Definícia
Antiemetiká sú skupinou liekov určených na potlačenie alebo prevenciu zvracanie, nevoľnosť a nevoľnosť. Antiemetiká zahŕňajú niekoľko skupín aktívnych látok, ktoré pôsobia na rôzne receptory.
úvod
Nevoľnosť je komplexný proces, ktorý je určený na ochranu tela tým, že zabráni zvracaniu a vstupu toxických látok do tela. Navyše, zvracanie sa môžu vyskytnúť počas rakovina ošetrenie a chemoterapie (vyvolané cytostatikami zvracanie), po operáciách (pooperačných), počas tehotenstva a kinetóza (kinetóza) a môžu sa liečiť antiemetikami. Niekoľko oblastí tela je zapojených do nevoľnosť.
Jedným z nich je oblasť postrema. Toto je mozog oblasť v mozgovom kmeni, ktoré spolu s ďalšími jadrami tvoria centrum nevoľnosti. Má chemo-receptívnu spúšťaciu zónu (CTZ).
Toto je skupina neurónov, ktorá má receptory umiestnené pred krv-mozog bariéra. Za normálnych okolností mozog je obklopený vrstvou veľmi hustých bunkových súborov (krv-mozková bariéra), ktorá bráni toxínom vo vstupe do mozgu. Aby bol mozog napriek tomu informovaný o toxických látkach, ktoré sa dostali do krvi, existujú cirkulárne orgány (skupina špecializovaných oblastí mozgu, ktoré prichádzajú do styku s krvou, tj. Nie cez krv- mozgová bariéra).
Patrí medzi ne oblasť postrema ako súčasť centra vracania. Gastrointestinálny trakt je aferentný nervy ktoré prechádzajú do mozgu a aktivujú centrum vracania cez nucleus tractus solitarii (NTS, oblasť mozgu, ktorá sa úzko podieľa na škrtení a zvracacom reflexe) v prítomnosti toxínov. Orgán rovnováhy a vnútorné ucho aktivovať centrum vracania za prítomnosti kinetóz (kinetóza, kinetóza).
Účinné látky a spôsob účinku
Takzvaní antagonisti D2-receptorov pôsobia centrálne (v mozgu) inhibíciou dopamín receptory oblasti postrema a periférne aktiváciou horného tráviaci trakt. Možno ich rozdeliť na antiemetiká, ktoré prechádzajú cez hematoencefalickú bariéru (perfenazín, alizaprid, droperidol) a tie, ktoré pôsobia hlavne periférne, mimo centrálne nervový systém (metoklopramid a domperidón). Metoklopramid (MCP) tiež pôsobí ako antagonista 5-HT3 receptora a zvyšuje sa žalúdok a tenké črevo pohyblivosť (zvýšený počet svalových pohybov).
Môžu sa použiť pri kinetóze, pooperačnom zvracaní a zvracaní vyvolanom cytostatikami (zvracanie spôsobené chemoterapie). Antagonisty receptora H1 blokujú typ 1 histamín receptory a používajú sa tiež pri liečbe alergií a ako hypnotikum (liek, ktorý podporuje spánok a upokojuje). Medzi použité antiemetiká patrí prometazín a difenhydramín, ktoré patria medzi prvú generáciu histamín antagonisty (dostávajú sa do centra vracania cez hematoencefalickú bariéru).
Môžu sa použiť v prípadoch: tehotenstva zvracanie a kinetóza. Antagonisty receptora 5-HT3 blokujú serotonínu receptory. 5-HT3 sa nachádzajú hlavne v zvracacom centre.
Ondansetron, Granisetron, Tropisetron sa používajú na pooperačné zvracanie a zvracanie vyvolané cytostatikami. Antagonisty receptora NK1 inhibujú neurokinínový receptor 1 v zvracacom centre. Jedinou účinnou látkou, ktorá sa v súčasnosti používa, je aprepitant.
Spravidla sa používa v kombinácii s antagonistami 5-HT3 a dexametazón. Apreptinát sa nesmie používať počas liečby tehotenstva a laktáciu. Hlavný účinok glukokortikoidy (napr dexametazón) nie je antiemetický účinok, aj keď sa na tento účel môžu použiť. Antiemetický účinok glukokortikoidy nebol presvedčivo objasnený.
