Produkty
Bupropión je komerčne dostupný vo forme predĺženého uvoľňovania tablety (Wellbutrin XR, Zyban). Dva drogy sa používajú na rôzne indikácie (pozri nižšie). Účinná látka je od roku 1999 schválená v mnohých krajinách.
Štruktúra a vlastnosti
Bupropión (C.13H18ClNO, Mr = 239.7 g / mol) je prítomný ako racemát a ako bupropión hydrochlorid, biela kryštalická látka prášok ktorý je ľahko rozpustný v voda.
účinky
Bupropión (ATC N06AX12, ATC N07BA02) má antidepresívum, noradrenergické a dopaminergné vlastnosti. Inhibuje abstinenčné príznaky vyvolané fajčenie ukončenie. Účinky sú spôsobené inhibíciou spätného vychytávania noradrenalínu a dopamín. Bupropión a jeho metabolity majú dlhý polčas medzi 20 až 37 hodinami.
indikácia
Bupropion je schválený v mnohých krajinách pre dve indikácie:
- Na liečbu depresívnych epizód (Wellbutrin XR).
- Na liečbu nikotín závislosť ako podpora počas fajčenie ukončenie (Zyban).
Na liečbu ADHD a ďalšie indikácie, bupropión ešte nie je registrovaný. V Spojených štátoch pevná kombinácia naltrexon a bupropión (Contrave) bol schválený v roku 2014 na liečbu nadváha a obezita.
Dávkovanie
Podľa príbalového letáku. The tablety v závislosti od indikácie užívanej jedenkrát alebo dvakrát denne bez ohľadu na jedlo.
Kontraindikácie
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Bupropión je substrát a inhibítor CYP2D6 a zodpovedajúce interakcie sú možné. Výsledkom biotranformácie sú aktívne metabolity. Iné interakcie boli popísané s Inhibítory MAO, dopaminergné drogy, alkohol a nikotín.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy, suché ústa, gastrointestinálne príznaky ako napr nevoľnosť a zvracaniea nespavosť. Zriedkavo sa môžu vyskytnúť záchvaty.