Produkty
Progestogény sú komerčne dostupné vo forme tablety, kapsule, transdermálne náplasti a gély, vaginálne krúžky, injekcie a vaginálne prípravky. Sú obsiahnuté v hormonálnych antikoncepčné, na jednej strane v mono- a na druhej strane v kombinovaných prípravkoch.
Štruktúra a vlastnosti
Progestíny sú steroidy hormóny. Hlavnou látkou je ženský pohlavný hormón progesterón, v drogy, progestíny sú často prítomné ako estery. Syntetické deriváty sa tiež nazývajú progestíny. Štrukturálne sú odvodené napríklad od progesterón, testosteróna spironolaktón.
účinky
Progestíny (ATC G03D) majú antikoncepčné vlastnosti. Účinky sú primárne spôsobené inhibíciou ovulácie. Ďalej tiež zvyšujú viskozitu hlienu krčka maternice. Progesterón spôsobuje premenu proliferatívnej látky na sekrečnú sliznice maternice v ženskom cykle. Tvrdí to tehotenstva. Progestíny môžu mať rôzne čiastočné účinky. Pre rôznych agentov to platí rozdielne:
- Antimineralokortikoid
- Androgén alebo antiandrogén
- glukokortikoidy
- estrogén
Gestagénne účinky sú spôsobené väzbou na intracelulárne receptory progesterónu. Interakujú s DNA a podporujú expresiu proteínov. Ďalej existujú membránové receptory progesterónu. Uvoľňovanie progesterónu z žltého telieska reguluje hypotalamus a predná hypofýza s luteinizačný hormón (ĽH).
indikácia
Indikácie pre použitie progestogénov (výber):
- Pre hormonálne antikoncepcie.
- Pre prípad núdze antikoncepcie ("ráno po pilulke").
- Na hormonálnu substitučnú liečbu počas menopauza alebo po ovariektomii.
- Poruchy ženského cyklu, poruchy krvácania.
- ovulácie poruchy a poruchy plodnosti.
- Bolesť v oblasti ženských prsníkov v dôsledku lokálneho nedostatku progesterónu bez zmien prsného tkaniva.
- Predmenštruačný syndróm.
- Endometrióza.
- Menštruačné kŕče (dysmenorea).
- V súvislosti umelé oplodnenie.
Použitie mimo označenia:
- Na prevenciu predčasného pôrodu počas tehotenstva tehotenstva.
- Na chirurgickú zmenu pohlavia u mužov.
Dávkovanie
Podľa SPC. Progestíny sa podávajú perorálne, transdermálne, intramuskulárne, vaginálne a topicky. Pre niektoré indikácie je potrebná kombinácia s estrogénom.
Aktívne prísady
- Chlórmadinón-acetát (napr. Belara).
- Cyproteronacetát (napr. Androcur, Diane-35).
- dezogestrel (Cerazette, generiká).
- dienogestu (napr. Qlaira)
- drospirenónu (Yasmin, Yasminelle, generiká).
- Dydrogesterón (Duphaston)
- Etonogestrel (Implanon, NuvaRing)
- gestodén (hormonálne antikoncepčnénapr. Gynera).
- levonorgestrel (generic, "ráno po pilulke").
- Medroxyprogesterón-acetát (trojmesačná injekcia).
- Nomegestrol-acetát (Zoely)
- Noretisterón (Primolut)
- Norgestimate (mimo obchodu)
- norgestrel (Cyclacur)
- Norelgestromín (Evra)
- Progesterón (napr. Utrogestan, Progestogel).
- Ulipristal acetát (ellaOne, „ráno po tabletke“).
Kontraindikácie
Kontraindikácie zahŕňajú (výber):
- precitlivenosť
- Rakoviny prsníka alebo iné zhubné nádory citlivé na pohlavné hormóny
- Nevysvetliteľné krvácanie z pošvy
- Nádory pečene
- Závažné ochorenie pečene
- Akútne venózne tromboembolické príhody
- Gravidita (v závislosti od produktu)
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Niektoré progestíny, ako je progesterón, sú substrátmi CYP450 a citlivé na interakcie s induktormi alebo inhibítormi CYP.
Nepriaznivé účinky
Nasleduje zoznam možných nepriaznivé účinky gestagénov. Môžu sa líšiť v závislosti od profilu činnosti:
- Priberanie na váhe
- Nálady, depresívna nálada, zníženie libida.
- Bolesť hlavy, závraty
- Nevoľnosť, zvracanie, bolesti brucha
- Akné
- Nepravidelné krvácanie, amenorea
- Porucha funkcie pečene
- Bolesť v hrudi