klozapín

Produkty

Klozapín je komerčne dostupný vo forme tabliet (Leponex, generic). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1972. V niektorých krajinách je tiež známy ako Clozaril. Clozapín bol vyvinutý vo firmách Wander a Sandoz.

Štruktúra a vlastnosti

Klozapín (C.18H19CIN4Mr = 326.8 g / mol) existuje ako žltá kryštalická látka prášok ktorá je v voda. Je to tricyklický a chlórovaný dibenzodiazepín a piperazínové deriváty súvisiace s olanzapín (Zyprexa, generiká).

účinky

Klozapín (ATC N05AH02) má upokojujúce a antipsychotické vlastnosti. Účinky sú spôsobené interakciou s rôznymi látkami neurotransmiter systémov. Klozapín je antagonista pri dopamín D2 receptory, na alfa-adrenoreceptoroch, muskarínové receptory (anticholinergné), na histamín receptory (antihistaminikum) a na serotonínu receptory (5-HT2A, antiserotonínergné). Polčas rozpadu je v rozmedzí 12 hodín.

indikácia

  • Odolné voči liečbe schizofrénie (nedostatok odozvy, intolerancia klasiky neuroleptiká).
  • Dlhodobejšie zníženie opakovaného samovražedného správania v schizofrénie a schizoafektívna porucha.
  • Psychóza v priebehu Parkinsonovej choroby.

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. The dávka sa upravuje individuálne. tablety sa užívajú jedenkrát alebo dvakrát denne, nezávisle od jedla. Ukončenie musí byť postupné. Nebezpečný agranulocytóza občas nastáva ako nepriaznivý účinok. Preto musí predpisujúci lekár pravidelne kontrolovať krv počítať. Recepty musia byť označené ako „BBK sic“ („Krv bola vykonaná kontrola počtu “). Ak poznámka chýba, je potrebné u ošetrujúceho lekára v lekárni objasniť, či kontrola prebieha.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Žiadne pravidelné krvné testy
  • Granulocytopénia alebo agranulocytóza v anamnéze pacienta.
  • Zhoršená funkcia kostnej drene
  • Nekontrolovaná epilepsia
  • alkoholik psychóza, intoxikácia, psychóza, intoxikácia drogami, kóma.
  • Obehový kolaps a / alebo CNS depresia.
  • Závažné ochorenie obličiek alebo srdca, myokarditída.
  • akútna pečeň choroba, progresívne ochorenie pečene, zlyhanie pečene.
  • Paralytický ileus
  • Kombinácia s liekmi, ktoré môžu spôsobiť agranulocytózu

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Klozapín je substrátom niekoľkých izoenzýmov CYP450. Patria sem najmä CYP1A2 a CYP3A4, ako aj CYP2C19 a 2D6. Zodpovedajúce interakcie može sa stať. Napríklad inhibítor CYP1A2 fluvoxamín môže zvýšiť hladinu a nepriaznivé účinky. Myelosupresívny drogy sa nemajú kombinovať s klozapínom. Klozapín môže zvyšovať nepriaznivé účinky centrálne depresívny drogy, ostatné drogy ktoré predlžujú QT interval, sa musí podávať opatrne. Iné interakcie može sa stať.

Nepriaznivé účinky

Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú ospalosť, tuposť, závraty, prírastok hmotnosti, niekedy závažné, zápcha, nadmerné slinenie a rýchle srdce sadzba (tachykardia). Klozapín môže predĺžiť QT interval a spôsobiť ďalšie závažné vedľajšie účinky, ako napr srdce choroba a záchvaty. Droga môže príležitostne spôsobiť potenciálne život ohrozujúce agranulocytóza. V minulosti boli hlásené úmrtia. Preto sa musia starostlivo dodržiavať príslušné preventívne opatrenia uvedené v súhrne charakteristických vlastností lieku.