Prometazín je neuroleptikum (vlastne antihistaminikum), ktoré produkuje upokojujúce, antialergické, antiemetické a spánok vyvolávajúce účinky. Používa sa predovšetkým na liečbu stavov rozrušenia.
Čo je prometazín?
Prometazín (chemický molekulárny vzorec: C17H20N2S) patrí do skupiny fenotiazínov. Je to neuroleptikum, ale kvôli jeho mechanizmus akcie, v skutočnosti patrí k antihistaminiká. Prometazín má malé alebo žiadne použitie ako antipsychotikum, čo je pre neuroleptikum neobvyklé. Používa sa však ako a upokojujúce (trankvilizér). Okrem toho sa môže použiť ako antialergikum a antiemetikum.
Farmakologický účinok
Prometazín patrí do prvej skupiny neuroleptiká. Je to neuroleptikum s nízkou potenciou. neuroleptiká sa používajú v terapie of schizofrénienapríklad preto, že majú antipsychotický a spedatívny účinok. Psychózy sú spôsobené hlavne pôsobením neurotransmiterov dopamín a serotonínu, Takmer všetky neuroleptiká preto majú inhibičný účinok na dopamín a serotonínu receptory v centrálnej nervový systém ich obsadením a tým pôsobením ako antagonisti na oslabenie účinku dvoch neurotransmiterov. Týmto spôsobom regulujú svoj vplyv na psychiku. Prometazín má však iné mechanizmus akcie ako väčšina neuroleptikov. Primárne je to antihistaminikum, a tým blokuje histamín väzbou na receptory H1 ako antagonista. histamín receptory sú tiež umiestnené v centrálnej nervový systém. Pretože prometazín sa tiež viaže na tieto látky, má vlastnosti podporujúce spánok a upokojujúce účinok. Je preto zvlášť vhodný pre: terapie stavov nepokoja. Nie je však vhodný pre podrážku terapie of schizofrénie, vstrebávanie prometazínu prebieha v čreve a je veľmi rýchly. Podlieha však vysokému efektu prvého priechodu, ktorý vedie k relatívne nízkemu biologická dostupnosť. Plazmatický polčas látky je asi 10 - 12 hodín, čo je najvyšší plazmatický obsah koncentrácie je prítomný po jeden a pol až troch hodinách. Liečivo sa metabolizuje enzýmom zo skupiny cytochrómu P450 a výsledné metabolity nie sú farmakologicky aktívne. Nevykonávajú teda svoj vlastný účinok.
Lekárske použitie a použitie
Prometazín sa používa na nepokoj a úzkosť, nepokoj, poruchy spánkua alergie. Jeho použitie pri alergiách je však iba sprievodné sedatíva je žiaduce. Okrem toho sa liek používa aj na nevoľnosť a zvracanie keď sa lepšie znáša antiemetiká nemôže byť použitý. Prometazín nie je vhodný na jedinú liečbu schizofrénie. Neuroleptická účinnosť liečiva sa uvádza ako 0.5. Patrí tak do skupiny nízkoúčinných neuroleptík, ktoré sa používajú hlavne pre ich sedatívny účinok. Z toho jeho nevhodnosť pre podrážku terapia schizofrénie možno odvodiť. Na liečbu alergických reakcií nevoľnosť a zvracanie, prometazín nie je liekom prvej voľby kvôli jeho sedatívnemu účinku. Existujú lepšie tolerované drogy ktoré nemajú sedatívne a spánkové účinky a sú účinné proti alergickým reakciám, nevoľnosťa zvracanie. Ak však tieto látky nie sú k dispozícii, nemožno ich podať z iných dôvodov alebo ak súbežné sedatíva je žiaduce, na tieto sťažnosti sa môže použiť prometazín, pre ktorý je veľmi účinný.
Riziká a vedľajšie účinky
Prometazín môže mať množstvo nepriaznivých účinkov. Patria sem suché ústa, zápcha, strata libida, zmätenosť, závrat, hypotenzia (nízka krv tlak), srdcové arytmie, bolesť hlavydyskinézy (poruchy hybnosti), akatízia (abnormálny nepokoj), záchvaty, malígny neuroleptický syndróm a respiračné poruchy depresia u malých detí a u pacientov s bronchiálna astma or COPD. Prometazín sa nemá užívať súčasne s antihypertenzívami drogy, tabletky na spanie, lieky proti bolesti a alkohol, pretože zvyšuje účinok týchto látok. Prometazín sa nesmie používať pri užívaní u detí mladších ako dva roky Inhibítory MAO, pri Reyovom syndróme, pri epilepsie, porucha vedomia, hypotenzia, v koronárnych srdce choroba, pečeň dysfunkcia, oblička dysfunkcia, bronchiálna astma, bronchitída, bronchiektázie cystická fibróza, úzky uhol glaukómhyperplázia prostaty, zadržiavanie moču a v pyloro-duodenal zápcha. U starších ľudí sa môže podávať iba za prísnych indikácií. Prometazín sa zneužíva na zosilnenie centrálnych účinkov, napr. Euforických účinkov opiátov.
