Levonorgestrel: Účinky, aplikácie, vedľajšie účinky

Ako účinkuje levonorgestrel

Levonorgestrel ako gestagén ovplyvňuje telesnú reguláciu menštruačného cyklu. To možno zhruba rozdeliť do dvoch fáz, z ktorých každá trvá približne dva týždne: folikulárna fáza a luteálna fáza.

Ovulácia je predzvesťou druhej polovice cyklu, luteálnej fázy. Vaječník alebo ovariálny folikul, ktorý v ňom dozrel, uvoľní vajíčko, ktoré je následne vychytávané vajíčkovodom. Je schopný oplodnenia asi 12 až 24 hodín. Teraz prázdny folikul vo vaječníku sa premení na žlté teliesko a začne produkovať telu vlastný hormón žltého telieska progesterón.

Ak naopak k oplodneniu nedôjde, žlté teliesko sa zmenšuje, čo znamená, že už nedochádza k tvorbe progesterónu. S ďalšou menštruáciou sa potom zhrubnuté endometrium vylúči a vylúči spolu s neoplodneným vajíčkom.

Levonorgestrel ako antikoncepčná tabletka

Podobne levonorgestrel spôsobuje, že sekrécia krčka maternice je viskóznejšia, čo sťažuje vstup spermií do maternice. Prírodný progesterón sa na tieto účely nedal použiť, pretože by sa po požití rýchlo rozložil v pečeni.

Pri antikoncepcii sa levonorgestrel užíva samostatne alebo v kombinácii s inými hormónmi (ako je etinylestradiol) vo fázach alebo trvalo ako „tabletka“ podľa cyklu.

Okrem toho sú vyššie dávky levonorgestrelu schválené aj ako „ranná tabletka po“. Môže drasticky znížiť možnosť otehotnenia až do troch dní (72 hodín) po nechránenom pohlavnom styku.

Levonorgestrel ako hormonálne vnútromaternicové teliesko

Hormonálne IUD stabilne uvoľňuje levonorgestrel do dutiny maternice, kde primárne zahusťuje cervikálny hlien (cervikálny hlien). To vytvára prirodzenú bariéru pre spermie na ceste k vajíčku.

Levonorgestrel navyše spomaľuje tvorbu výstelky maternice, čím bráni uhniezdeniu vajíčka. Týmto spôsobom sa často skráti alebo zníži menštruačné obdobie ženy.

Absorpcia, degradácia a vylučovanie

Po požití sa levonorgestrel úplne absorbuje v čreve a najvyššie hladiny v krvi dosiahne po troch hodinách. Ak sa účinná látka užije iba raz (ako pri „tabletke po ráno“), polovica účinnej látky sa asi po dvoch dňoch opäť vylúči.

Pri opakovanom užívaní (ako antikoncepčná tabletka) sa účinná látka hromadí v tele a vylučovanie sa oneskoruje.

Levonorgestrel sa rozkladá v pečeni a približne polovica sa vylučuje močom a polovica stolicou.

Kedy sa užíva levonorgestrel?

Levonorgestrel je schválený na antikoncepciu ako hormonálne vnútromaternicové teliesko, na perorálne použitie ako samostatná látka (známa ako „minipilulka“) alebo v kombinácii s estrogénom (zvyčajne etinylestradiolom).

Ako sa levonorgestrel užíva

Na antikoncepciu sa zvyčajne používa kombinovaná tabletka obsahujúca levonorgestrel a estrogén. Užíva sa počas prvých 21 dní cyklu (začínajúc 1. dňom menštruácie), najlepšie každý deň v rovnakom čase.

Minitabletka, ktorá obsahuje iba levonorgestrel, sa užíva nepretržite. Ženy si musia dávať ešte väčší pozor, aby pilulku užívali pravidelne. Ak žena zabudne užiť tabletku o viac ako tri hodiny, antikoncepčná ochrana už nie je zaručená najmenej sedem dní.

Pozor: Pre minitabletku to platí len výnimočne – s inými antikoncepčnými tabletkami nikdy neužívajte dve tablety súčasne!

Vnútromaternicové teliesko (hormonálna špirála) s levonorgestrelom môže zostať v maternici až päť rokov. Je preto prednostne vhodný na dlhodobú antikoncepciu.

Použitie IUD hormónu levonorgestrel

Lekári zvyčajne zavedú hormonálne IUD do siedmich dní od začiatku menštruácie. Levonorgestrel potom začne účinkovať okamžite. Hormonálne vnútromaternicové teliesko sa môže zaviesť aj priamo po potratoch alebo potratoch v prvom trimestri.

Lekár kontroluje polohu levonorgestrelovej cievky v stanovených intervaloch. Prvá kontrola je zvyčajne štyri až dvanásť týždňov po zavedení IUD. Hormonálne vnútromaternicové teliesko je možné odstrániť kedykoľvek, ale malo by sa odstrániť najneskôr po troch alebo piatich rokoch v závislosti od prípravku. Hneď potom je možné zaviesť nové IUD.

Na zabezpečenie nepretržitej antikoncepcie je potrebné nové IUD ihneď po odstránení. Prípadne môžete aspoň sedem dní pred odstránením použiť inú antikoncepčnú metódu (napr. kondóm).

Ako užívať levonorgestrel ako „rannú tabletku“?

Levonorgestrel sa musí užiť ako núdzová antikoncepcia („tabletka ráno po“) čo najskôr po nechránenom pohlavnom styku, najneskôr však do 72 hodín:

Aké sú vedľajšie účinky levonorgestrelu?

