Produkty
Donepezil je komerčne dostupný vo forme tabliet a perorálnych tabliet (Aricept, Aricept Evess, generiká). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1997.
Štruktúra a vlastnosti
Donepezil (C.24H29NO3Mr = 379.5 g / mol) je piperidínový derivát a racemát. Je prítomný v drogy ako donepezil hydrochlorid, biela kryštalická látka prášok to je rozpustné v voda.
účinky
Donepezil (ATC N06DA02) je nepriamo cholinergný, zlepšuje príznaky choroby, ale nemá žiadny vplyv na progresiu demencie. Jeho účinky sú dôsledkom reverzibilnej a selektívnej inhibície acetylcholínesterázy v mozog. Tento enzým je zodpovedný za štiepenie neurotransmiter acetylcholín na cholín a octová kyselina. Inhibícia vedie k zvýšeniu doby zdržania a koncentrácie of acetylcholín. Otázka, či je donepezil skutočne klinicky účinný, je vo vedeckej literatúre kontroverzná.
indikácia
Symptomatická liečba Alzheimerovej choroby demencie.
Dávkovanie
Podľa SPC. Liek sa užíva jedenkrát denne bezprostredne pred spaním. The dávka rozsah je od 5 do 23 mg. Ak sa vyskytnú poruchy spánku, môže sa užiť aj ráno. Donepezil má dlhý polčas približne 70 hodín.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Dekompenzovaná cirhóza pečene
Všetky podrobnosti o preventívnych opatreniach a interakcie nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Donepezil je biotransformovaný primárne prostredníctvom CYP3A4 a v menšej miere prostredníctvom CYP2D6. Inhibítory CYP3A4 ako napr ketokonazol alebo inhibítory CYP2D6 ako napr chinidín sa môže zvýšiť biologická dostupnosťa induktory to môžu znižovať. Iné možné interakcie zahrnúť levodopa, anticholinergikáa suxametóniumchlorid.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť hnačka, nevoľnosť, zvracanie, iné poruchy trávenia, bolesť hlavy, nespavosť, psychiatrické poruchy, koža vyrážka, svrbenie, svalstvo kŕče, močová inkontinencia, únava, bolesť, prechodná strata vedomia a nehody. Zriedkavo sú možné závažné vedľajšie účinky, vrátane záchvatov, AV blok, gastrointestinálne ulcerácie a zápal pečene.
