klozapín je neuroleptikum. Používa sa na liečbu schizofrénie a psychóza keď sú iné lieky na to nevhodné.
Čo je klozapín?
Predpis antipsychotikum klozapín je klasifikovaný ako člen neuroleptickej skupiny. Droga sa používa, keď iné lieky nemajú očakávaný účinok pri liečbe psychóza or schizofrénie, alebo ich pacient nemôže tolerovať. Pred použitím neuroleptika pacient krv treba počítať. klozapín bola vyvinutá koncom 1950. rokov švajčiarskou spoločnosťou Wander AG. To zahŕňalo skríning približne 2000 rôznych látok na výrobu nových antidepresíva. V roku 1960 bola zlúčenina patentovaná, hoci jej antipsychotické účinky spočiatku zostali neobjavené. V polovici 1960. rokov sa uskutočnili ďalšie pokusy s ľuďmi trpiacimi chronickou produktívou schizofrénie. Počas štúdií si vedci nakoniec všimli antipsychotické účinky klozapínu. Droga sa na trh dostala v roku 1972 pod názvom prípravku Leponex, ktorý sa v Európe často predpisoval. V roku 1975 však niekoľko pacientov vo Fínsku utrpelo smrteľné prípady agranulocytóza, za ktorý bol zodpovedný klozapín. Z tohto dôvodu niekoľko krajín, napríklad Nemecko, vydalo osobitné pravidlá pre užívanie tejto drogy. Napríklad od lekárov sa vyžadovalo, aby informovali výrobcu o predpise klozapínu, na čo dostali informačný balíček o lieku. Až po písomnom ubezpečení lekára, že údaje budú zohľadnené, mu bolo dovolené predpísať antipsychotikum. V roku 1990 sa droga tiež dostala na americký trh pod obchodným názvom Clozaril. V nasledujúcich rokoch niekoľko generic boli vydané verzie. Napriek mnohým výskumným snahám zostal klozapín dodnes jediným liekom tohto druhu, ktorý pri vysokých dávkach nespôsobuje Parkinsonove príznaky. Pretože však iné neuroleptiká ako risperidón or quetiapín nenesú vyššie riziko agranulocytóza, sú často uprednostňovaní pred klozapínom.
Farmakologické účinky
Klozapín patrí medzi atypické neuroleptiká. To znamená, že sa viaže v strede nervový systém na receptory neurotransmiterov serotonínu a dopamín, kde blokuje dokovacie stránky. Ak je nadbytok dopamín, je to viditeľné zmeneným spôsobom myslenia a vnímania samého seba. Možné sú aj bludy. Blokovaním dopamín receptory, klozapín sa môže vrátiť mozog funguje normálne. Poruchy úzkosti ako aj stavy rozčúlenia sú zmiernené a koncentrácie a Pamäť vylepšiť. Klozapín sa absorbuje do krv takmer úplne cez gastrointestinálny trakt. Väčšina metabolizmu sa odohráva v pečeň. Účinná látka sa vylučuje stolicou a močom. Odchod klozapínu z tela trvá 8 až 16 hodín.
Liečivé použitie a aplikácia
Klozapín sa používa na liečbu ťažkej schizofrénie. Pretože však neuroleptikum má závažné vedľajšie účinky, používa sa iba v prípade, že iné lieky nezlepšia príznaky. To isté platí pre liečbu závažných psychóz v Parkinsonova choroba. Aj tu sa liečba podáva až po obvyklom terapie zlyhalo. Vo väčšine prípadov sa klozapín podáva vo forme tabliet. Niekedy môže dôjsť aj k injekcii injekčnou striekačkou. The dávka neuroleptika stanoví ošetrujúci lekár od prípadu k prípadu. Spravidla má pacient spočiatku nízku hladinu dávka, ktorá sa potom postupne zvyšuje ako terapie postupuje. Ak sa liečba blíži ku koncu, je vhodné znova pomaly znižovať dávku. Predtým terapie s klozapínom môže dôjsť, pacient krv počet musí ukazovať normálny počet leukocytov. To znamená, že počet leukocytov (bielych krviniek) a rozdiel krvný obraz musia to byť normálne hodnoty.
Riziká a vedľajšie účinky
Pretože liečba klozapínom môže mať za následok leukopéniu (nedostatok bielych krviniek) alebo agranulocytóza (nedostatok granulocytov), je potrebné, aby mali pacienti pravidelné krvný obraz kontroly počas liečby. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky neuroleptika patria palpitácie, zápcha, ospalosť a nadmerné slinenie. Ďalej poruchy videnia, zvýšenie hmotnosti, pokles hmotnosti krvný tlak po vstávaní trasenie bolesti hlavy, tikyproblémy s pokojným sedením, záchvaty, strata chuti do jedla, nevoľnosť, zvracanie, vysoký krvný tlak, suché ústa, horúčkasú možné problémy s reguláciou teploty a ťažkosti s močením. V zriedkavých prípadoch existuje riziko hyperglykémia s metabolickým vykoľajením, ťažké myokarditída, obehový kolaps, akútna pankreatitída alebo vážne pečeň nekróza, pri ktorom odumiera pečeňové tkanivo. Ak má pacient precitlivenosť na klozapín, neuroleptikum sa nesmie použiť. To isté platí, ak sa u pacienta vyskytla agranulocytóza počas predchádzajúcich terapií klozapínom krvný obraz poruchy alebo kostná dreň poškodenie. Pacient navyše nesmie počas liečby dostávať žiadne látky, ktoré by u neho mohli spôsobiť poruchy krvného obrazu. Medzi ďalšie kontraindikácie patrí otrava psychóza, neliečené epilepsie, zakalenie vedomia, zn mozog poruchy, žltačka, pečeň choroba, srdce or oblička choroba a črevná paralýza. Liečba klozapínom u tehotných a dojčiacich žien je zakázaná. Existuje riziko poškodenia detí abstinenčnými príznakmi alebo pohybovými poruchami. interakcie s inými drogy môžu tiež nastať. Napríklad účinok klozapínu sa zvyšuje užívaním erytromycín a cimetidín, Navyše, nikotín a kofeín ovplyvňujú účinky neuroleptika, preto by pacienti počas liečby nemali náhle meniť svoju spotrebu.
