Produkty
Midazolam je komerčne dostupný vo forme filmu tablety a ako injekčný roztok (Dormicum, generic). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1982. Midazolam nosová aerodisperzia ešte nie je registrovaná v mnohých krajinách a musí byť pripravená v lekárni ako lieková forma v pravý čas alebo musí byť dovezená. V roku 2012 bolo riešenie pre použitie v ústna dutina bol schválený (Buccolam). V roku 2020 bol zaregistrovaný perorálny roztok (Ozalin).
Štruktúra a vlastnosti
Midazolam (C.
18
H
13
ClFN
3
M
r
= 325.8 g / mol) patrí k imidazobenzodiazepínom. Existuje vo forme bieleho až slabo žltého kryštalického produktu prášok a je nerozpustný v voda ako základ. V tablety, je prítomný ako midazolamalát. Injekčný roztok a roztok na perorálne použitie obsahujú midazolam hydrochlorid, ktorý je rozpustný v voda.
účinky
Midazolam (ATC N05CD08) má úzkosť, upokojujúce, antikonvulzívne vlastnosti vyvolávajúce spánok a spôsobujú anterográdium amnézia. Účinky majú rýchly nástup a trvajú len krátko. Účinky sú spôsobené väzbou na GABA.
A
-receptory v mozog. Tým zvyšuje účinok inhibície neurotransmiter GABA v strede nervový systém.
indikácia
- Na liečbu poruchy spánku a ako upokojujúce pred chirurgickými alebo diagnostickými postupmi s anestéziou alebo bez nej.
- Predĺžené akútne záchvaty u dojčiat, detí a dospievajúcich (Buccolam).
Zneužívanie
Midazolam, ako všetky benzodiazepíny, možno zneužiť ako a narkotikum a upokojujúce.
Dávkovanie
Podľa informácií o predpisovaní. tablety sa majú užiť s tekutinou bezprostredne pred spaním, pretože účinok je rýchly. Trvanie liečby by malo byť čo najkratšie. Po dlhšej dobe liečby sa musí liek postupne vysadzovať, aby sa zabránilo abstinenčným príznakom.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Závažné poruchy dýchania
- Ťažká hepatálna insuficiencia
- Myasthenia gravis
- Syndróm spánkového apnoe
Midazolam sa nesmie kombinovať s azolom antimykotiká ketokonazol, itrakonazol, vorikonazola inhibítory HIV proteázy. Jedná sa o silné inhibítory CYP, ktoré inhibujú rozklad účinnej látky. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Midazolam sa metabolizuje prostredníctvom CYP3A4. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné a treba si ich všimnúť. Kombinácia so silnými inhibítormi CYP nie je indikovaná, pretože sa môžu zvyšovať plazmatické koncentrácie, čo vedie k zvýšeniu nepriaznivé účinky a intoxikácia. Naopak, induktory CYP môžu zoslabiť účinky lieku. Iné interakcie sú možné s centrálne tlmivými a respiračnými tlmivými látkami drogy a látky a s alkoholom.
Nepriaznivé účinky
Možný nepriaznivé účinky zahrnúť únava; zvýšené riziko pádov a zlomenín; psychiatrické poruchy, ako je zmätenosť, agresia a bludy; poruchy videnia; spomalenie dýchanie až do zlyhania dýchania; koža reakcie; a svalová slabosť. Benzodiazepíny môže byť návykové a pri rýchlom vysadení môže spôsobiť abstinenčné príznaky.