Chinolóny predstavujú samostatnú triedu antibiotiká. Všetky majú rovnakú základnú chemickú štruktúru, ktorá je odvodená od chinolínu. Výmenou substituentov na dusík-obsahujúci kruhový systém.
Čo sú to chinolóny?
Chinolóny predstavujú samostatnú triedu antibiotiká. Majú širokú škálu aplikácií proti mnohým typom baktérie. Chinolóny majú ako svoju základnú štruktúru a dusík- obsahujúci kruhový systém odvodený od chinolínu. Systém krúžkov je tvorený a benzol a pyridínový kruh. V chinolónoch je tiež skupina karboxylovej kyseliny a karbonylová skupina dusík- obsahujúci pyridínový kruh. Na substituent sú pripojené rôzne substituenty benzol kruh a atóm dusíka pyridínového kruhu. Chinolóny v zásade pôsobia inhibíciou bakteriálneho enzýmu gyrázy. The fluorochinolóny tiež inhibujú bakteriálny rast inou biochemickou cestou, aj keď to ešte nebolo úplne objasnené. Z dôvodu rozšírenej akcie fluorochinolóny, Majú širokú škálu aplikácií proti mnohým typom baktérie. Účinná látka kyselina nalidixová, ktorá sa už nepoužíva, slúži ako východisková látka pre syntézu chinolónov. Kyselina nalidixová sa zase vyrába aj synteticky. Alternatívne majú chinolóny neobsahujúce fluór piperazínový kruh na príslušnom mieste. Spektrum účinku chinolónov je veľmi široké. Existujú zástupcovia tejto triedy účinných látok s obmedzeným a širokým a intenzívnym pôsobením. Základný mechanizmus antibakteriálneho účinku je rovnaký pre všetky chinolóny. Iba substituenty určujú intenzitu a selektivitu ich vplyvu.
Farmakologický účinok
Antibakteriálne pôsobenie chinolónov je založené na inhibícii bakteriálnej gyrázy. Gyráza je enzým nachádzajúci sa iba v baktérie. Zaisťuje despirizáciu a obnovu špirálovej štruktúry DNA. Genetický kód bakteriálnej DNA je možné prečítať a preložiť do neho iba v despiralizovanom stave proteíny. Keď je však blokovaná gyráza, proces rozmotania DNA už nie je aktívny. DNA sa už nedá správne prečítať, čo vedie k inhibícii rastu baktérií. Existujúce baktérie potom pomaly zomierajú. V prípade fluorochinolónyexistuje ďalší mechanizmus, ktorý vedie k inhibícii rastu mnohých bakteriálnych kmeňov. Tento proces však ešte nie je úplne objasnený. Substituenty určujú pevnosť účinku a súčasne proti ktorým baktériám sa bojuje. Niektoré chinolóny pôsobia hlavne na grampozitívne baktérie, iné na gramnegatívne baktérie. Okrem chinolónov, ktoré majú široké spektrum účinnosti proti mnohým typom baktérií, existujú aj chinolóny s veľmi obmedzeným spektrom účinnosti. Pretože gyráza sa nachádza iba v baktériách, chinolóny môžu liečiť iba bakteriálne infekcie. Nemajú žiadny účinok proti plesniam a vírusy.
Lekárske použitie a použitie
Chinolóny sa používajú na boj proti bakteriálnym infekciám. Určiť ktoré antibiotiká v tejto triede prostriedkov sľubujú najlepšie šance na vyliečenie, musí sa najskôr určiť typ baktérie. Je to tak preto, lebo nie každý chinolón je účinný proti každej baktérii. Táto skutočnosť vedie k rôznym oblastiam použitia. The drogy je možné aplikovať rôznymi spôsobmi. Môžu sa užívať ústne ako tablety, kapsule alebo vo forme džúsov alebo môžu byť injikované ako infúzny roztok. Všetky chinolóny sú účinné v močových cestách a oblička infekcie. The drogy norfloxacín alebo kyselina pipemidová sa môžu použiť na infekcie močových ciest. norfloxacín je účinný aj proti sexuálne prenosná choroba kvapavka (kvapavka). Drogy ako enoxacín možno použiť aj na dýchanie, pľúca or koža infekcie. Droga levofloxacín má ešte širšiu škálu aplikácií. Okrem infekcií močových ciest a dýchacích ciest sa dá použiť aj na infekcie koža, mäkkých tkanív a očí. Tieto dve drogy ofloxacín a ciprofloxacín pokrývajú najširšiu škálu aplikácií. Aplikácie tu zahŕňajú oblička, močové cesty, dýchacie cesty or koža infekcie, ako aj pri liečbe infekcií kostí a kĺbov, infekcií tráviaci trakt, žlčníka, ucho, nos a hrdlo a oči. Navyše, ciprofloxacín môže byť tiež použitý v sepsa (krv otrava), antrax or cystická fibróza (cystická fibróza) u detí. Fluorochinolóny sú veľmi dobre absorbované tkanivami tela, takže sa rýchlo nachádzajú všade v organizme. Preto sa môžu fluorochinolóny použiť na boj proti infekciám, ktoré sú ťažko dostupné inými liekmi, ako sú kosti alebo prostaty infekcie.
Riziká a vedľajšie účinky
Chinolóny interagujú s inými liekmi, buď znižujú ich účinnosť, alebo vedú k vedľajším účinkom. Napríklad účinnosť chinolónov je znížená dvojmocnými vápnik or magnézium soli a podľa antacidá pretože spolu tvoria komplexy. Pri použití s antireumatikami a steroidmi môže dôjsť k rozčúleniu. Ďalej sa pri užívaní liekov môžu vyskytnúť rôzne vedľajšie účinky. Nevoľnosť a zvracanie sú pozorované. Hnačka a bolesť brucha sú menej časté. Neurologické poruchy, ako je zvýšená excitabilita, nepokoj, nespavosť, závrat alebo dokonca halucinácie sa môžu vyskytnúť aj v zriedkavých prípadoch. Počas liečby chinolónmi sa zvyšuje citlivosť na slnečné žiarenie. Počas pobytu je kontraindikované opaľovanie alebo vysokohorské slnko chinolón terapie. Štúdie tiež naznačujú chrupavka škodlivé vlastnosti chinolónov. Srdcové arytmie sú tiež možné z dôvodu porúch vo vedení excitácie. Medzi veľmi zriedkavé vedľajšie účinky patrí zmena krv počet a alergické reakcie. Chinolóny sa nesmú používať počas liečby tehotenstva a kojenie. To isté platí pre aplikáciu u detí a dospievajúcich. Kontraindikácia je prítomná aj pri ťažkých mozgových kŕčoch renálna insuficiencia, Alebo srdcové arytmie.
