej nadváhy (obezity), alkoholizmu a cukrovky 2. typu.
Následne lekár najprv odporučí vyváženú diétu so zníženým obsahom kalórií, chudnutie (v prípade nadváhy) a cvičenie. Ak tieto opatrenia nedokážu (dostatočne) znížiť zvýšený TG, predpisujú sa fibráty, ako je bezafibrát.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Pri užívaní Bezafibrátu tabliet s predĺženým uvoľňovaním (tablety s predĺženým uvoľňovaním) sa hladiny v krvi opäť znížia na polovicu po približne dvoch až štyroch hodinách.
Kedy sa bezafibrát používa?
Indikácie na použitie (indikácie) bezafibrátu zahŕňajú:
- výrazne zvýšené hladiny triglyceridov s alebo bez sprievodných znížených hladín HDL
- Zmiešaná hyperlipidémia (zvýšené hladiny triglyceridov a LDL cholesterolu), keď je statín kontraindikovaný alebo nie je tolerovaný
Ako sa Bezafibrát používa
Bezafibrát sa môže užívať vo forme tabliet bez retardácie (okamžité uvoľnenie). Zvyčajná dávka je 200 miligramov trikrát denne. Na druhej strane sú dostupné aj tablety s predĺženým uvoľňovaním. Užívajú sa raz denne (ráno alebo večer) (dávka: 400 miligramov bezafibrátu).
Aké sú vedľajšie účinky bezafibrátu?
Najčastejším vedľajším účinkom liečby bezafibrátom je zvýšená hladina kreatinínu v krvi. Nadmerné zvýšenie tejto hodnoty môže naznačovať, že obličky už nepracujú dostatočne dobre – potom treba znížiť dávku alebo úplne vysadiť bezafibrát.
Predovšetkým bolesti svalov a alergické reakcie konzultujte s ošetrujúcim lekárom.
Čo treba zvážiť pri užívaní bezafibrátu?
Kontraindikácie
Bezafibrát sa nemá užívať v nasledujúcich prípadoch:
- precitlivenosť na účinnú látku alebo na niektorú z ďalších zložiek lieku
- ochorenie pečene (okrem stukovatenia pečene)
- ochorenie žlčníka
- fotoalergická reakcia (zriedkavá forma slnečnej alergie) v minulosti po užití fibrátov
- Renálna dysfunkcia (vyžadujúca zníženie dávky a v prípade potreby prerušenie liečby bezafibrátom).
- v kombinácii so statínmi, ak existujú sprievodné stavy, ktoré zvyšujú riziko ochorenia svalov (myopatia), napr. renálna dysfunkcia, závažná infekcia, rany
interakcie
Liečivo na zníženie cholesterolu cholestyramín inhibuje absorpciu bezafibrátu v čreve. Tieto dve účinné zložky by sa preto mali užívať s odstupom najmenej dvoch hodín.
Bezafibrát zosilňuje aj účinok liekov znižujúcich hladinu cukru v krvi (ako sú deriváty sulfonylmočoviny, inzulín) u diabetikov. Lekár preto možno bude musieť upraviť liečbu cukrovky.
Bezafibrát sa nemá užívať spolu s inhibítormi monoaminooxidázy (inhibítory MAO). Inhibítory MAO sa používajú pri depresii a Parkinsonovej chorobe.
Vekové obmedzenie
Tehotenstvo a laktácia
Tehotné a dojčiace ženy nemajú užívať bezafibrát z dôvodu obmedzených údajov. Ak je to možné, vyhnite sa použitiu u týchto skupín pacientov.
Ako získať lieky obsahujúce bezafibrát
Lieky s účinnou látkou bezafibrát sú v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku dostupné len na lekársky predpis. Vo Švajčiarsku sú na trhu iba retardované tablety.
Odkedy je bezafibrát známy?
Od zavedenia statínov, ktoré majú menej nežiaducich účinkov, v roku 1987, užívanie prípravkov s obsahom účinnej látky bezafibrát neustále klesá.
