Flukonazol: účinky, použitie a riziká

flukonazol sa používa ako protiplesňový prostriedok v terapie plesňových infekcií kvôli svojmu fungistatickému účinku. Účinná látka sa používa najmä vtedy, keď je lokálna alebo lokálna (externá). terapie plesňových infekcií zostáva neúčinná.

Čo je flukonazol?

Plesňové infekcie koža a nechty rovnako ako sliznice (vrátane vaginálna huba, orálna drozd) sa dajú účinne liečiť týmto liekom. Pre tento účel, flukonazol môžu byť použité napríklad v kapsule alebo ako injekčný prípravok. flukonazol je azolové fungicídne činidlo, ktoré ako triazolový derivát patrí do skupiny imidazolov a triazolov. Účinná látka sa používa na liečbu infekcií ľudskými patogénnymi hubami. Samotný flukonazol je belavý, kryštalický prášok v ktorom je ťažké sa rozpustiť voda. Triazolový derivát inhibuje rast a množenie patogény, najmä kvasinky rodu Candida, prostredníctvom svojho cytostatického alebo fungistatického účinku. Plesňové infekcie koža a nechty rovnako ako sliznice (vrátane vaginálna huba, orálna drozd) sa dajú účinne liečiť týmto liekom. Na tento účel sa môže aplikovať flukonazol kapsuleako injekčný prípravok alebo suspenzia.

Farmakologický účinok

Flukonazol, rovnako ako všetci zástupcovia imidazolov a triazolov, pôsobí fungistaticky tým, že inhibuje (brzdí) stavbu bunkových stien kvasinkových húb, a tým ich rast alebo množenie. Účinná látka môže mať v závislosti od dávky tiež fungicídny (fungicídny) účinok. Po aplikácii vstupuje účinná látka do krvi buď gastrointestinálnym traktom (napr. Perorálne) kapsule) alebo priamo (intravenózne injekcie) a je distribuovaný do celého organizmu. Na rozdiel od toho ľudského bunková membrána, ktorá pozostáva z cholesterolu, okrem iného, ​​ergosterol je najdôležitejšou stavebnou jednotkou bunková membrána kvasinkových húb. Flukonazol inhibuje enzým v systéme cytochrómu P450, ktorý je dôležitý pre syntézu ergosterolu, známy ako 14-alfa-demetyláza, a tým blokuje premenu lanosterolu na ergosterol. Stavebné materiály blokádou upravené viesť k chybám v bunková membrána kvasinkových húb a zhoršujú určité metabolické procesy, ktoré riadia delenie buniek húb. The patogény sa už nemôže množiť (fungistatický účinok). Na demetylázu ľudského organizmu má však flukonazol podstatne slabší inhibičný účinok.

Lekárske použitie a použitie

Flukonazol sa používa najmä v súvislosti so systémovými (internými) terapie infekcií kvasinkami rodu Candida (tzv. kadidózy), z ktorých je najdôležitejším zástupcom Candida albicans. Spravidla iba koža a / alebo nechty (klinec a Atletická noha infekcie) alebo sliznice (orálna drozd, vaginálna drozd) sú ovplyvnené kandidózou. U ľudí so zníženou imunitou môže plesňová infekcia postihnúť aj vnútorné orgány v ojedinelých prípadoch. Preto sa flukonazol môže tiež používať profylakticky na prevenciu plesňových infekcií u ľudí, ktorí majú oslabenú imunitný systém ako výsledok chemoterapie a / alebo rádioterapia Opatrenia. Okrem toho sa flukonazol ukázal ako účinný pri liečbe zápal mozgových blán (zápal z meninges) spôsobené infekciami kvasinkami Cryptococcus neoformans. Flukonazol sa môže profylakticky použiť aj u jedincov postihnutých HIV, ktorí majú zvýšenú prevalenciu tejto špecifickej plesňovej infekcie (oportúnna infekcia). Ak je lokálna alebo topická aplikácia iných antifungálnych látok pri vaginálnej kandidóze neúspešná, môže sa ako súčasť systémovej liečby alternatívne použiť flukonazol. V niektorých prípadoch (približne 10 percent) sa patogény vyvinúť rezistenciu na flukonazol, takže látka musí byť nahradená inými antimykotikami drogy ako flucytozín or amfotericín B.

Riziká a vedľajšie účinky

Flukonazol ako pomerne novší člen triazolov sa vyznačuje výrazne menším počtom vedľajších účinkov a interakcie v porovnaní so staršími agentmi v tejto skupine. Liečba flukonazolom napriek tomu nie je úplne bez rizika a môže korelovať s rôznymi vedľajšími účinkami. Napríklad je často spojená s liečbou flukonazolom nevoľnosť, zvracaniea gastrointestinálne príznaky ako napr bolesť brucha a hnačka. Často sa tiež pozorujú zvýšené hladiny enzýmov pre alkalickú fosfatázu a aminotransferázy. V niektorých prípadoch strata chuti do jedla, tráviace poruchy ako napr zápcha or nadúvanie, závrat, bolesť hlavy, kŕče, zvýšená tvorba potu, senzorické poruchy ako mravčenie, pečeň postihnutia, žltačka, anémiaa slabosť a horúčka možno tiež poznamenať. Veľmi zriedkavo angioedém, pečeň cirhóza, tkanivo nekrózaa Stevensov-Johnsonov syndrómmôžu byť okrem iného spojené s liečbou flukonazolom. Flukonazol je kontraindikovaný pri precitlivenosti na liečivo alebo iné antimykotické látky, pri výraznej pečeň dysfunkcia, srdcové arytmiea porucha funkcie srdca. Liek sa navyše nesmie nanášať počas tehotenstva, pretože súvislosť s malformáciami plodu bola preukázaná v štúdiách na zvieratách. Paralelná liečba flukonazolom s terfenadín (antihistaminikum) alebo cisaprid (prokinetický) by sa tiež malo vylúčiť.