Ako buprenorfín účinkuje
Ako opioidná aktívna zložka sa buprenorfín nevyskytuje v maku prirodzene ako opiáty, ale je podľa nich chemicko-farmakologický modelovaný. Vďaka cielenej úprave štruktúry sú opioidy z hľadiska účinku a vedľajších účinkov výhodnejšie ako opiáty.
Podobne ako opiáty, aj opioidy, ako je buprenorfín, uplatňujú svoj účinok prostredníctvom opioidných dokovacích miest (receptorov) v centrálnom nervovom systéme, t. j. v mozgu a mieche. Prostredníctvom týchto miest sprostredkúvajú hlavne analgetický účinok. Ich účinok na receptory je zvyčajne silnejší ako účinok vlastných endorfínov v tele, ktoré sa tam tiež ukotvujú.
Štandardnou účinnou látkou, s ktorou sa porovnávajú všetky ostatné opiáty a opioidy z hľadiska účinnosti, je opiát morfín, ktorý sa používa aj v terapii bolesti. V porovnaní s tým má účinná látka buprenorfín účinnosť, ktorá je asi 25 až 50-krát väčšia.
Na rozdiel od iných účinných látok vykazuje napríklad pri útlme dýchania takzvaný „stropný efekt“: Od určitej dávky sa teda útlm dýchania pri ďalšom zvyšovaní dávky ešte nezosilňuje, ako je tomu v prípade napríklad s morfínom.
Navyše buprenorfín nie je takzvaný úplný agonista (kde sa účinok zvyšuje stále viac a viac so zvyšujúcou sa dávkou), ale čiastočný agonista, ktorý dosahuje určité percento účinku, ale nie viac – dokonca aj v kombinácii s inými opioidmi.
Tento účinok je obzvlášť dôležitý pri odvykaní od závislosti, pretože môže účinne zmierniť abstinenčné príznaky, ale vyhnúť sa zvyšovaniu dávky a predávkovaniu.
Absorpcia, rozklad a vylučovanie
Keď sa buprenorfín podáva cez sliznice (ako sublingválna tableta), dosahuje maximálne hladiny v krvi približne po jeden a pol hodine.
Okrem toho sa účinná látka môže podávať aj priamo do krvi, čo je pre ňu najrýchlejší spôsob, ako uplatniť svoj účinok.
Asi dve tretiny buprenorfínu sa vylučujú v nezmenenej forme žlčou cez črevá a jedna tretina sa rozkladá v pečeni a vylučuje sa močom.
Kedy sa užíva buprenorfín?
Buprenorfín sa používa na liečbu silnej a veľmi silnej bolesti (ako je bolesť po operácii, bolesť pri srdcovom infarkte a bolesť pri nádore) a v kombinácii s liečbou závislosti na substitučnej terapii u závislých od opioidov.
Na liečbu závislých, ktorí požili opioidy vnútrožilovo, existujú aj kombinované prípravky s účinnou látkou naloxón. Toto má zabrániť zneužitiu sublingválnych tabliet buprenorfínu (rozpustením a injekčným podaním).
Ako sa buprenorfín používa
Dávkovanie závisí od intenzity bolesti a musí ho určiť lekár. Zvyčajné dávky sú 0.2 až 0.4 miligramu buprenorfínu každých šesť až osem hodín, t.j. tri až štyrikrát denne.
Buprenorfínové náplasti sa aplikujú niekoľko dní (líši sa podľa výrobcu – zvyčajne tri až štyri dni, niekedy až sedem dní) a nepretržite uvoľňujú účinnú látku cez pokožku do tela. Táto dávková forma sa často volí na dlhodobú terapiu.
Pri výmene náplastí je potrebné dbať na to, aby na koži nezostali prilepené zvyšky náplasti obsahujúce buprenorfín. Nová náplasť sa musí aplikovať na nové vhodné miesto na koži. Musí byť čistý, ale môže sa čistiť iba vodou. Oleje, dezinfekčné prostriedky atď. môžu ovplyvniť rýchlosť uvoľňovania účinnej látky z náplasti.
