Produkty
Väčšina sartanov je komerčne dostupná ako tablety alebo filmom obalené tablety. losartan bol prvým agentom schváleným v mnohých krajinách v roku 1994 (Cosaar, USA: 1995, Cozaar). Sartany sa často kombinujú s hydrochlorotiazid opraviť. Názov skupiny liekov je odvodený od prípony -sartan účinných látok. The drogy sa tiež nazývajú antagonisti receptora angiotenzínu II.
Štruktúra a vlastnosti
Typické štruktúrne prvky sartanov zahŕňajú bifenyl, heterocykly, ako je tetrazol a imidazol, a karboxylová kyselina. Niektorí agenti existujú ako prodrug, Ako sú losartan a candesartancilexetil. losartan, prvý proliečivo, bolo vyvinuté v spoločnosti DuPont v 1980. rokoch. Terčom liečiva je receptor angiotenzínu II typu 1, takzvaný receptor AT1. Je to GPCR so 7 transmembránovými špirálami.
účinky
Sartany (ATC C09CA) interferujú so systémom renín-angiotenzín-aldosterón. Účinky sú spôsobené selektívnym antagonizmom na receptore AT1. To eliminuje účinky angiotenzínu II na tomto receptore na rôzne orgány (hladké svalstvo ciev, nadobličky, obličky, srdce). Sartany:
- Znižujú krvný tlak
- Pôsobte vazodilatačne
- Inhibujú množenie buniek hladkého svalstva (antihypertrofické)
- Znížte sekréciu aldosterónu
- Sú mierne močopudné
- Podporujte vylučovanie sodíka a reabsorpciu draslíka
indikácia
Indikácie na použitie zahŕňajú:
- nevyhnutný vysoký tlak (vysoký krvný tlak).
- Hypertenzia s ľavou komorou hypertrofia znížiť riziko mŕtvica.
- Chronické srdcové zlyhanie
- Ochorenie obličiek, diabetická nefropatia
Nie všetci agenti majú schválenie pre rovnaké indikácie.
Aktívne zložky
- Azilsartan (Edarbi)
- Fimasartan (nie je komerčne dostupný v mnohých krajinách).
- Losartan (Cosaar, generic).
- Valsartan (Diovan, generický)
- Irbesartan (Aprovel, generický)
- kandesartan (útočiace, Blopress, generic).
- Eprosartan (Teveten, generiká)
- olmesartan (Votum, Olmetec, generic).
- Telmisartan (Micardis, generiká)
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. The drogy sa zvyčajne užívajú raz denne.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Dedičný angioedém
- Angioedém je zapnutý Inhibítory ACE alebo sartany v anamnéze pacienta.
- Závažná porucha funkcie pečene
- Gravidita, laktácia
- Kombinácia s aliskiren u pacientov s cukrovka mellitus alebo porucha funkcie obličiek.
- Deti: pozri v písomnej informácii pre používateľov
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Niektoré sartany sú substrátmi izoenzýmov CYP450. Kombinácia s draslík doplnky or drogy ten nárast draslík úrovne môžu mať za následok hyperkaliémia. Iné antihypertenzíva môžu spôsobiť ďalšie zníženie hladiny krv tlak. Iné interakcie sú možné s lítium, NSAID, Inhibítory ACEa aliskiren (kontraindikované) (výber). Duálna inhibícia RAAS sa neodporúča.
Nepriaznivé účinky
Možný nepriaznivé účinky zahrnúť nízky krvný tlak, bolesť hlavy, hyperkaliémia, gastrointestinálne ťažkosti, svalová bolesťzávraty a únava, na rozdiel od Inhibítory ACE, sartany neinhibujú angiotenzín konvertujúci enzým (ACE), a preto na ne nemajú žiadny účinok bradykinín zlomiť. bradykinín- sprostredkované vedľajšie účinky, ako sú podráždenia kašeľ vyskytujú sa preto iba zriedka.