Produkty
Inhibítory COX-2 (koxib) sú komerčne dostupné vo forme filmom potiahnutých tablety a kapsule. Prvými zástupcami tejto skupiny, ktorí boli schválení v mnohých krajinách, boli celekoxib (Celebrex, USA: 1998) a rofekoxib (Vioxx, off label) v roku 1999. V tom čase sa rýchlo rozvinuli do trháku drogy, Avšak, kvôli nepriaznivé účinky, Niekoľko drogy muselo byť stiahnuté z trhu (pozri nižšie), a preto je dnes význam skupiny liekov nižší.
Štruktúra a vlastnosti
Inhibítory COX-2 majú štruktúru v tvare V, s ktorou zapadajú do aktívneho miesta enzýmu.
účinky
Inhibítory COX-2 (ATC M01AH) majú analgetické, protizápalové a protinádorové vlastnosti. Nie sú to protidoštičkové látky. Účinky sú dôsledkom selektívnej inhibície izoenzýmu cyklooxygenázy-2 (COX-2), a tým inhibície syntézy prostaglandíny. Selektívna inhibícia bola primárne určená na zabránenie gastrointestinálnym vedľajším účinkom klasických neselektívnych NSAID, ktoré inhibujú COX-1 aj COX-2. Je to tak preto, lebo COX-2, ktorý je indukovateľný prozápalovými stimulmi, vyzeral, že plní hlavne patofyziologické funkcie, zatiaľ čo COX-1 sa zdal byť zodpovedný za fyziologické funkcie prostaglandíny. Ukázalo sa však, že závažné vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť aj u inhibítorov COX-2 a že COX-2 tiež plní fyziologické funkcie.
indikácia
Na symptomatickú liečbu zápalu a bolesti spojenej s:
- artróza
- reumatoidná artritída
- Ankylozujúca spondylitída
- Juvenilná idiopatická artritída
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. V závislosti od prípravy, drogy sa užívajú raz alebo dvakrát denne.
Aktívne zložky
Ľudské lieky schválené v mnohých krajinách:
Stiahnuté z obchodu:
- Lumiracoxib (prexige)
- Rofecoxib (Vioxx)
- Valdekoxib (Bextra)
Parekoxib (Dynastat), proliečivo valdekoxib, je stále k dispozícii v niektorých krajinách, ale nie v mnohých. Veterinárne lieky:
- Cimikoxib (Cimalgex).
- Firocoxib (Previcox)
- mavacoxib (trocoxil)
- Robenacoxib (Onsior)
Kontraindikácie
Pred použitím je potrebné dodržiavať početné preventívne opatrenia. Všetky podrobnosti nájdete v odborných informáciách.
Nepriaznivé účinky
Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria:
- Závraty, bolesti hlavy
- Palpitácie, vysoký krvný tlak
- Gastrointestinálne príznaky ako napr bolesť brucha, nadúvanie, pálenie záhy, hnačka a nevoľnosť.
- malý koža krvácanie, kožná vyrážka.
- Slabosť, únava
- Zadržiavanie vody
- Respiračné infekcie
Inhibítory COX-2 môžu spôsobiť vážne kardiovaskulárne vedľajšie účinky, ako je napríklad infarkt myokardu. Pre tento dôvod, rofekoxib Najmä (Vioxx) bolo potrebné stiahnuť z trhu. Napriek ich selektivite sa môžu pri inhibítoroch COX-2, ako pri NSAID, vyskytnúť aj žalúdočné a črevné vredy (vredy). Ťažké koža reakcie boli pozorované pri valdekoxib (Bextra, tiež stiahnutá z trhu).