Produkty
Tricyklické antidepresíva sú komerčne dostupné v mnohých krajinách vo forme dražé, tablety, kapsulea kvapky. Prvý zástupca, imipramín, bola vyvinutá v spoločnosti Geigy v Bazileji. Jeho antidepresívum vlastnosti objavil v 1950. rokoch Roland Kuhn na psychiatrickej klinike v Münsterlingene (Thurgau). imipramín bol schválený v mnohých krajinách v roku 1958.
Štruktúra a vlastnosti
Názov skupiny liekov je odvodený od troch kondenzovaných krúžkov. Tento štruktúrny prvok sa nazýva dihydrodibenzazepín. Je to derivát dibenzazepínu. Tricyklická antidepresíva boli vyvinuté od chlórpromazín, neuroleptikum a fenotiazín.
účinky
Tricyklické antidepresíva (ATC N06AA) majú antidepresívum, povznášajúca náladu, upokojujúce (depresívne), navodzujúce spánok, úzkosť, antihistaminiká a anticholinergné vlastnosti. Ich účinky sú založené na inhibícii neurotransmiter spätné vychytávanie predovšetkým do presynaptických neurónov noradrenalínu a serotonínu. Tricyklické antidepresíva sú v porovnaní s novšími antidepresívami relatívne neselektívne a interagujú s rôznymi receptormi, ako napr. histamín Receptory H1, muskarínové acetylcholín receptory a alfa-adrenoreceptory. To prispieva k ich, ale aj k ich účinkom nepriaznivé účinky, antidepresívum účinky sa oneskoria približne o dva až štyri týždne.
indikácia
Indikácie na použitie zahŕňajú:
- Depresia
- Úzkostné poruchy, panické poruchy
- Chronická bolesť, ako je bolesť nervov
- Enuresis nocturna (nočné pomočovanie)
- Profylaxia migrény
- Obsesívno kompulzívna porucha
- poruchy spánku (zvyčajne mimo označenia).
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. The dávka sa upravuje individuálne. Liečba sa zvyčajne začína postupne a postupne sa vysadzuje. Drogy by sa nemali prerušiť náhle.
Zneužívanie
Tricyklické antidepresíva možno zneužiť na samovraždu. Predávkovanie môže byť život ohrozujúce vrátane anticholinergných príznakov, záchvatov, kómaa závažné kardiovaskulárne poruchy, ako sú poruchy vedenia, predĺženie QT intervalua srdcové arytmie. Preto predávkovanie predstavuje akútny zdravotný stav, ktorý sa musí rýchlo liečiť.
Agenti
Aktívne zložky s regulačným schválením v mnohých krajinách:
- amitriptylín (Saroten).
- Klomipramín (anafranil)
- doxepin (Sinquan)
- Opipramol (insidón)
- trimipramin (Surmontil, generic).
Už nie je komerčne dostupný v mnohých krajinách:
- Amineptín (Survector, mimo obchodu).
- Dibenzepín (Noveril TR, mimo štítku).
- desipramín (Pertofran, mimo štítku).
- Imipramín (Tofranil, mimo obchodu)
- nortriptylín (Nortrilen, mimo obchodu).
Kontraindikácie
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Tricyklické antidepresíva majú zvyčajne vysoký potenciál liečiva interakcie, napríklad s Inhibítory MAO, antidepresíva, Ľubovník bodkovaný, anticholinergiká, sympatomimetiká, serotonergný drogy, antihypertenzíva, antiarytmikáa neuroleptiká. Interagujú s izoenzýmami CYP450, zvyčajne CYP2D6. Centrálne depresívny drogy a alkohol môže zosilniť ich účinky.
Nepriaznivé účinky
Možné nepriaznivé účinky zahŕňajú:
- Únava, ospalosť
- Bolesť hlavyzávraty, závraty, tremor (trasenie).
- Sucho v ústach
- Potenie
- Poruchy zraku
- Priberanie na váhe
- Zápcha
- Problémy s močením
- Kardiovaskulárne poruchy, ako je hmatateľný tlkot srdca, rýchly tlkot srdca a nízky krvný tlak
Vedľajšie účinky sú čiastočne spôsobené anticholinergickými vlastnosťami aktívnych zložiek.