rezerpín je liek používaný ako antihypertenzívum a ako neuroleptikum. Účinná látka pôvodne pochádza z niektorých rastlín zo skupiny snakeroot.
Čo je rezerpín?
rezerpín je liek používaný ako antihypertenzívum a ako neuroleptikum. rezerpín je chemická zlúčenina, ktorá sa prirodzene vyskytuje v rastlinách. Látka patrí do indolu alkaloidy. Indol alkaloidy sú najväčšou skupinou v rámci alkaloidov. Vyznačujú sa svojou indolovou alebo indolínovou bázou. Droga reserpín sa stala v západnej medicíne známou najmä prostredníctvom rastliny Rauvolfia serpentina z Indie. Jedným z nich bol aj rezerpín drogy ktorá začala éru moderných psychomedikácií. Látka bola prvýkrát použitá v psychiatrických zariadeniach pre schizofrénie ako neuroleptikum. neuroleptiká sú teraz tiež známe ako antipsychotiká. Toto sú drogy ktoré majú antipsychotikum a / alebo upokojujúce účinok. Neskôr sa rezerpín používal predovšetkým ako liečba vysoký krvný tlak (vysoký tlak). V súčasnosti reserpín nie je liekom prvej voľby ani ako neuroleptikum, ani ako antihypertenzívum kvôli rôznym vedľajším účinkom.
Farmakologický účinok
Pôsobenie rezerpínu v ľudskom tele možno rozdeliť na centrálne a periférne. Reserpín inhibuje neurotransmiter noradrenalínu v sympatickom nervový systém. Postihnutý je najmä postganglionický systém. Aj keď vyčerpanie neurotransmiter spôsobuje výtok viac nervových buniek ako pred užitím lieku, stimul sa neodnáša na perifériu tela. Inhibíciou sympatiku nervový systémsa srdce sadzba je znížená a teda krv zodpovedajúcim spôsobom sa zníži tlak. Zároveň sa znižuje reserpín dopamín a serotonínu koncentrácie v centrálnej nervový systém. Na bunkovej úrovni reserpín tiež vyprázdňuje zásoby biogénnych látok amíny. Patria sem neurotransmitery ako napr serotonínu, dopamín a noradrenalínu. Okrem toho už neurotransmitery nemôžu byť prijímané do bunky cez vezikuly. Z dôvodu týchto mechanizmov účinku pôsobia antipsychotické a upokojujúce vyskytujú sa účinky rezerpínu.
Lekárske použitie a použitie
Z rastliny sa najskôr izoloval rezerpín Rauvolfia serpentina v roku 1952. Zatiaľ čo sa droga bežne používala ako antihypertenzívum a neuroleptikum v 1950., 1960. a 1970. rokoch, v medicíne sa dnes reserpín vyskytuje zriedka. Látka bola nahradená účinnejšou drogy s menším počtom vedľajších účinkov. Vo farmakologicky relevantných množstvách je rezerpín v súčasnosti na trhu iba ako zložka diuretiká. Reserpín sa kombinuje s tiazidom diuretiká, dihydralazín a hydrochlorotiazid. Frekvencia predpisovania týchto zvyšných prípravkov reserpínom však tiež klesá. V súčasnosti je na trhu tiež homeopatický prípravok obsahujúci rezerpín ako čistú látku v sile D3 32 miligramov. Reserpín sa môže použiť aj diagnosticky. Droga sa teda niekedy používa pri podozrení na karcinoid. Karcinoidy sú neuroendokrinné nádory, ktoré produkujú tkanivo hormóny ako kalikreín a serotonínu. Reserpínový test je provokačným testom. Karcinoidy zvyčajne produkujú veľké množstvo serotonínu. Reserpín zaisťuje uvoľňovanie serotonínu z nádorových buniek, takže typické príznaky karcinoidov sú po reserpíne výraznejšie správa. Okrem toho sa výrazne zvyšuje moč koncentrácie z 5-HIES. 5-HIES je degradačný produkt serotonínu.
Riziká a vedľajšie účinky
Reserpín prestal byť v dobrej povesti predovšetkým pre svoje následné vážne vedľajšie účinky. Reserpín znižuje dostupnosť katecholamíny, čím sa zníži sympatický tón. Acetylcholín, Ďalšie neurotransmiter, však zostáva nedotknutá týmto účinkom, takže parasympatický nervový systém v jeho činnosti prevažuje v dôsledku príjmu liekov. Môže sa vyskytnúť zúženie zreničiek, ovisnuté viečka a opuch nosových slizníc. Tento jav je tiež známy ako rezerpín nádcha. Ďalšie vedľajšie účinky vyplývajúce zo zvýšenej aktivity parasympatický nervový systém zahŕňajú stratu potencie a libido a hnačka. Môžu sa vyvinúť žalúdočné a črevné vredy. Okrem toho celkom žiaduce bradykardia, polohovo indukovaný pokles krv môže sa tiež vyvinúť tlak. Tento ortostatický hypotenzia môžu byť také závažné, že postihnutá osoba pri rýchlom vstávaní stratí vedomie. Reserpín môže poškodiť nenarodené alebo novorodené dieťa materské mlieko a cez internet placenta. Ak matky užili reserpín v poslednom trimestri ich liečby tehotenstva, kojenci trpia podstatne viac dýchanie a poruchy pitia po narodení. U novorodencov sa často prejavuje výrazná letargia. The plod môže vykazovať spomalený srdcový rytmus. U žien môže reserpín tiež spôsobovať menštruáciu kŕče. V centrálnom nervovom systéme sú nežiaduce účinky primárne dôsledkom nedostatku serotonínu a dopamín. Vyskytujú sa takzvané extrapyramidové motorické poruchy a parkinsonizmus s príznakmi ako svalová rigidita, nehybnosť, trasenie svalov a posturálna nestabilita. Ak sa predávkuje rezerpín, krv tlak, srdce rýchlosť a telesná teplota rýchlo klesajú. Postihnutí trpia silnou ospalosťou. Môžu sa vyskytnúť aj kŕče. Je potrebné poznamenať, že ak tricyklické alebo tetracyklické antidepresíva ak sa predtým podávajú, dôjde k takzvanej reverzii reserpínu. V takom prípade nie je motorické budenie blokované podľa plánu, ale je zvýšené. Nepriame sympatomimetiká nemajú žiadny účinok, ak sú ošetrené rezerpínom. Naopak, znižujúci účinok antidiabetík na krv glukóza úrovne zvyšuje rezerpín. Účinok antiparkinsonikum lieky ako levodopa or bromokriptín je narušený. Pacienti užívajúci srdcové glykozidy a paralelne sa môže vyvinúť rezerpín srdcové arytmie. Reserpín je kontraindikovaný pri výskyte depresívnych epizód v anamnéze, existujúcich žalúdočných a dvanástnikových vredov a bronchiálna astma.
