Produkty
Nebivolol je komerčne dostupný vo forme tabliet ako monopreparát (Nebilet, generic, USA: Bystolic) a v kombinácii s hydrochlorotiazid (Nebilet plus). Účinná látka je schválená v mnohých krajinách od roku 1998. Fixná kombinácia s valsartan je k dispozícii aj v niektorých krajinách (Byvalson).
Štruktúra a vlastnosti
Nebivolol (C.l.22H25F2NO4Mr = 405.4 g / mol) má štyri chirálne centrá a pozostáva z dvoch izomérov, D- a L-nebivololu. Na účinkoch sa podieľajú obidva látky (pozri nižšie). V drogy, je prítomný ako nebivolol hydrochlorid, biely prášok rozpustný v metanol.
účinky
Nebivolol (ATC C07AB12) má antihypertenzívne a mierne vazodilatačné vlastnosti a znižuje srdce sadzba. Účinky sú na jednej strane spôsobené selektívnym a kompetitívnym antagonizmom na beta-1 receptoroch (D izomér). Na druhej strane je vazodilatácia výsledkom uvoľnenia oxid dusnatý (NO) z endotelových buniek (L-izomér). Nie je to kvôli antagonizmu na alfa receptoroch, ako je to v prípade karvedilol.
indikácia
Na liečbu vysoký tlak a stabilné a chronické srdce zlyhanie.
Dávkovanie
Podľa SPC. Liek sa užíva jedenkrát denne bez ohľadu na jedlo a najlepšie v rovnakom dennom čase. Maximálny účinok sa oneskorí o 1-4 týždne.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Všetky podrobnosti o preventívnych opatreniach a interakcie nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Existuje potenciálne veľa liekov interakcie. Nebivolol sa metabolizuje prostredníctvom CYP2D6.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť znížené srdce rýchlosť, nízky krvný tlak, závraty, ťažkosti dýchanie, bolesť hlavyparestézie, únavaedém, zápcha, nevoľnosťa hnačka.
