maprotilín patrí do skupiny antidepresíva. Liečivo sa používa na liečbu depresívnych porúch.
Čo je maprotilín?
maprotilín je jedným z antidepresíva. Droga sa používa na terapie depresívnych porúch. maprotilín je tetracyklický antidepresívum (ACT). Antidepresíva sú drogy ktorými sa dá liečiť depresia efektívne. Môžu sa však použiť aj na liečbu iných duševných chorôb, ako sú panické poruchy alebo chronické choroby bolesť. Tetracyklické antidepresíva, ako je maprotilín, sú ďalším vývojom tricyklické antidepresíva. Teda v rámci svojej chemickej štruktúry majú štyri uhlík krúžky namiesto troch. Maprotilín, ktorý sa tiež nazýva maprotilín alebo hydrochlorid maprotilínu, sa v Európe používa od začiatku 1970. rokov. Psychiatria užíva tento liek na liečbu depresia. V Nemecku sa predáva pod názvami prípravkov Maprolu a Ludiomil.
Farmakologický účinok
Maprotilín má vlastnosť pôsobiť centrálne nervový systém (CNS). Pritom poskytuje inhibíciu noradrenalínu spätné vychytávanie z Synaptická štrbina. Na rozdiel od toho, inhibícia neurotransmiter serotonínu sotva stojí za zmienku. Týmto spôsobom sa dosiahne účinok zmierňujúci úzkosť a zvyšujúci hnaciu silu. V počiatočnom štádiu liečby dochádza k útlmu adrenalín a histamín v rámci nervový systém, čo má za následok tlmenie a upokojenie vzrušenia. Po niekoľkých týždňoch liečby je však tento účinok čoraz viac nahradzovaný zvyšovaním nálady a zvýšenou hnacou silou. Anticholinergný účinok maprotilínu je ťažko preukázateľný. Považuje sa to za výhodnejšie tricyklické antidepresíva pretože autonómne nervový systém je menej ovplyvnený nepriaznivé účinky. Nevýhodou pôsobenia maprotilínu je však to, že antidepresívum môže sa tiež viazať na adrenoreceptory, serotonínu receptory a histamín receptory. To zvyšuje pravdepodobnosť rôznych nepriaznivých vedľajších účinkov. Avšak v porovnaní s tricyklické antidepresíva, sú slabšie. Ďalej môže maprotilín pôsobiť ako FIASMA. Toto je „funkčný inhibítor kyslej fosfomyelinázy“. Maprotilín sa užíva perorálne, intravenózne alebo intramuskulárne. The biologická dostupnosť účinnej látky dosahuje až 90 percent. V krv, je prítomný viazaný na plazmu proteíny až 88 percent. Maprotilín sa metabolizuje pečeň. Jeho plazmatický polčas v priemere dosahuje 36 hodín. Následne je droga rozdelená na pečeň a obličky.
Lekárske použitie a použitie
Maprotilín sa podáva na liečbu depresia, dysfória alebo poruchy úzkosti. V tejto súvislosti sa liek používa na potlačenie depresívnych nálad a na zmiernenie úzkosti a stavov nepokoja. Ďalšou oblasťou použitia maprotilínu sú somatické alebo psychosomatické ťažkosti spojené s poruchy úzkosti. Maprotilín sa zvyčajne užíva vo forme filmového filmu tablety s trochou voda. Zvyčajné denne dávka je 1 až 3 tablety obsahujúce 25 až 75 miligramov maprotilín hydrochloridu. Denne dávka môžu byť tiež podávané ako a jednorazová dávka vo večerných hodinách. V závislosti od toho, ako pacient toleruje maprotilín, sa dávka po dvoch týždňoch zvyšuje o jednu ďalšiu filmom obalenú tabletu denne, kým pacient neužíva dve až tri tablety denne. Maximálne odporúčané dávka je šesť tabliet denne. Ak sa príznaky zlepšia, pacient postupne znižuje dávku na jednu alebo dve tablety denne. Ako dlho trvá liečba maprotilínom, sa líši a určuje ju individuálne lekár. Zvyčajne to trvá 4 až 6 týždňov pred pozitívnym účinkom antidepresívum nastupuje.
Riziká a vedľajšie účinky
Použitie maprotilínu môže mať u niektorých pacientov vedľajšie účinky. Vo väčšine prípadov sem patria suché ústa, závrattočenie hlavy, únava, nevoľnosť, zvracanie, návaly horúčavy, bolesť hlavyproblémy s močením, zápcha, prírastok hmotnosti, poruchy spánku, nočné mory, problémy so zrakom, úzkosť a agresívne správanie. Možné sú aj poruchy sexuálnej potencie a strata libida. U niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť závažné vedľajšie účinky, sú však veľmi zriedkavé. Patria sem poruchy srdcového vedenia, fluktuácie krv tlak, záchvaty, vaskulitída, gynekomastia, manické alebo psychotické stavy, halucinácie, pečeň poškodenie, poruchy krvotvorby, príp zápal pečene. Ak je pacient precitlivený na maprotilín alebo iné tetracyklické alebo tricyklické antidepresíva, liek sa nesmie podať. To isté platí pre prípady závažnej renálnej a hepatálnej dysfunkcie, mánia or psychóza, akútny liek alebo alkohol intoxikácia, sklon k záchvatom, črevná paralýza, glaukóm, zúženie v zažívacom trakte, zväčšenie prostaty spojené s dysfunkciou moču a ťažké srdcové arytmie, počas tehotenstva, použitie maprotilínu sa má podávať iba po dôkladnom zvážení rizika a prínosu lekárom. Poškodenie nenarodeného dieťaťa účinnou látkou teda nemožno úplne vylúčiť. Existuje tiež možnosť, že do nej vstupuje maprotilín materské mlieko počas kojenia. To môže mať vplyv aj na zdravie dieťaťa. Maprotilín nie je vhodný pre deti. Súčasné užívanie maprotilínu a Inhibítory MAO je problematické. Pretože existuje riziko závažných vedľajších účinkov, je potrebné sa vyhnúť ich súčasnému použitiu. interakcie sú možné aj paralelne terapie maprotilínu a iných tetra- alebo tricyklických antidepresív. Účinky látok sa teda môžu navzájom zvyšovať. Účinky maprotilínu zvyšuje správa of cimetidín, metylfenidát or neuroleptiká. Okrem toho súbežná liečba s neuroleptiká zvyšuje riziko záchvatov.