Postupujte podľa krokov popísaných v príbalovom letáku pre správnu likvidáciu použitých buprenorfínových náplastí.
Aké sú vedľajšie účinky buprenorfínu?
Užívanie buprenorfínu je spojené s vedľajšími účinkami podobnými vedľajším účinkom iných opioidov. Viac ako desať percent pacientov pociťuje nevoľnosť, bolesti hlavy, nespavosť, zvýšené potenie, slabosť a abstinenčné príznaky.
Navyše jeden z desiatich až sto liečených ľudí pociťuje vedľajšie účinky v podobe zápalu dýchacích ciest, nechutenstva, nepokoja, úzkosti, depresie, ospalosti, závratov, triašky, zmien srdcového rytmu, poklesu krvného tlaku, dýchavičnosť, poruchy trávenia, zápcha, vracanie, vyrážky, bolesti kĺbov, kostí a svalov.
Vyššie uvedené vedľajšie účinky sú bežnejšie pri vysokých dávkach, aké sa používajú pri liečbe závislostí.
Čo treba zvážiť pri užívaní buprenorfínu?
Kontraindikácie
Buprenorfín sa nesmie používať pri:
- Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku.
- súbežné užívanie antidepresív zo skupiny inhibítorov monoaminooxidázy (inhibítory MAO) a do 14 dní po ukončení tejto liečby
- Myasthenia gravis (patologická svalová slabosť)
- Delírium tremens (delírium, ktoré sa vyskytuje počas odvykania od alkoholu)
Liekové interakcie
Ak sa buprenorfín užíva s inými látkami, ktoré tlmia centrálny nervový systém, môžu sa vyskytnúť nadmerné sedatívne, tlmiace a uspávacie účinky.
Medzi takéto látky patria sedatíva a lieky na spanie zo skupiny benzodiazepínov (ako diazepam, lorazepam), iné lieky proti bolesti, staršie antialergické lieky (ako doxylamín, difenhydramín), antipsychotiká (ako haloperidol, chlórpromazín, olanzapín) a alkohol.
Príklady silných induktorov enzýmov zahŕňajú činidlá na epilepsiu a kŕče (ako je karbamazepín, fenytoín, fenobarbital) a antibiotikum rifampicín.
Vedenie a obsluha ťažkých strojov
Aj keď sa buprenorfín používa podľa pokynov, má výrazný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať ťažké stroje. To platí najmä na začiatku liečby.
Stabilní pacienti bez príznakov však môžu po primeranom adaptačnom období viesť motorové vozidlo a obsluhovať stroje.
Vekové obmedzenie
Bezpečnosť a účinnosť buprenorfínu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené.
Tehotenstvo a laktácia
To môže viesť k „syndrómu poddajného dieťaťa“, pri ktorom novorodenec alebo dieťa nevykazuje takmer žiadne telesné napätie, málo reaguje na svoje prostredie a dýcha plytko, čo môže byť niekedy život ohrozujúce.
Technické informácie neodporúčajú užívať buprenorfín počas dojčenia, pretože účinná látka prechádza do materského mlieka. Podľa odborníkov je však dojčenie povolené, ak je matka dobre sledovaná a je už počas tehotenstva stabilne nastavená na buprenorfín. Pri prestavbe počas dojčenia sa dávkovanie určuje individuálne.
Ako získať lieky s buprenorfínom
Prípravky s obsahom buprenorfínu sú klasifikované ako omamné látky (Nemecko a Švajčiarsko) alebo návykové drogy (Rakúsko) a môže ich predpísať len odborný lekár na osobitný predpis omamných alebo návykových látok.
Odkedy je buprenorfín známy?
Keďže patentová ochrana už vypršala, dnes existuje množstvo generík s účinnou látkou buprenorfín.