Vedľajšie účinky levonorgestrelu sú závislé od dávky. Vyskytujú sa teda častejšie pri vyšších dávkach, najzávažnejšie pri „tabletke ráno po“.

Viac ako desať percent liečených žien pociťuje bolesti hlavy, nevoľnosť, bolesti v podbrušku, krvácanie z pošvy a únavu.

Vedľajšie účinky užívania tabletky ako antikoncepcie sú zvyčajne menej časté a menej závažné.

Toleranciu „rannej pilulky“ možno zlepšiť súčasným zjedením malého jedla (napríklad sendviča).

Príznaky zapálených pohlavných orgánov sú rôzne. Ak spozorujete príznaky, okamžite ich nechajte vyšetriť lekárom. Ak sa nelieči, zvyšuje sa riziko závažných zápalových reakcií, otravy krvi či zhoršenej plodnosti.

Často sa u pacientok objavia aj cysty na vaječníkoch, ktoré väčšinou nespôsobujú žiadne príznaky a samy vymiznú. Napriek tomu by ich mal vždy vyšetriť lekár, pretože v niektorých prípadoch je liečba nevyhnutná.

Bolesť alebo zvýšené krvácanie môže naznačovať, že vnútromaternicové teliesko už správne nesedí. Môže sa však aj pošmyknúť alebo vypudiť bez toho, aby si to pacient všimol. Preto je dobré pravidelne prehmatávať nitky na naberanie pripevnené k IUD. Týmto spôsobom je možné skontrolovať, či je stále na mieste. To však nehovorí nič o tom, či je správne umiestnená v maternici.

Čo by som mal mať na pamäti pri používaní levonorgestrelu?

Kontraindikácie

  • Precitlivenosť na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku.

Levonorgestrel ako antikoncepčná tableta sa nesmie užívať navyše v nasledujúcich prípadoch:

  • známe alebo predpokladané tehotenstvo
  • existujúce tromboembolické ochorenia (ako je hlboká žilová trombóza, pľúcna embólia)
  • predchádzajúce alebo existujúce arteriálne a kardiovaskulárne ochorenia (ako je srdcový infarkt, mŕtvica)
  • diabetes s vaskulárnymi zmenami
  • závažná dysfunkcia pečene alebo nádory pečene
  • nevysvetliteľné vaginálne krvácanie

Levonorgestrel ako vnútromaternicový systém uvoľňovania liečiva sa nesmie používať v:

  • precitlivenosť na účinnú látku alebo iné zložky lieku
  • akútny alebo opakujúci sa zápal vnútorných pohlavných orgánov, ako je zápal vagíny (kolpitída) alebo krčka maternice (cervicitída)
  • tehotenstva
  • Patologické bunkové zmeny alebo zhubné ochorenia v krčku (krčku maternice) alebo v maternici (maternici).
  • rakoviny ovplyvnené pohlavnými hormónmi (napríklad rakovina prsníka)
  • malformácie krčka maternice alebo maternice, ktoré narúšajú zavedenie alebo odstránenie hormonálnej špirály
  • nevysvetliteľné vaginálne krvácanie
  • závažné ochorenie pečene alebo nádory pečene

interakcie

Príkladmi takýchto činidiel sú činidlá proti epilepsii a záchvatom (ako je fenobarbital, fenytoín, karbamazepín, topiramát), činidlá proti infekciám (ako je rifampicín, efavirenz, ritonavir, griseofulvín) a bylinné antidepresívum ľubovník bodkovaný.

Užívanie levonorgestrelu môže zvýšiť riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody u pacientov s poruchami zrážanlivosti krvi a u fajčiarov.

Vekové obmedzenie

Tehotenstvo a dojčenie

Tehotné ženy by nemali užívať hormonálne prípravky, ako sú antikoncepčné tabletky (levonorgestrel samotný alebo spolu s estrogénom) alebo „tabletky ráno po“. Náhodné použitie antikoncepčnej tabletky alebo „tabletky ráno po“ počas tehotenstva si nevyžaduje ďalšie diagnostické testy.

Vnútromaternicové levonorgestrelové prípravky (hormonálne IUD) sa nesmú používať počas tehotenstva.

Ak otehotniete s IUD s levonorgestrelom, tehotenstvo je vystavené vyššiemu riziku mimo maternice (napr. mimomaternicové tehotenstvo). Toto riziko sa zvyšuje u žien, ktoré už mali takéto mimomaternicové tehotenstvo, operáciu vajíčkovodov alebo zápalové ochorenie panvy.

Ak máte podozrenie, že ste tehotná počas používania IUD levonorgestrelu, okamžite kontaktujte svojho lekára. Prediskutuje s vami ďalší postup.

Ako získať lieky s levonorgestrelom

„Tabletka ráno po“ s levonorgestrelom je dostupná bez lekárskeho predpisu v Nemecku, Rakúsku, Švajčiarsku, ako aj v mnohých ďalších európskych krajinách a po dôkladnej konzultácii v lekárni sa dá kúpiť aj bez lekárskeho predpisu.

Antikoncepčná tabletka s levonorgestrelom si naopak vyžaduje lekársky predpis. Hormonálne vnútromaternicové teliesko tiež vyžaduje lekársky predpis a zavádza ho lekár.

Odkedy je levonorgestrel známy?

Antikoncepcia nie je patentovo chránená, a preto mnohé farmaceutické spoločnosti uvádzajú na trh prípravky obsahujúce účinnú látku levonorgestrel.