Produkty
Prvou účinnou látkou v chinolónovej skupine, ktorá sa mala zaviesť, bola kyselina nalidixová v roku 1967 (NegGram). V mnohých krajinách už nie je komerčne dostupný. Iné drogy sú dnes k dispozícii (pozri nižšie). Dostupné sú rôzne dávkové formy, napríklad potiahnuté filmom tablety, ústne suspenzie, očné kvapky, kvapky do ušía infúzie riešenie, Kvôli nepriaznivé účinky, niektorých zástupcov bolo treba v minulosti stiahnuť napríklad z trhu trovafloxacín a grepafloxacín.
Štruktúra a vlastnosti
Chinolóny sú deriváty 4-chinolónu a chinolínu, ktoré boli pôvodne vyvinuté od roku antimalariká. Všetky novšie látky sú fluórované látky známe ako fluorochinolóny. Prvý vyvinutý fluórovaný chinolón bol norfloxacín v roku 1978, ktorý bol schválený v mnohých krajinách v roku 1983. ciprofloxacín tiež patrí do tejto skupiny.
účinky
Chinolóny (ATC J01MA) majú baktericídne vlastnosti proti grampozitívnym a gramnegatívnym patogénom. Účinky sú spôsobené inhibíciou replikácie bakteriálnej DNA inhibíciou topoizomerázy II (DNA gyrázy) a topoizomerázy IV.
indikácia
Na liečbu bakteriálnych infekčných chorôb. Patria sem (výber):
- Infekcie močových ciest
- Respiračné infekcie
- Infekcie genitálneho traktu, kvapavka
- Gastrointestinálne infekcie
- Infekcie kostí a kĺbov
- antrax
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. Použitie závisí od produktu. Niektoré chinolóny sa musia brať pôst, to znamená najmenej jednu hodinu pred alebo dve hodiny po jedle (napr. norfloxacín). Iné sa však môžu podávať bez ohľadu na jedlo (napr. levofloxacín, moxifloxacín).
Aktívne prísady
V mnohých krajinách sú registrované nasledujúce lieky:
- ciprofloxacín (ciproxín, generic).
- Delafloxacín (Quofenix)
- levofloxacín (Tavanic, generic).
- moxifloxacín (Avalox, Vigamox, generiká).
- Norfloxacín (noroxín, generiká)
- Ofloxacín (Tarivid, Floxal)
Existujú ďalší zástupcovia, ktorí nie sú k dispozícii v mnohých krajinách, ako napr ozenoxacín a mnoho ďalších.
Kontraindikácie
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Niektoré chinolóny interagujú s izoenzýmami CYP450. ciprofloxacín a norfloxacín sú inhibítory CYP1A2. Vstrebávanie iných liečiv sa môže znížiť pri súčasnom požití potravy, iné drogya multivalentné katióny (napr. norfloxacín). Kombinácia s drogy ktoré predlžujú QT interval, môžu mať za následok srdcové arytmie (napr. moxifloxacín).
Nepriaznivé účinky
Možné nepriaznivé účinky zahŕňajú (výber):
- Centrálne nervové poruchy ako napr bolesť hlavy, závraty, zmyslové poruchy.
- Psychiatrické poruchy ako napr depresia, samovražedné myšlienky.
- Gastrointestinálne ťažkosti ako napr hnačka, bolesť brucha, klávesy nepokoje, nevoľnosť.
- Koža vyrážka, svrbenie, fotosenzitivita, reakcie z precitlivenosti.
- Poruchy zraku
- Perorálna drozd, vaginálna huba
- Predĺženie QT intervalu, srdcové arytmie.
- Nárast v pečeň enzýmy, pečeň dysfunkcia, zápal pečene.
- Tendinitída a pretrhnutie šľachy