levetiracetam

Produkty

Levetiracetam je komerčne dostupný vo forme filmu tablety, perorálny roztok a infúzny koncentrát (Keppra, generiká). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2000 (USA: 1999). Od roku 2011 vstúpili na trh generiká a nové liekové formy (minibalenia). Brivaracetam (Briviact) vyvinula UCB ako svojho nástupcu.

Štruktúra a vlastnosti

Levetiracetam (C.8H14N2O2Mr = 170.2 g / mol) je pyrolidinónový derivát (oxopyrolidín) a existuje ako čistý -enantiomér etiracetamu (lev-etiracetam). Je to biely kryštalický produkt prášok so slabým zápachom a horkou farbou klávesy ktorý je veľmi dobre rozpustný v voda. Levetiracetam je štrukturálne príbuzný s nootropikami piracetam (Nootropil, tiež UCB).

účinky

Levetiracetam (ATC N03AX14) má antiepileptické a antikonvulzívne vlastnosti. Účinky sa pripisujú väzbe na synaptický vezikulárny proteín 2A (SV2A). SV2A je membránový proteín nachádzajúci sa v synaptických vezikulách a hrá dôležitú úlohu pri uvoľňovaní neurotransmiterov z vezikúl do synaptického priestoru. Väzba levetiracetamu na SV2A znižuje uvoľňovanie neurotransmiterov. Ďalej má tiež vplyv na vápnik hladiny v neurónoch. Levetiracetam sa veľmi dobre vstrebáva a má polčas približne 7 hodín.

indikácia

Na liečbu pacientov s epilepsiou:

  • Na liečbu parciálnych záchvatov so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej u pacientov s epilepsie.
  • Na doplnkovú liečbu myoklonických záchvatov u pacientov s juvenilnou myoklonickou formou epilepsie.
  • Na doplnkovú liečbu primárne generalizovanej tonikum-klonické záchvaty u pacientov s idiopatickými generalizovanými epilepsie.

Dávkovanie

Podľa štítku s liekom. The tablety sa zvyčajne užívajú dvakrát denne (ráno a večer), bez ohľadu na jedlo. Ukončenie liečby by malo byť postupné.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Na rozdiel od predchádzajúceho antiepileptiká, levetiracetam má nízky potenciál pre drogu-drogu interakcie. Neinteraguje s izoenzýmami CYP alebo UGT. Levetiracetam sa biotransformuje enzymatickou hydrolýzou acetamidovej skupiny. Eliminácia vyskytuje sa primárne močom.

Nepriaznivé účinky

Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť únava, ospalosť a slabosť. Preto sa pri vedení vozidla odporúča opatrnosť.