Produkty
Uprima sublingválna tablety (2 mg, 3 mg) pre erektilnej dysfunkcie už nie sú na trhu v mnohých krajinách. Spoločnosť Abbott AG neobnovila povolenie na uvedenie na trh v roku 2006. Boli uvedené obchodné dôvody, ktoré sa pravdepodobne pripisujú konkurencii spoločnosti inhibítory fosfodiesterázy-5 (Napr sildenafil, Viagra). Je tiež možné, že určitú úlohu zohrala postmarketingová štúdia, ktorá spochybnila účinnosť (Maclennan et al., 2006). Injekčné riešenie sú tiež schválené v mnohých krajinách na liečbu PD.
Štruktúra a vlastnosti
Apomorfín (C.17H17NO2Mr = 267.3 g / mol) je lipofilný morfium derivát bez opioidných účinkov, ktorý je možné získať zahriatím morfínu s kyselinou. Je to štrukturálne podobné dopamín. Soľ hydrochloridu apomorfínu (-apomorfín - HCl - 1/2 H2O) je prítomný vo forme kryštálov, ktoré sú biele, slabo žltkasto hnedé alebo šedé so zeleným odtieňom a sú ťažko rozpustné v voda. Pri vystavení vzduchu a svetlu sa časom zmení na zelenú. Podľa definície je hydrochlorid apomorfínu -enantiomér. -Enantiomér je a.
účinky
Apomorfín (ATC G04BE07) je proerektil, dáviaci, dopaminergné a hypotenzívne. Na rozdiel od inhibítory fosfodiesterázy-5, erektilný účinok sa dosahuje centrálnym mechanizmom. Apomorfín sa viaže na dopamín receptory v hypotalamus a prostredníctvom neuronálnej kaskády nakoniec vedie k relaxácie hladkého svalstva v corpus cavernosum penisu, čo umožňuje zlepšenie krv plnenie a erekcia. Sexuálna stimulácia je nevyhnutná. Apomorfín má nízke orálne hodnoty biologická dostupnosť kvôli vysokej metabolizmus prvého priechodu a preto sa podáva ako sublingválna tableta perorálne sliznice, ktorý umožňuje rýchlu nástup účinku približne do 20 minút. Pre svoju vysokú lipofilitu prechádza cez krv-mozog bariéra dobre. Apomorfín bol testovaný v klinických štúdiách s viac ako 5000 XNUMX účastníkmi. Skutočnú účinnosť nemôžeme komentovať. Agonisty dopamínu sú známe z Parkinsonovej terapie na vyvolanie porúch správania, ako je obsedantno-kompulzívne správanie, hypersexualita a závislosť od hazardných hier. Dalo by sa preto predpokladať, že tieto účinky zohrávajú úlohu aj pri podaní žaloby proti erektilnej dysfunkcie. Podľa vedeckej literatúry to však tak nie je. Nezdá sa, že by apomorfín mal nejaký vplyv na libido - prinajmenšom pri nízkych použitých dávkach - to znamená, že nepodporuje sexuálny apetít, nemení správanie ani nespúšťa psychologické poruchy (napr. Dépatie, Lal, 2001).
indikácia
Apomorfín sa použil na erektilnej dysfunkcie u mužov. Liek nebol určený na použitie u žien. Apomorfín sa tiež lekársky používa na liečbu Parkinsonovej choroby a na jej indukciu zvracanie.
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. Obvyklý dávka je 2 mg, ale môže sa zvýšiť na 3 mg. Pred užitím ďalšej musí uplynúť najmenej 8 hodín dávka. Sublingválna tableta je umiestnená pod jazyk 20 minút pred sexuálnou aktivitou. Malé množstvo voda by mal byť opitý.
Kontraindikácie
Apomorfín je kontraindikovaný pri precitlivenosti, závažnej nestabilnej forme angínanedávny infarkt myokardu, závažný srdce zlyhanie alebo hypotenzia a ďalšie stavy, ktoré znemožňujú sexuálnu aktivitu. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Apomorfín je hlavne konjugovaný a interakcie prostredníctvom CYP sa javia ako nepravdepodobné. Kombinácia s dusičnanmi sa neodporúča kvôli možnému zvýšeniu krv znižovanie tlaku. Nie interakcie boli nájdené spolu s ďalšími študovanými antihypertenzívami; napriek tomu sa odporúča opatrnosť. interakcie sú možné s agonisty dopamínu a antagonisty dopamínu. Súbežné použitie sa neodporúča. Alkohol môže znížiť sexuálnu výkonnosť a viesť k zvýšenému zníženiu krvný tlak. Podrobné informácie nájdete na štítku s liekom.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejšie nepriaznivé účinky zahrnúť nevoľnosť - apomorfín sa tiež používa ako dáviaci pri vyšších dávkach - bolesť hlavya závraty. Ďalšie možné vedľajšie účinky zahŕňajú: Zápal nosa alebo hltana sliznice, zívanie, ospalosť, infekcia, bolesť, kašeľ, návaly horúčavy, potenie, klávesy poruchy trávenia, tráviace ťažkosti, vazovagálny syndróm s mdlobou a krátkym bezvedomím a vredy v ústa a reakcie z precitlivenosti.
porov
Agonisty dopamínu, inhibítory fosfodiesterázy-5, erektilná dysfunkcia.
