Inhibítor COX-2

Produkty

Inhibítory COX-2 (koxib) sú komerčne dostupné vo forme filmom potiahnutých tablety a kapsule. Prvými zástupcami tejto skupiny, ktorí boli schválení v mnohých krajinách, boli celekoxib (Celebrex, USA: 1998) a rofekoxib (Vioxx, off label) v roku 1999. V tom čase sa rýchlo rozvinuli do trháku drogy, Avšak, kvôli nepriaznivé účinky, Niekoľko drogy muselo byť stiahnuté z trhu (pozri nižšie), a preto je dnes význam skupiny liekov nižší.

Štruktúra a vlastnosti

Inhibítory COX-2 majú štruktúru v tvare V, s ktorou zapadajú do aktívneho miesta enzýmu.

účinky

Inhibítory COX-2 (ATC M01AH) majú analgetické, protizápalové a protinádorové vlastnosti. Nie sú to protidoštičkové látky. Účinky sú dôsledkom selektívnej inhibície izoenzýmu cyklooxygenázy-2 (COX-2), a tým inhibície syntézy prostaglandíny. Selektívna inhibícia bola primárne určená na zabránenie gastrointestinálnym vedľajším účinkom klasických neselektívnych NSAID, ktoré inhibujú COX-1 aj COX-2. Je to tak preto, lebo COX-2, ktorý je indukovateľný prozápalovými stimulmi, vyzeral, že plní hlavne patofyziologické funkcie, zatiaľ čo COX-1 sa zdal byť zodpovedný za fyziologické funkcie prostaglandíny. Ukázalo sa však, že závažné vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť aj u inhibítorov COX-2 a že COX-2 tiež plní fyziologické funkcie.

indikácia

Na symptomatickú liečbu zápalu a bolesti spojenej s:

  • artróza
  • reumatoidná artritída
  • Ankylozujúca spondylitída
  • Juvenilná idiopatická artritída

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. V závislosti od prípravy, drogy sa užívajú raz alebo dvakrát denne.

Aktívne zložky

Ľudské lieky schválené v mnohých krajinách:

Stiahnuté z obchodu:

  • Lumiracoxib (prexige)
  • Rofecoxib (Vioxx)
  • Valdekoxib (Bextra)

Parekoxib (Dynastat), proliečivo valdekoxib, je stále k dispozícii v niektorých krajinách, ale nie v mnohých. Veterinárne lieky:

  • Cimikoxib (Cimalgex).
  • Firocoxib (Previcox)
  • mavacoxib (trocoxil)
  • Robenacoxib (Onsior)

Kontraindikácie

Pred použitím je potrebné dodržiavať početné preventívne opatrenia. Všetky podrobnosti nájdete v odborných informáciách.

Nepriaznivé účinky

Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria:

Inhibítory COX-2 môžu spôsobiť vážne kardiovaskulárne vedľajšie účinky, ako je napríklad infarkt myokardu. Pre tento dôvod, rofekoxib Najmä (Vioxx) bolo potrebné stiahnuť z trhu. Napriek ich selektivite sa môžu pri inhibítoroch COX-2, ako pri NSAID, vyskytnúť aj žalúdočné a črevné vredy (vredy). Ťažké koža reakcie boli pozorované pri valdekoxib (Bextra, tiež stiahnutá z trhu).