sartany

Produkty

Väčšina sartanov je komerčne dostupná ako tablety alebo filmom obalené tablety. losartan bol prvým agentom schváleným v mnohých krajinách v roku 1994 (Cosaar, USA: 1995, Cozaar). Sartany sa často kombinujú s hydrochlorotiazid opraviť. Názov skupiny liekov je odvodený od prípony -sartan účinných látok. The drogy sa tiež nazývajú antagonisti receptora angiotenzínu II.

Štruktúra a vlastnosti

Typické štruktúrne prvky sartanov zahŕňajú bifenyl, heterocykly, ako je tetrazol a imidazol, a karboxylová kyselina. Niektorí agenti existujú ako prodrug, Ako sú losartan a candesartancilexetil. losartan, prvý proliečivo, bolo vyvinuté v spoločnosti DuPont v 1980. rokoch. Terčom liečiva je receptor angiotenzínu II typu 1, takzvaný receptor AT1. Je to GPCR so 7 transmembránovými špirálami.

účinky

Sartany (ATC C09CA) interferujú so systémom renín-angiotenzín-aldosterón. Účinky sú spôsobené selektívnym antagonizmom na receptore AT1. To eliminuje účinky angiotenzínu II na tomto receptore na rôzne orgány (hladké svalstvo ciev, nadobličky, obličky, srdce). Sartany:

  • Znižujú krvný tlak
  • Pôsobte vazodilatačne
  • Inhibujú množenie buniek hladkého svalstva (antihypertrofické)
  • Znížte sekréciu aldosterónu
  • Sú mierne močopudné
  • Podporujte vylučovanie sodíka a reabsorpciu draslíka

indikácia

Indikácie na použitie zahŕňajú:

Nie všetci agenti majú schválenie pre rovnaké indikácie.

Aktívne zložky

  • Azilsartan (Edarbi)
  • Fimasartan (nie je komerčne dostupný v mnohých krajinách).
  • Losartan (Cosaar, generic).
  • Valsartan (Diovan, generický)
  • Irbesartan (Aprovel, generický)
  • kandesartan (útočiace, Blopress, generic).
  • Eprosartan (Teveten, generiká)
  • olmesartan (Votum, Olmetec, generic).
  • Telmisartan (Micardis, generiká)

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. The drogy sa zvyčajne užívajú raz denne.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Dedičný angioedém
  • Angioedém je zapnutý Inhibítory ACE alebo sartany v anamnéze pacienta.
  • Závažná porucha funkcie pečene
  • Gravidita, laktácia
  • Kombinácia s aliskiren u pacientov s cukrovka mellitus alebo porucha funkcie obličiek.
  • Deti: pozri v písomnej informácii pre používateľov

Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Niektoré sartany sú substrátmi izoenzýmov CYP450. Kombinácia s draslík doplnky or drogy ten nárast draslík úrovne môžu mať za následok hyperkaliémia. Iné antihypertenzíva môžu spôsobiť ďalšie zníženie hladiny krv tlak. Iné interakcie sú možné s lítium, NSAID, Inhibítory ACEa aliskiren (kontraindikované) (výber). Duálna inhibícia RAAS sa neodporúča.

Nepriaznivé účinky

Možný nepriaznivé účinky zahrnúť nízky krvný tlak, bolesť hlavy, hyperkaliémia, gastrointestinálne ťažkosti, svalová bolesťzávraty a únava, na rozdiel od Inhibítory ACE, sartany neinhibujú angiotenzín konvertujúci enzým (ACE), a preto na ne nemajú žiadny účinok bradykinín zlomiť. bradykinín- sprostredkované vedľajšie účinky, ako sú podráždenia kašeľ vyskytujú sa preto iba zriedka.