Produkty
Terfenadín (teldane tablety/ pozastavenie) už nie je na trhu v mnohých krajinách. Možnými alternatívami sú nástupnícke produkty fexofenadínu (Telfast) alebo iná 2. generácia antihistaminiká.
Štruktúra a vlastnosti
Terfenadín (C.32H41NO2Mr = 471.7 g / mol) je racemát. Existuje ako biely kryštalický materiál prášok to je veľmi ťažko rozpustné v voda. Terfenadín je proliečivo, ktoré sa biotransformuje prostredníctvom CYP3A4 na aktívny metabolit fexofenadínu (karboxy-terfenadín). fexofenadínu je tiež schválený ako liek (Telfast) a má dlhý polčas. Na rozdiel od pôvodnej zlúčeniny nie je kardiotoxický.
účinky
Terfenadín (ATC R06AX12) má antihistaminické a antialergické vlastnosti. Účinky sú spôsobené selektívnym antagonizmom pri histamín Receptory H1.
indikácia
Na ošetrenie sena horúčka, alergická nádcha, žihľavkaa alergická konjunktivitída.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa môžu podávať ako jedenkrát denne dávka. Terfenadín sa nemá užívať s grapefruitovým džúsom.
Kontraindikácie
Terfenadín je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti, poškodenia pečene spolu so silnými inhibítormi CYP3A4 a predĺženie QT intervalu. Pre úplné preventívne opatrenia a liek-liek interakcie, pozri informačný leták o drogách.
interakcie
Terfenadín je substrátom CYP3A4. Sprievodné správa inhibítorov CYP môže viesť k akumulácii a spôsobiť predĺženie QT intervalu, ktoré môžu mať za následok život ohrozujúce srdcové arytmie.
Nepriaznivé účinky
Najzávažnejším možným nepriaznivým účinkom môže byť predĺženie QT intervalu, ktoré majú za následok život ohrozujúce srdcové arytmie. Medzi možné príznaky patrí hmatateľný tlkot srdca, nízky krvný tlak, závraty, strata vedomia a kŕče.
