Ganciklovir je názov pre virostatikum. Je účinný proti opar vírusy.
Čo je ganciklovir?
Ganciklovir je analóg nukleovej bázy guanínu. Ako virostatikum sa používa na liečbu infekcií spôsobených opar vírusy. Účinná látka bola v Európe schválená v 1980. rokoch. V Nemecku sa droga používa pod názvami prípravkov Virgan a Cymeven. Medzi antivirotikami existuje štrukturálny vzťah ganciklovir, penciklovira acyklovir.
Farmakologický účinok
Ako virostatikum má ganciklovir vlastnosť inhibovať rast vírusy. Droga účinkuje predovšetkým proti opar vírusy, ktoré zahŕňajú celú rodinu ľudských vírusov herpes. Jeho účinky sú obzvlášť výrazné proti cytomegalovírus (CMV). Z tohto dôvodu ho medicína zvyčajne používa proti tomuto zárodku. Po vstupe gancikloviru do tela pacienta nastáva chemická premena. Vytvára sa aktívna forma antivírusovej látky, ktorou je ganciklovir trifosfát. Táto látka sa tvorí hlavne v bunkách tela infikovaných vírusmi. Liečivo je fosforylované rôznymi kinázami, čo slúži na následné zabudovanie vírusov do DNA. Ganciklovir vykazuje veľkú podobnosť s guanínom tvoriacim blok vírusovej DNA. Táto nesprávna inkorporácia vedie k pretrhnutiu reťazca, pretože ganciklovir nie je považovaný za stavebný blok vírusovej polymerázy. K ďalšej replikácii vírusovej DNA preto nedochádza. Vírus sa preto už nemôže replikovať. Jednou z nevýhod gancikloviru je však to, že jeho účinok nie je cielený. Antivírusová látka teda nielenže inhibuje rast vírusov, ale má tiež negatívny vplyv na metabolické procesy zdravých buniek tela. Výsledkom sú niekedy niektoré vážne vedľajšie účinky. Ústne biologická dostupnosť gancikloviru je nízka, iba 5 percent. Z tohto dôvodu sa často podáva intravenózne. Antivírusová látka sa vylučuje z tela takmer nezmenená obličkami. Ak sú renálne funkcie normálne, eliminácia polčas je medzi 1.5 a 3 hodinami.
Lekárske použitie a použitie
Indikácie na použitie gancikloviru zahŕňajú predovšetkým choroby spôsobené ľudským herpesvírusom 5 (HHV 5). Je tiež známy ako cytomegalovírus. Spravidla ide o indikácie imunodeficiencie (Ako je napríklad AIDS) a transplantácie orgánov. Ako očný gél je ganciklovir vhodný aj na liečbu očného herpesu (keratitis herpetica). Ďalej prebiehajú experimentálne liečby malígnych degenerácií, za ktoré sú zodpovedné onkolytické vírusy. Na negatívnu selekciu sa ganciklovir používa aj v biochémii. Z dôvodu nízkeho orálneho biologická dostupnosť antivirotika sa pacientovi obvykle podávajú dve jednotlivé dávky denne v množstve 5 miligramov na kilogram telesnej hmotnosti. Podáva sa ako infúzia v časových intervaloch 12 hodín. Infúzia sa podáva vo veľkom žila. Ganciklovir sa však môže podávať aj orálne. V takom prípade pacient užíva 1 gram denne medzi jedlami. Od roku 2006 sú v Nemecku k dispozícii aj externé liekové formy vo forme očného gélu.
Riziká a vedľajšie účinky
Pretože ganciklovir má podstatne vyššie toxické vlastnosti ako iné antivirotiká ako napr acyklovir, existuje väčšie riziko vedľajších účinkov, ktoré môžu byť veľmi rozmanité. Napríklad často dochádza k zníženiu bielej krv bunky, hnačka, obtiažnosť dýchanie, nedostatok bielej farby krv bunky, strata chuti do jedla, plesňové infekcie v ústa, bolesti hlavy, problémy so spánkom, infekcie močových ciest, celulitída, poruchy úzkosti, depresia, zmätok, bolesť brucha, nevoľnosť, zvracanie, kašeľ, ťažkosti s prehĺtaním a zápcha. Medzi ďalšie nežiaduce vedľajšie účinky patrí zhoršenie myslenia, anorexia, zápal z koža, svrbenie, nočné potenie, ucho bolesťnervové poruchy, pečeň poruchy funkcie, sval bolesť, bolesť v chrbte, horúčka, únavatuhosť, bolesť v hrudi, slabosť a chudnutie. Rovnomerné odlúčenie sietnice a krv otrava (sepsa) sú možné. Príležitostne srdcové arytmie, strata sluchu, poruchy zraku, závažné alergické reakcie, pálenie záhy, vypadávanie vlasov, Muž neplodnosťa zlyhanie obličiek a psychóza tiež nastať. Ak pacient trpí na alergie alebo precitlivenosť na ganciklovir alebo iné antivirotiká ako napr valaciklovir, valganciklovir a acyklovir, liek sa nesmie podávať za žiadnych okolností. To platí aj v prípade, že existuje výrazný nedostatok doštičky or biele krvinky alebo ak hemoglobín úroveň je príliš nízka. V prípade renálnej dysfunkcie je potrebné opatrné dávkovanie lekárom. V takýchto prípadoch musí lekár zvážiť riziká a prínosy. Ganciklovir sa nesmie v žiadnom prípade používať počas liečby tehotenstva a dojčenie, pretože dieťa by sa inak mohlo vážne poškodiť alebo trpieť malformáciami. Dôsledné antikoncepcie sa odporúča pri užívaní lieku. Ganciklovir nie je vhodný ani pre deti do 18 rokov. Výsledkom môže byť súbežné užívanie gancikloviru s niektorými inými liekmi interakcie. Napríklad často existuje riziko zvýšenej poruchy tvorby krvných buniek. Riziko je obzvlášť vysoké pri účinných látkach používaných na liečbu rakovina, Tie obsahujú cytostatiká ako vinblastín a vinkristín a chemoterapeutické látky, ako napr pentamidín a dapson. Riziko existuje aj pri fungicídnych látkach, ako sú napr flucytozín a amfotericín B. Ganciklovir sa neodporúča podávať s účinnou látkou zidovudín, ktorá sa tiež používa na boj proti vírusom. V prípade kombinácie pacient riskuje najvážnejšie poškodenie tvorby krviniek. Ak sa ganciklovir podáva súbežne s cefalosporíny or penicilíny, existuje riziko záchvatov.
