Sulfametoxazol je antibiotikum. Látka pochádza zo skupiny sulfónamidy. Sulfametoxazol inhibuje syntézu kyselina listová by baktérie a tak má bakteriostatický účinok. Používa sa v pevnej kombinácii s trimetoprimom pod názvom kotrimoxazol.
Čo je sulfametoxazol?
Sulfametoxazol je látka patriaca do skupiny sulfónamidy. Používa sa ako antibiotikum a je schválený v pevnej kombinácii s trimetoprimom na liečbu bakteriálnych močových ciest a dýchacie cesty infekcie. Táto pevná kombinácia týchto dvoch drogy je v pomere 5: 1 a je známy ako kotrimoxazol. Medzi špecifické indikácie patria infekcie vyvolané Pneumocystis jirovecii, asteroidy nokardie, Stenotrophomonas maltophilia.
Farmakologický účinok
Sulfametoxazol, rovnako ako všetky látky v sulfónamidovej skupine, je synteticky vyrobená látka. Akcia spoločnosti sulfónamidy vychádza z toho, že bránia baktérie z výroby kyselina listová. Kyselina listová je dôležitý pre produkciu nukleotidov. V dôsledku toho baktérie sa nemôžu rozmnožovať, pretože kopírovanie ich genetického materiálu nie je možné bez kyseliny listovej. Sulfónamidy preto majú bakteriostatický účinok, pretože nezabíjajú baktérie, ale bránia ich množeniu. Najmä sulfametoxazol je kompetitívnym antagonistom dihydropteroát syntázy. Kyselina aminobenzoová (PABA) je prirodzeným substrátom tohto enzýmu. Enzymatická reakcia inhibovaná sulfametoxazolom je dôležitým krokom v syntéze bakteriálnej kyseliny listovej. Nemôže sa teda syntetizovať, čo vedie k neschopnosti kopírovať DNA baktérií, pretože na duplikáciu DNA je potrebná kyselina listová. Pre ľudí je táto inhibícia irelevantná, pretože sami si kyselinu listovú nesyntetizujú, ale vstrebávajú ju prostredníctvom potravy. Plazmatický polčas sulfametoxazolu je približne deväť až jedenásť hodín.
Lekárske použitie a použitie
V pevnej kombinácii s trimetoprimom sa sulfametoxazol používa pod názvom kotrimoxazol. Cotrimoxazol je indikovaný na hornú a dolnú časť dýchacie cesty infekcie (okrem streptokokových angína), oblička a infekcie močových ciest, infekcie mužského a ženského reprodukčného traktu a infekcie gastrointestinálneho traktu. Okrem toho je schválený na liečbu: brucelóza, nokardióza, neoriginálny mykotický mycetóm a juhoamerická blastomykóza. Preto je kotrimoxazol okrem svojej antibakteriálnej aktivity účinný aj proti niektorým hubám. Liečba kotrimoxazolom je možná aj ako terapeutická štúdia v počiatočnom štádiu liečby granulomatóza s polyangiitídou. V tomto označení však mechanizmus akcie nie je známy. Ďalšou špeciálnou indikáciou, ako je uvedené vyššie, je Pneumocystis jirovecii pneumónia.
Riziká a vedľajšie účinky
Bezpečnostný profil fixnej kombinácie sulfametoxazolu s trimetoprimom sa považuje za dobrý, a preto je jeho použitie bezpečné. Vedľajšie účinky, ktoré možno pripísať sulfametoxazolu, sú hlavne koža problémy ekzém, Okrem tohoto nepriaznivé účinky na koža, sulfametoxazol môže tiež spôsobiť leukopéniu, anémia, trombocytopénia, ataxia, kŕče, psychóza, depresia, nevoľnosť, zvracanie, strata chuti do jedlaa hnačka, Navyše k nepriaznivé účinky spôsobené sulfametoxazolom sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky spôsobené trimetoprimom. Tie obsahujú gastrointestinálne problémy, koža reakcie, aseptické zápal mozgových blánzvýšenie transamináz, bilirubín, kreatína močovina, drobné zmeny v krv počíta, a horúčka. Spermatogenéza môže byť pri dlhodobom používaní narušená. V kombinácii s trimetoprimom spôsobuje sulfametoxazol predĺženie QT času. Preto sa kotrimoxazol nesmie používať súbežne s inými drogy ktoré predlžujú QT interval a nesmú sa používať pri syndróme long-QT. Okrem toho sa kotrimoxazol nesmie používať v prípade známej precitlivenosti na niektorý z liekov, erythema exsudativum multiforme, krv počítať abnormality, glukóza-6-fosfát nedostatok dehydrogenázy, závažný renálna insuficiencia, vážne pečeň škoda, porfýriaa u predčasne narodených detí a novorodencov s hyperbilirubinémiou. Pri miernej dysfunkcii obličiek a pečene a dysfunkcii štítnej žľazy a u novorodencov mladších ako 5 týždňov sa má kotrimoxazol používať iba so zvláštnou opatrnosťou a dohľadom. Sulfametoxazol potencuje antikoagulačný účinok 4-hydroxykumarínov a krv glukóza- spomalenie účinku sulfonylmočoviny. V prípade kotrimoxazolu je potrebné poznamenať, že trimetoprim zosilňuje účinky fenytoín, srdcové glykozidya prokaínamid. Okrem toho plazmatické koncentrácie metotrexát a hormóny antikoncepčných tabliet môže byť ovplyvnená.
