Produkty
Vo veľa krajinách, midazolam nosný sprej ešte nie je k dispozícii a nie je registrovaný ako hotový liek, a preto sa musí pripraviť ako lieková forma v lekárni alebo ho možno doviezť zo zahraničia. Bol schválený v Spojených štátoch v roku 2019 (Nayzilam). Pozri tiež pod diazepam nosový sprej.
Štruktúra a vlastnosti
Midazolam (C.
18
H
13
ClFN
3
M
r
= 325.8 g / mol) patrí k imidazobenzodiazepínom. Existuje vo forme bieleho až slabo žltého kryštalického produktu prášok a je nerozpustný v voda ako základ. Spravidla je prítomný v injekčnom roztoku a nosný sprej vo forme voda-rozpustný midazolam hydrochlorid.
Príprava
Jedným z jednoduchých spôsobov je zostavenie súboru dormicum injekčný roztok so striekačkou a ihlou. Ihla sa odstráni a nahradí sa slizničným atomizačným zariadením (MAD). Toto je nástavec rozprašovača pre injekčné striekačky. Hotové injekčné striekačky sú zatavené a zabalené. Alternatívne sa injekčný roztok prevedie do a nosný sprej. Alternatívne formulácie s výhodnými vlastnosťami sú opísané v literatúre. Napríklad sa tiež používa koncentrovaný roztok s pomocnými látkami.
účinky
midazolam (ATC N05CD08) je antianxiety, upokojujúce, vyvolávajúci spánok, antikonvulzívum a spôsobuje anterográdium amnézia, nástup účinku je rýchly a trvá len krátko. Účinky sú spôsobené väzbou na GABA.
A
-receptory v mozog. Tým zvyšuje účinok inhibície neurotransmiter GABA v strede nervový systém. Midazolm, ktorý sa podáva ako nosový sprej, sa dobre vstrebáva do krv cez sliznice a má vysoké biologická dostupnosť pretože nepodlieha metabolizmus prvého priechodu cez CYP3A4.
Indikácie na použitie
midazolam nosné spreje sa používajú pred diagnostickými a chirurgickými zákrokmi, pre sedatívaa proti záchvatom. Výhodou je, že nie je potrebná žiadna injekcia, čo je žiaduce napríklad u detí, pacientov so zdravotným postihnutím a v núdzových situáciách. Administrácia je off-label na zodpovednosť lekára / lekára, pretože tento spôsob podávania ešte nebol schválený úradmi.
