Apomorfín: Účinky, použitie a riziká

apomorfínpodobnosť s dopamínsa neurotransmiter produkovaný prirodzene v tele, robí z neho jedno z najefektívnejších dopamínových napodobenín, aké sú dnes dostupné v medicíne a farmácii. Predtým sa používal predovšetkým ako dáviaci, apomorfín teraz slúži na širšiu škálu akcií v rôznych nastaveniach indikácií.

Čo je apomorfín?

Látka sa najbežnejšie a najdôležitejšie používa pri liečbe neskorého štádia Parkinsonova chorobaako kontinuálna infúzia alebo subkutánna injekcia. apomorfín patrí (rovnomerne) k aporfínovým aclaloidom. The morfium derivát sa získa zahrievaním morfínu koncentrovaným kyselina chlorovodíková. Jeho štruktúra úzko súvisí so štruktúrou človeka dopamín. Skôr voda-odolné kryštály soli hydrochloridu apomorfínu sa môžu vyskytovať v rôznych farbách, bielej, mierne nažltlej-hnedastej alebo šedozelenej. Pri vystavení svetlu sa zmení na zelenú. Aj keď patrí k dopamín agonisti, morfium samotný derivát nemá opioidný účinok. Spúšťací účinok sa podobá skôr na endogénny posol dopamín. The zvracanie-indukujúci apomorfín sa predtým používal predovšetkým v prípadoch otravy. Od roku 2001 sa zúčastňovala na liečbe mužov erektilnej dysfunkcie v dávkovej forme pastilky, ktorá pôsobila na orálne sliznice podľa jazyk. Apomorfín sa príležitostne používal ako doplnkové opatrenie v stiahnutie z drog. Najbežnejšie a najdôležitejšie použitie je pri liečbe neskorého štádia Parkinsonova chorobaako kontinuálna infúzia alebo subkutánna injekcia. Apomorfín sa tiež používa v homeopatie.

Farmakologický účinok

Proerektilný účinok apomorfínu je na rozdiel od prípravkov zvyšujúcich libido centrálnejšie mechanický. Väzbou dopamínu v hypotalamus, liek dosahuje relaxácie svalov penisu corpus cavernosum niekoľkými neuronálnymi krokmi. Vylepšené krv ponuka podporuje erektilnú funkciu. Pretože účinná látka je veľmi dobre absorbovaná bunkami, správa ako tableta pod jazyk je najúspešnejšia. Tu ukazuje požadovaný úspech do 20 minút vďaka rýchlemu vstrebávanie v sliznice. Apomorfín nespôsobuje kompulzívne poruchy správania, ponecháva pohlavný styk nezmenený a nemá negatívny vplyv na psychiku. Apomorfín je zvlášť vhodný na liečenie Parkinsonova choroba pacientov v neskorej fáze. Príznaky tohto ochorenia sú dôsledkom nedostatku dopamínu. Príčinou je strata alebo zničenie centrálnych nervových buniek produkujúcich dopamín nervový systém. Normálny pohyb je citlivo narušený, tremor (chvenie), akinéza (porucha pohybu) a dôslednosť (silné svalové napätie, svalová rigidita).

Lekárske použitie a použitie

Apomorfín je vhodný na zníženie motorickej aktivity príznaky Parkinsonovej choroby súčasne s správa of levodopa kvôli svojej vlastnosti ako agonistu dopamínového receptora. Jeho činnosť je v mozog, kde napodobňuje činnosť tela neurotransmiter. Nie je však považovaný za prioritný liek pre jeho závažné vedľajšie účinky. The dáviaci účinok tiež začína práve tu, keď sú niektoré dopamínové receptory centrálne nervový systém sú stimulované. Na vyprázdnenie pacienta žalúdok, droga domperidón sa podáva dva dni pred začiatkom liečby. Ako dáviaci, apomorfín bol odvtedy nahradený oveľa znesiteľnejšími látkami kvôli riziku kardiovaskulárnych porúch alebo paralýzy dýchania, najmä u detí. Negatívne bol zaznamenaný apomorfín pri nelegálnom použití drogy na drogovej scéne.

Riziká a vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytnú, môžu závisieť od liekovej formy (injekcia, tableta, infúzia, masť) a frekvencie použitia. Bežná kombinácia apomorfínu s levodopa sťažuje identifikáciu pôvodcov vedľajších účinkov lieku, ktoré sa v skutočnosti vyskytli. Okrem zvýšenej tendencie k nevoľnosť a zvracanie, hypotenzia (vložiť krv tlak v stoji), nekontrolovateľné dobrovoľné pohyby, zmätenosť alebo ospalosť, halucináciesa často vyskytovali poruchy trávenia a dýchania. Infekcie, ústa vredy, poruchy klávesy sa vyskytujú, ako aj zápal nosovej alebo hltanovej sliznice. Zriedkavejšie zvýšená tvorba bielej krv bunky a psychóza. Obsedantné problémy so správaním si môžu vyžadovať zmenu liečby.interakcie existujú s klozapín (prostriedok na liečbu psychicko-nervových príznakov) a s neuroleptiká súčasne. Apomorfín môže zvyšovať účinok antihypertenzíva a alkohol. Úplne odradené od použitia pre tehotné a dojčiace ženy, ako aj pre deti a dospievajúcich, ľudí so slabosťou pečeň a oblička funkcie, s už existujúcou tendenciou k nevoľnosťS hypotenzia, kardiovaskulárne alebo pľúcne choroby. Starším a oslabeným osobám by mal byť apomorfín predpísaný až po dôkladnom vyhodnotení pomeru prínosu a rizika.