Ako Inhibítor COX-2, etorikoxib patrí medzi nesteroidné protizápalové látky drogy (NSAID). Účinná látka, ktorá sa používa najmä ako protizápalový a bolesť odľahčovacia látka, sa predpokladá, že má vlastnosti, ktoré sú šetrnejšie k žalúdok a črevá ako tradičné nesteroidné protizápalové lieky drogy.
Čo je etorikoxib?
etorikoxib sa všeobecne aplikuje vo forme tabliet. etorikoxib (molekulárny vzorec: C18H15CIN2O2S) je liečivo z koxibu alebo Inhibítor COX-2 skupina účinných látok, ktoré pôsobia analgeticky a protizápalovo prostredníctvom cielenej inhibície enzýmu cyklooxygenáza 2 (COX-2). Inhibítory COX-2 patria do skupiny nesteroidných protizápalových liekov drogy (NSAID). Aktívna zložka je dipyridylový derivát, ktorý má fenylsulfónamid interagujúci s väzbovou kapsou COX-2. Látka sa používa predovšetkým na symptomatickú liečbu opuchov a bolesť spojené s degeneratívnymi (v dôsledku opotrebenia) a / alebo zápalovými reumatickými ochoreniami kĺbov. Etorikoxib sa všeobecne aplikuje vo forme tabliet.
Farmakologický účinok
Účinná látka etorikoxib sa používa najmä kvôli svojim protizápalovým a analgetickým vlastnostiam. Tento účinok je dosiahnutý pomerne rýchlo (v priemere po 25 minútach) selektívnou inhibíciou cyklooxygenázy 2, tj ovplyvnením iba jednej podformy. Cyklooxygenáza 2 je dôležitým enzýmom v biosyntéze prostaglandíny, ktoré spúšťajú horúčka ako aj zápalové procesy a bolesť príznaky v organizme. Okrem toho etorikoxib inhibuje tromboxány, ktoré sa podieľajú na syntéze prostaglandínya prostacyklíny (prozápalová podforma prostaglandínov). Pretože etorikoxib neinhibuje syntézu COX-1 (cyklooxygenázy 1) alebo prostaglandínov v žalúdok alebo ovplyvňuje funkciu krvných doštičiek, jeho inhibičný účinok je rovnako ako u všetkých koxibov vysoko cielený a selektívny. Preto kvôli nedostatku inhibície sesterského enzýmu COX-1, ktorý sa podieľa na biosyntéze ochranných prostaglandíny v žalúdok, etorikoxib terapie má za následok menej výrazné poškodenie gastrointestinálneho traktu (GI) a menej prejavov vredov a krvácania ako bežné nesteroidné protizápalové lieky. Inhibíciou COX-2 sa však môže etorikoxib maskovať horúčka ako aj ďalšie príznaky zápalového resp infekčná choroba.
Liečivé použitie a aplikácia
Etorikoxib sa používa predovšetkým na terapie bolesti a zápalových symptómov, ktoré sa vyskytujú v súvislosti so zápalovými reumatickými ochoreniami kĺbov ako napr osteoartritída, v akt dna záchvaty (akútny kĺb zápal) a reumatoidné artritída, Navyše, terapie s etorikoxibom môže byť indikovaný na chronické bolesti pri pohybe, primárne menštruačné kŕče, pooperačné bolesti zubov, príp ankylozujúca spondylitída. Kvôli dlhému polčasu (asi 22 hodín) etorikoxibu zvyčajne postačuje jedna aplikácia denne, ktorá sa zvyčajne podáva perorálne vo forme tablety (30, 60, 90 alebo 120 mg). Pretože riziko kardiovaskulárnych príhod, ako je infarkt myokardu, stúpa so zvyšujúcim sa trvaním liečby a / alebo dávkovaním, je potrebné pri liečbe etorikoxibom dôkladne zvážiť pomer rizika a prínosu a ak je to potrebné, má sa zvoliť najkratšia možná liečba a najnižšia možná dávka. Navyše pravidelné monitoring pre terapeutický úspech a sú uvedené potenciálne vedľajšie účinky, najmä u pacientov postihnutých osteoartritída a s patologicky zmenenými pečeň funkčné hodnoty. Ak príznaky pečeň dysfunkcia a / alebo trvale zvýšená pečeňové hodnoty ak je prítomná, liečba etorikoxibom sa má prerušiť. Podobne sa má liečba prerušiť, ak sa objavia prvé príznaky poškodenia sliznice, koža sú prítomné vyrážky a / alebo iné reakcie z precitlivenosti.
Riziká a vedľajšie účinky
Užívanie etorikoxibu je spojené s množstvom nežiaducich vedľajších účinkov a liekov interakcie. Napríklad dlhodobé, vysokodávka užívanie drogy môže okrem iného zvýšiť riziko kardiovaskulárnych príhod nepriaznivé účinky, Najčastejšie, závrat a bolesť hlavyedém, vysoký tlakpalpitácie, zažívacie a gastrointestinálne príznaky, únava, koža krvácanie, nevoľnosť, nadmorská výška pečeň enzýmya chrípkachoroby podobné ako nežiaduce vedľajšie účinky. Liečba etorikoxibom je tiež kontraindikovaná, najmä za prítomnosti tehotenstvaprecitlivenosť na liečivo, aktívne črevné a / alebo žalúdočné vredy, zápalové ochorenia čreva, gastrointestinálne krvácanie, výrazná dysfunkcia pečene, obličková alebo stredne ťažká až ťažká srdce zlyhanie a koronárne tepna choroba. Ďalej liečba etorikoxibom v kombinácii s warfarín môže mať za následok predĺženie krv čas zrážania, zatiaľ čo súbežné ošetrenie s kyselina acetylsalicylová môže spôsobiť žalúdočné vredy a ďalšie komplikácie. Súbežné použitie etorikoxibu s takrolimus a cyklosporín smieť viesť k zvýšeniu renálneho toxického účinku týchto dvoch látok imunosupresíva spomínané. Rovnako tak terapia so súčasným užívaním ketokonazol (protiplesňové), rifampicín (antibiotikum) a podáva sa orálne salbutamol a minoxidil (antihypertenzívum) sa má starostlivo zvážiť z hľadiska pomeru rizika a prínosu. Iné interakcie etorikoxibu sa pozorujú v súvislosti so súčasnou liečbou Inhibítory ACE, diuretiká, lítium, sartany, estrogény, metotrexát, digoxína prednizón.
