Produkty
Domperidón je komerčne dostupný vo forme filmom obaleného filmu tablety, jazykové tablety a ako suspenzia (Motilium, generiká). Bol syntetizovaný v roku 1974 a od roku 1979 bol schválený v mnohých krajinách.
Štruktúra a vlastnosti
Domperidón (C.22H24CIN5O2Mr = 425.9 g / mol) existuje ako biela prášok ktorá je v voda. Je to benzimidazolový derivát a má štrukturálnu podobnosť s butyrfenónmi, ako sú napr haloperidol, ktorý bol rovnako ako domperidón vyvinutý v Janssene.
účinky
Domperidón (ATC A03FA03) má antidopaminergické vlastnosti s vysokou afinitou k receptoru D2 a má antiemetické účinky mimo krv-mozog bariéra v spúšťacej zóne chemoreceptorov proti nevoľnosť a zvracanie. dopamín inhibuje motilitu žalúdka, podporuje sýtosť a vyvoláva nevoľnosť a žalúdok bolesť. Blokovaním účinkov dopamínDomperidón účinkuje prokineticky, podporuje žalúdočnú motilitu, urýchľuje vyprázdňovanie žalúdka, zvyšuje nízky tlak v pažerákovom zvierači a podporuje motilitu pažeráka.
indikácia
Na liečbu nevoľnosť a zvracanie.
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. Liek sa zvyčajne užíva maximálne trikrát denne 15 až 30 minút pred jedlom. The trvanie terapie mali by byť čo najkratšie.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Prolaktinóm
- Predĺženie QT intervalu a súvisiace rizikové faktory.
- Súbežné užívanie silných inhibítorov CYP3A4, ktoré predlžujú QT interval.
- Ak by stimulácia žalúdočnej pohyblivosti mohla byť nebezpečná.
- Porucha funkcie pečene
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Domperidón je inaktivovaný prostredníctvom CYP3A4 (črevné a pečeňové metabolizmus prvého priechodu), čo vedie k zníženiu o biologická dostupnosť. Inhibítory CYP3A4 môžu zvyšovať plazmatické koncentrácie. To je problematické, pretože domperidón môže predĺžiť QT interval a spôsobiť srdcové arytmie. Z tohto dôvodu súbežne správa so silnými inhibítormi CYP3A4, ako je azol antimykotiká or makrolidy je kontraindikovaný. Anticholinergiká môže znížiť účinok domperidónu. antacidá a antisekrečné drogy znížiť biologická dostupnosť domperidónu, ak sa podáva súbežne. Domperidón môže ovplyvňovať vstrebávanie iných drogy pretože ovplyvňuje pohyblivosť žalúdka.
Nepriaznivé účinky
Ako dopamín antagonista, domperidón, podobne ako neuroleptiká a metoclopramid, má potenciál pre početné nepriaznivé účinky v strede nervový systém. Tieto sa však v praxi nepozorujú, pretože domperidón neprechádza cez krv-mozog bariéra. Je tiež čiastočne inaktivovaná v pečeň a má vysokú afinitu k gastrointestinálnemu traktu. Domperidón môže predĺžiť QT interval a zriedka spôsobiť srdcové arytmie. Domperidón sa môže zriedka zvyšovať prolaktín hladiny vedúce k zväčšeniu mliečnej žľazy, prsníka bolesť, laktácia, prerušenie a neprítomnosť menštruácie. Medzi ďalšie bežné nepriaznivé účinky patria:
- Depresia, úzkosť, znížené libido.
- Bolesť hlavyospalosť, akatízia, únava.
- Hnačka, sucho v ústach
- Vyrážka, svrbenie