Produkty
Dextrometorfán je dostupný vo forme tablety, pastilky, Trvalé uvoľnenie kapsule, sirup a kvapky, okrem iných (v mnohých krajinách napríklad kombinované prípravky Bexin, Calmerphan, Calmesin, Pulmofor). Prvý drogy prišiel na trh v 1950. rokoch.
Štruktúra a vlastnosti
Dextrometorfán (C.18H25ŽIADNE Mr = 271.4 g / mol) sa vyvinul ako analóg látky kodeín a má morfinovú chrbticu. Je to 3-metoxy derivát levorfanol. Dextrometorfán je zvyčajne prítomný v drogy ako monohydrát dextrometorfán hydrobromidu, biela kryštalická látka prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda.
účinky
Dextrometorfán (ATC R05DA09) má kašeľ- dráždivé vlastnosti v strede kašľa v predĺženej mieche mozgový kmeň. Účinky sa čiastočne pripisujú nekompetitívnemu antagonizmu na receptore -metyl-D-aspartátu (NMDA) a agonizmu na receptore sigma-1. Dextrometorfán tiež inhibuje spätné vychytávanie serotonínu a noradrenalínu a interaguje s podtypmi nikotínovej látky acetylcholín receptor. Je štrukturálne opioidný, ale neviaže sa na opioidné receptory alebo sa viaže slabo. Na účinkoch sa podstatnou mierou podieľa -dimethylovaný aktívny metabolit dextrorfán. Doba pôsobenia je približne šesť hodín.
indikácia
Na ošetrenie neproduktívnych (suchých) podráždených kašeľ. Tento článok sa odvoláva na jeho použitie ako kašeľ potlačujúci. Dextrometorfán je tiež povolený v niektorých krajinách v pevnej kombinácii s chinidín sulfát na liečbu poruchy ovplyvňujúcej pseudobulbárne (Nuedexta). Pozri dextrometorfán a chinidín síran.
Dávkovanie
Podľa SPC. Lieky sa zvyčajne užívajú trikrát až štyrikrát denne po jedle. Posledný dávka sa podáva pred spaním. Komerčne dostupné sú aj retardované dávkové formy, ktoré uvoľňujú účinnú látku oneskorene, a preto je potrebné ich užiť iba ráno a večer.
Zneužívanie a predávkovanie
Dextrometorfán je zneužívaný ako opojný, najmä u dospievajúcich. Pri predávkovaní sa môžu vyskytnúť psychotropné účinky, ako je eufória, halucináciea disociácia (skúsenosť „mimo tela“) nastáva približne od 120 mg. Účinky sú podobné ako v prípade ketamín a fencyklidínu. Experimentovanie sa neodporúča kvôli zdravie riziká spojené s predávkovaním. Medzi príznaky patria:
- Únava, závraty
- Respiračná depresia
- tachykardia, vysoký / hlboký krv Tlak.
- Rozmazané videnie, nystagmus
- Ataxia
- kŕče
- Zvýšené riziko serotonínového syndrómu
- Nepokoj, nepokoj, podráždenosť.
- Halucinácie, psychózy
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Súbežná liečba inhibítorom MAO alebo serotonínergickým liekom.
- Dojčenie
- Deti do 1 roka (v závislosti od liekovej formy a dávkovania).
- Ochorenia dýchacích ciest s tvorbou alebo obštrukciou hlienu, dýchacie depresia, respiračná nedostatočnosť.
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Dextrometorfán je substrátom CYP2D6 a metabolit 3-metoxymorfinan je inhibítorom CYP2D6. Dextrometorfán podlieha vysokej koncentrácii metabolizmus prvého priechodu v pečeň. Alkohol môže potencovať nepriaznivé účinky. Súbežné použitie serotonínergných drogy je kontraindikovaný (serotonínu syndróm). Kombinácia so secretolytikami sa neodporúča.
Nepriaznivé účinky
Možný nepriaznivé účinky zahrnúť nevoľnosť, zvracanie, zápcha, únavaa závraty. Farmakogenetika: u pomaly metabolizujúcich (polymorfizmus CYP2D6), eliminácia je oneskorený a polčas je výrazne predĺžený. To zvyšuje riziko vedľajších účinkov.
