Colistin je liek zo skupiny antibiotiká. Polypeptid antibiotikum narúša priepustnosť bunková membrána of baktérie, čím ich zabil.
Čo je kolistín?
Colistin je liek zo skupiny antibiotiká. Aktívna zložka sa môže použiť lokálne ako prísada do masti alebo ako aerosól v inhalácia terapie. Kolistín je liek s vysokou toxicitou. Dlhodobo sa preto používal hlavne lokálne ako prísada do masti alebo ako aerosól v inhalácia terapie. Kolistín sa používal najmä u ľudí s cystická fibróza ktorý trpel kolonizáciou Pseudomonas. Systémový správa sa kvôli drogám dlho vyhýbali oblička- škodlivé účinky. Medzitým antibiotikum sa opäť predpisuje častejšie systémovo. Dôvodom je častý výskyt enterobaktérií, ktoré sú rezistentné na antibiotiká zo skupiny karbapenémov. CRE (enterobaktérie rezistentné na karbapeném) sa vyskytujú hlavne v USA, Izraeli, Turecku, Grécku a krajinách severnej Afriky. CRE možno často liečiť iba kolistínom, fosfomycín a tigecyklín. Kolistín je tiež známy ako polymixín E. Patrí do skupiny polymyxínov a terapeuticky sa používa od roku 1959. Polymyxíny sú polypeptidové antibiotiká pozostávajúce z chemicky rozvetvených cyklických dekapeptidov.
Farmakologický účinok
Colistin, konkrétnejšie kolistimetát sodík (CMS) je proliečivo. Proliečivá sú neaktívne alebo iba slabo farmakologicky aktívne látky, ktoré sa na aktívne liečivo premenia až po metabolizácii v organizme. Tento proces sa nazýva aj metabolizácia. Proliečivo sa stáva metabolitom. Koncept proliečiva je určený na zlepšenie farmakokinetických vlastností liečiva. Teda prodrug často zlepšovať biologická dostupnosť a znižujú efekt prvého prechodu. Kolistín sa podáva parenterálne, tj. Obchádza gastrointestinálny trakt. Po parenterálnom podaní správa, neaktívna zložka kolistimetát sodík sa chemickým procesom hydrolýzy premieňa na aktívnu kolistínovú bázu. Toto je farmakologicky aktívne. V tomto procese sa vytvorí asi 33 miligramov kolistínovej bázy z 80 miligramov CMS. Kolistín zaisťuje zvýšenú permeabilitu na bunkových stenách bunky baktérie. Toto umožňuje rôznym látkam vstúpiť do bakteriálnej bunky. osmolarita je narušený a nakoniec bakteriálne bunky prasknú. Keďže grampozitívne baktérie, na rozdiel od gramnegatívnych, nemajú vonkajšiu bunková membrána, je kolistín účinný iba na gramnegatívne baktérie. Citlivé na kolistín sú Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Acinetobacter a Pasteurella. Klebsiellae, Escherichia coli, Enterobacter a Pseudomonas aeruginosa sú tiež zvyčajne citlivé na antibiotikum. Proteus, gonokoky, grampozitívne baktérie a meningokoky sú naopak rezistentné.
Lekárske použitie a použitie
Colistin sa dnes používa iba po dôkladnom zvážení pomeru rizika a prínosu. Jednou z indikácií sú pacienti s cystická fibróza ktorí trpia infekciou Pseudomonas aeruginosa. Cystická fibróza je dedičné ochorenie spojené s produkciou viskóznych sekrétov exokrinnými žľazami. Postihnuté osoby trpia chronickými dýchacími cestami zápal a gastrointestinálne príznaky. Príčiny Pseudomonas aeruginosa pneumónia u pacientov s potlačeným imunitný systém a narušené dýchacie cesty. Tieto pneumónie sú obzvlášť časté u pacientov s cystickou fibrózou alebo u pacientov na jednotke intenzívnej starostlivosti. Kolistín sa ďalej používa na liečbu infekcií multirezistentnou baktériou Acinetobacter baumannii. Acinetobacter baumanii je ľudská patogénna krátkodobá baktéria patriaca do čeľade Moraxellaceae. Zárodok spôsobuje nozokomiálne infekcie na celom svete. Nozokomiálne infekcie sú infekcie, ktoré kauzálne súvisia s hospitalizáciami. Infekcie Acinetobacter baumanii sa pozorujú predovšetkým u pacientov s ventilátorom v podmienkach intenzívnej starostlivosti. Infekcia má obvykle za následok nozokomiálne infekcie pneumónia. Infekcie močových ciest, infekcie rán a sepsa sú tiež spôsobené rezistentným patogénom.
Riziká a vedľajšie účinky
Nepriaznivé účinky sa môže vyskytnúť pri užívaní kolistínu. Alergický koža reakcie alebo kontaktná dermatitída sú bežné.Alergické astma útoky sa tiež pozorujú ako reakcia na kolistín. Antibiotikum je tiež nefrotoxické. Inými slovami, má škodlivý účinok na obličky. Akútna nekróza malých močových tubulov v oblička môže nastať. To zvyčajne vedie k akútnej oblička zlyhanie v krátkom čase. Oblička už nemôže plniť svoju filtračnú úlohu, takže sa v nej hromadia močové látky krv. Kolistín je nielen nefrotoxický, ale aj neurotoxický. Možné príznaky poškodenia nervový systém zahrnúť závratkŕče, kóma, poruchy videnia alebo poruchy reči. Krv poškodenie môže spôsobiť aj antibiotikum. Colistin sa nemá používať u pacientov s renálna insuficiencia kvôli jeho nefrotoxickým účinkom. Kontraindikáciou sú aj závažné poruchy vylučovania srdca. Precitlivenosť na liečivo kolistín alebo na iné polymyxíny je tiež vylučovacím kritériom. Kvôli závažným možným vedľajším účinkom na nenarodené alebo novorodenca sa kolistín nemá podávať počas tehotenstva alebo počas kojenia. Je potrebné poznamenať, že pri kombinácii s nefrotoxickými látkami sa zvyšujú vedľajšie účinky. Taký nefrotoxický drogy zahrnúť vankomycínu, slučka diuretikáa aminoglykozidy. Látky s neuromuskulárnymi blokádami, ako napr svalové relaxanty, môže tiež zvyšovať vedľajšie účinky kolistínu.
