Beta-blokátory: Účinky, použitie a riziká

Beta-blokátory, tiež známe ako blokátory beta-receptorov alebo antagonisty beta-adrenoreceptorov, sú skupinou drogy ktoré bránia pôsobeniu katecholamíny adrenalín a noradrenalínu v tele.

Čo sú beta blokátory?

V tepnách vysoký tlakbeta-blokátory sa často predpisujú napríklad v kombinácii s inými antihypertenzívami diuretiká. Tieto dve prenášacie látky, tiež známe akostres hormóny„Sa viažu na ß-receptory rôznych orgánov v tele a spúšťajú procesy, ktoré sú niekedy fyziologicky dôležité a niekedy patologické. Beta-blokátory majú podobné chemické štruktúrne zložky ako epinefrín a noradrenalínu, čo im umožňuje obsadiť ich receptory ako kompetitívni antagonisti bez spustenia zodpovedajúcich účinkov. Môžu byť všeobecne rozdelené na ß1-selektívne a neselektívne betablokátory. Prvé sú charakterizované vyššou srdcovou selektivitou, pretože hustota subtypu ß1 receptora je obzvlášť vysoký na srdce. Toto je požadovaná vlastnosť vo väčšine indikácií; príkladmi aktívnych zložiek sú atenolol, bisoprolol, metoprolola nebivolol. Neselektívne betablokátory ako napr propranolol, timolola sotalol sa ukázali ako účinné pri iných indikáciách.

Lekárske účinky a použitie

Najčastejšie lekárske použitie betablokátorov sa týka kardiovaskulárny systém. Blokovaním ß-receptorov beta-blokátory znižujú kontraktilitu a excitabilitu srdce ako aj jeho rýchlosť porazenia, ktorá vedie k poklesu v krv tlak. V tepnách vysoký tlakbeta-blokátory sa často predpisujú napríklad v kombinácii s inými antihypertenzívami diuretiká. Na rozdiel od skupín liekov Inhibítory ACE, diuretiká a antagonisty AT1, ß1-selektívne betablokátory, ako napr metoprolol môže byť tiež použitý v tehotenstva. Beta-blokátory sú tiež predpísané pre koronárne ochorenia tepna choroba, srdce zlyhanie, arytmie a profylaxia infarktu myokardu. Beta-blokátory tiež znižujú produkciu komorovej vody v oku znížením sekrécie komorovej vody, a preto sa môžu použiť aj na liečbu glaukóm (timolol). metoprolol a propranolol sa tiež používajú ako prostriedky prvej línie pre migréna profylaxia. Medzi ďalšie indikácie patrí hypertyreóza, tremora feochromocytóm, nádor produkujúci katecholamíny nadobličky.

interakcie

Väčšina betablokátorov interakcie zahŕňajú ich antihypertenzívne účinky a ich zosilnenie inými látkami. Ak inhibítory acetylcholínesterázy ako napr rivastigmín, donepezila galantamínu (prostriedky používané na liečbu Alzheimerova demencia) sa užívajú počas beta-blokátora terapie, bradykardia (sklonený srdcovej frekvencie) a bronchokonstrikcia s dýchavičnosťou môžu byť výsledkom vzájomného zosilnenia účinkov. Súčasná liečba s inými antihypertenzívami drogy a antiarytmiká amiodarón a dronedarón môže tiež viesť k zvýšenému poklesu v krv tlak a bradykardia. Ak sa nedá vyhnúť súbežnej liečbe s vyššie uvedenými látkami, srdcovej frekvencie a krv treba monitorovať tlak a podľa potreby upravovať dávky. Diabetici liečení inzulín or sulfonylmočoviny ako glibenklamid môže dôjsť k zvýšeniu hypoglykémie. Ďalej varovné príznaky hypoglykémie, ako je agitácia, bolesť hlavy, tremora tachykardia, sú maskované. Najmä neselektívne betablokátory môžu čiastočne potlačiť bronchodilatačný účinok teofylín a jeho deriváty, ktoré majú za následok dýchacie ťažkosti.

Riziká a vedľajšie účinky

Beta-blokátory sa majú zvyčajne dávkovať postupne dovnútra a von, aby sa zabránilo vedľajším účinkom. To znamená, že nízke dávky sa užívajú na začiatku terapie a dávka sa pomaly zvyšuje; malo by sa zabrániť aj náhlemu ukončeniu liečby. Možné vedľajšie účinky sa vyskytujú hlavne na začiatku liečby betablokátormi a zahŕňajú nadmerný pokles krvný tlak, závrat, únavanervozita, poruchy spánku, bradykardia, potenie, gastrointestinálne ťažkosti, svalová slabosť, opuchy a impotencia. Beta-blokátory by sa nemali používať pri závažných periférnych ochoreniach poruchy obehu, vážne astma, Nízka krvný tlaka bradykardia; špeciálne monitoring je potrebné v cukrovka mellitus a renálna insuficiencia. Po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu je možné použiť betablokátory tehotenstva, ale malo by sa vysadiť 72 hodín pred termínom, aby sa zabránilo bradykardii u novorodenca. Športovci by mali brať na vedomie, že betablokátory sú priradené dopingu zoznam látok, ktoré sú pre určité športy zakázané.