Itrakonazol: Účinky, použitie a riziká

Systémové protiplesňové liečivo itrakonazol sa používa na liečbu plesňové choroby. Liečivo sa môže podávať perorálne aj intravenózne.

Čo je to itrakonazol?

Systémové protiplesňové liečivo itrakonazol sa používa na liečbu plesňové choroby. Liečivo sa môže podávať perorálne aj intravenózne. itrakonazol je názov pre účinnú látku patriacu do triazolovej antimykotickej skupiny. Používa sa na liečbu plesňových infekcií spôsobených rôznymi patogény. Patria sem dermatofyty (vláknité huby), plesne a kvasinky. V Európe je itrakonazol schválený od začiatku 1990. rokov. Antimykotikum je dostupné vo forme perorálneho roztoku a vo forme kapsúl. Účinná látka predstavuje zmes štyroch diastereomérov. Itrakonazol, ako iné antimykotiká, má vlastnosť pôsobiť výhradne proti určitým druhom húb. V Nemecku je protiplesňový prostriedok viazaný na lekársky predpis.

Farmakologický účinok

Itrakonazol je členom skupiny triazolov a imidazolov. Pozitívny účinok účinnej látky spočíva v tom, že inhibuje rast plesní. Týmto spôsobom zabraňuje ich množeniu, ktoré lekári nazývajú fungistatickým účinkom. Itrakonazol patrí k modernejším triazolom a imidazolom. Výsledkom je, že antifungálna látka má určité výhody oproti starším prípravkom ako napr ketokonazol. Trvanie účinku itrakonazolu je dlhšie ako u ketokonazol, Okrem toho pečeň- škodlivé vedľajšie účinky lieku sú výrazne nižšie. Antifungálny účinok liečiva sa dosahuje znížením syntézy ergosterolu v bunkách húb. Ergosterol je súčasťou bunková membrána to je nevyhnutné pre prežitie. Itrakonazol sa považuje za účinný proti hubovým druhom, ako sú kvasinky, medzi ktoré patrí Candida albicans a Cryptococcus neoformans, dermatofyty, ako napríklad Epidermophyton floccosum, Histoplasma spp., Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatidis, Fonsecaea spp., Cladosporium spp. a Paracoccidioides brasiliensis. Naproti tomu je antifungálna látka neúčinná proti hubovým druhom, ako sú Fusarium spp., Zygomycota, Scopulariopsis spp. A Scedosporium spp. Polčas rozpadu itrakonazolu závisí od dávka ako aj trvanie príjmu liekov. V prípade single správa zo 100 miligramov, je to 15 hodín. V prípade single dávka 400 miligramov, polčas je 25 hodín a v prípade 400 miligramov itrakonazolu denne počas 14 dní je polčas 42 hodín. Väčšina z vstrebávanie antifungálneho liečiva sa vyskytuje v čreve.

Liečivé použitie a aplikácia

Itrakonazol sa podáva na liečbu rôznych plesňových infekcií na koža. Môžu byť plesňové koža infekcie spôsobené dermatofytmi, infekcie rohovky spôsobené plesňami, kvasinkové infekcie alebo Kleienpilzflechte. Ďalej sa môže itrakonazol použiť na liečbu plesňových infekcií pošvy, ak sú spôsobené kvasinkami a použitie iných účinných látok nedosiahlo terapeutický úspech. Ďalej onychomykózy (plesňové infekcie nechty) sa dá liečiť pomocou itrakonazolu. Systémový plesňové choroby sú ďalšou oblasťou použitia antifungálnej látky. V tomto prípade škodlivé patogény sa šíri do celého organizmu krvnou cestou. U ľudí, ktorí podstúpili kostná dreň transplantácia alebo ktorí trpia chorobami krv-formovanie kostná dreň buniek, profylaktické použitie itrakonazolu môže zabrániť rozvoju mykózy. Typickou mykózou je napríklad drozd. V takom prípade ústa a hrdlo sú infikované kvasinkovými hubami. Avšak pacienti trpiaci AIDS alebo ktorí musia brať imunosupresíva môžu tiež ťažiť z správa itrakonazolu. Itrakonazol sa používa aj pri štandardnej liečbe plesňových infekcií spôsobených kryptokokovými kvasinkovými hubami drogy ako flucytozín or amfotericín B je neúspešný. Tieto choroby ovplyvňujú predovšetkým: miecha a mozog. Itrakonazol sa môže podávať perorálne alebo intravenózne. Antimykotikum sa spravidla podáva vo forme kapsule. Ich príjem sa uskutočňuje raz alebo dvakrát denne bezprostredne po jedle.

Riziká a vedľajšie účinky

Užívanie itrakonazolu môže mať za následok nežiaduce vedľajšie účinky. Tieto vedľajšie účinky sa však nevyskytujú automaticky u každého pacienta. Najčastejšie sa prejavujú vo forme nadúvanie, bolesť brucha, hnačka, nevoľnosť, bolesť hlavy, nádcha, infekcia dutín (zápal dutín), respiračné infekcie alebo kožná vyrážka. Nežiaduce účinky zahŕňajú zriedka sérovú chorobu, nedostatok krvných doštičiek, krv draslík nedostatok, nervová dysfunkcia, nedostatok bielych krviniek, poruchy videnia ako dvojité videnie, závrat, strata sluchu, zvonenie v ušiach, pľúcneho edému, Stevensov-Johnsonov syndróm, vypadávanie vlasov, žihľavka, svrbenie, fotosenzitivita, časté močenie, erektilnej dysfunkcie, menštruačné nepravidelnosti a svaly a bolesť kĺbov. Existujú aj určité kontraindikácie pre itrakonazol. Napríklad pacient nesmie trpieť precitlivenosťou na antifungálne liečivo. Mnoho účinných látok sa navyše štiepi pomalšie pečeň keď sa užíva itrakonazol. Toto môže viesť k zvýšeným vedľajším účinkom. Z tohto dôvodu sa itrakonazol nemá užívať spolu s mizolastín, astemizol, pimozid, chinidín, terfenadín, dofetilid a cisaprid. To isté platí pre triazolam, lovastatín, midazolama simvastatín. Ak pacient trpí pečeň or oblička poruchy funkcie, užívanie itrakonazolu môže ešte viac zhoršiť jeho stav. Z tohto dôvodu sa liek musí podávať pod prísnym lekárskym dohľadom. Počas tehotenstvaje potrebné sa vyhnúť použitiu itrakonazolu. Výnimky sú povolené, iba ak je matka v ohrození života. Aj u detí správa fungicídy sa považuje za prípustné iba vo výnimočných prípadoch. Súčasné podávanie itrakonazolu a drogy ako rifabutín, fenytoín or rifampicín je potrebné sa vyhnúť, pretože tieto prípravky oslabujú pozitívny účinok antimykotika. Správa erytromycín, klaritromycín, ritonavir a indinavirna druhej strane zvyšuje účinok a vedľajšie účinky itrakonazolu. Pretože antacidá (látky viažuce kyselinu) znižujú itrakonazol vstrebávanie do tela, je vhodné ich užiť o dve hodiny neskôr.