Produkty
Lorcaserin je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Belviq). Bol schválený v USA 27. júna 2012. V súčasnosti nie je v mnohých krajinách zaregistrovaný.
Štruktúra a vlastnosti
Lorcaserín (C.
11
H
14
ClN, M
r
= 195.7 g / mol) je prítomný v drogy ako biely hydrochlorid a hemihydrát lorcaserínu prášok rozpustný v voda. Je to benzazepínový derivát a čistý -enantiomér a má štrukturálne podobnosti s dexfenfluramínom.
účinky
Lorcaserín má potlačujúci apetít a nasycovací účinok selektívnou aktiváciou 5-HT2C receptora na určité neuróny v hypotalamus. Ostatné antiadipozity ako napr fenfluramín a dexfenfluramín sa tiež viažu na tento receptor, ale nie sú selektívne. Možné nepriaznivé kardiovaskulárne účinky fenfluramín (chlopňové srdce choroba, pľúcna tepna vysoký tlak) sa pripisujú 5-HT2B a 5-HT2A receptorom.
indikácia
Na liečbu nadváha a obezita u pacientov s BMI ≥ 30 kg / m.
2
Alebo s BMI ≥ 27 kg / m
2
V prítomnosti najmenej jednej komorbidity (napr. vysoký krvný tlak, dyslipidémia, typ 2 cukrovka). Navyše so zníženým obsahom kalórií strava a zvýšená fyzická aktivita sú predpísané.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú dvakrát denne s jedlom alebo bez jedla. Úspešnosť liečby sa musí vyhodnotiť po 3 mesiacoch.
Kontraindikácie
Lorcaserín je kontraindikovaný pri precitlivenosti a počas liečby tehotenstva. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Lorcaserín inhibuje CYP2D6, a preto môže spôsobiť liečivo interakcie. Z dôvodu serotonergných vlastností lorcaserínu a výslednej možnosti serotonínu syndróm, kombinácia s inými serotonergnými látkami, ako sú SSRI, SNRI, Inhibítory MAO, triptány, bupropión, dextrometorfániumbromida Ľubovník bodkovaný je potrebné sa vyhnúť.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavyzávraty, únava, nevoľnosť, suché ústaa zápcha. U diabetických pacientov hypoglykémie, späť bolesťa kašeľ boli tiež pozorované.
